碘克沙醇與碘海醇是臨床常用的碘對比劑，主要用于CT影像增強(qiáng)和動靜脈血管造影。碘克沙醇的結(jié)構(gòu)為非離子型二聚體，屬于第三代碘對比劑，碘海醇的結(jié)構(gòu)為非離子型單體，屬于第二代碘對比劑，從滲透壓角度前者屬于等滲對比劑，后者則為低滲對比劑。

藥理作用

碘克沙醇：注射時，有機(jī)結(jié)合碘在血管/組織中吸收射線。

在對健康志愿者靜脈內(nèi)注射碘克沙醇后進(jìn)行檢查，大多數(shù)的血液動力學(xué)、臨床化學(xué)和血凝參數(shù)與注射前的數(shù)值比較，未發(fā)現(xiàn)顯著偏差。所觀察到的少量實(shí)驗室參數(shù)的改變是極小的且無臨床意義。

碘海醇：本品對犬肝臟、腹主動脈、CT掃描影像有增強(qiáng)效應(yīng)。

適應(yīng)癥

碘克沙醇：X線對比劑，用于成人的心血管造影、腦血管造影、外周動脈造影、腹部血管造影、尿路造影以及CT增強(qiáng)檢查；兒童心血管造影、尿路造影和CT增強(qiáng)檢查。

碘海醇：X線造影劑?？捎糜谛难茉煊?、動脈造影、尿路造影、靜脈造影、CT增強(qiáng)檢查；頸、胸和腰段椎管造影、經(jīng)椎管蛛網(wǎng)膜下腔注射后CT腦池造影；關(guān)節(jié)腔造影、經(jīng)內(nèi)窺鏡胰膽管造影（ERCP）、疝或瘺道造影、子宮輸卵管造影、涎腺造影、經(jīng)皮肝膽管造影（PTC）、竇道造影、胃腸道造影和“T”型管造影等。

藥代動力學(xué)

碘克沙醇：碘克沙醇在體內(nèi)快速分布，平均分布半衰期約為21分鐘。表觀分布容積與細(xì)胞外液量(0.26l/kg體重)相同，這表明碘克沙醇僅分布在細(xì)胞外液。蛋白結(jié)合率低于2%。平均排泄半衰期約為2小時。碘克沙醇主要由腎小球濾過經(jīng)腎臟排泄。健康志愿者經(jīng)靜脈注射后，約80%的注射量在4小時內(nèi)以原形從尿中排出，97%在24小時內(nèi)排出。只有約1.2%的注射量在72小時內(nèi)從糞便中排泄。尿藥濃度在注射后約1小時內(nèi)出現(xiàn)。

碘海醇：通過靜脈注射到體內(nèi)的碘海醇，于24小時內(nèi)以原型在尿液中排出的近乎百分之百，尿液中碘海醇濃度最高的情況，出現(xiàn)在注射后的一個小時內(nèi)，沒有代謝物產(chǎn)生。靜脈注射時，大鼠、兔及犬主要從尿中排出，小部分（大鼠5%、犬1%）從糞便中排出。尚未發(fā)現(xiàn)任何器官吸收的現(xiàn)象，也未在動物中檢測到任何代謝產(chǎn)物。本品蛋白結(jié)合率少于2%。

不良反應(yīng)

相關(guān)研究碘克沙醇引起的不良反應(yīng)中，碘克沙醇引起的嚴(yán)重ADR構(gòu)成比低于碘海醇組，但兩者無統(tǒng)計學(xué)差異。碘克沙醇與碘海醇引發(fā)的ADR表現(xiàn)有所不同，與碘海醇組相比，碘克沙醇組遲發(fā)型ADR構(gòu)成比較高，ADR潛伏時間較長。

兩者對腎功能影響

歐洲泌尿生殖放射協(xié)會指南提出CIN的概念是，排除其他病因后，在經(jīng)靜脈或動脈使用造影劑后3 d內(nèi)，血清肌酐較基礎(chǔ)水平升高44.2 pumol／L或較基礎(chǔ)水平升高25％。

目前使用的第2代非離子型二聚體低滲造影劑碘海醇，其滲透壓約為血漿的2-3倍，第3代非離子型二聚體等滲造影劑碘克沙醇，其滲透壓與血漿相當(dāng)。

在患者有對比劑腎病的高危因素的情況下，應(yīng)避免使用高滲對比劑及離子型對比劑，盡量使用低滲或等滲的非離子型碘對比劑，而碘克沙醇注射液與碘海醇都為非離子型碘對比劑，都可以使用。

而對于危險因素較少的人群，低滲造影劑碘海醇與等滲造影劑碘克沙醇對于腎功能的影響均較小，使用也都較安全。由于碘克沙醇價格較高，從衛(wèi)生經(jīng)濟(jì)學(xué)的角度考慮，對于一般低風(fēng)險人群可選擇價格相對較低的碘海醇，既安全有效又經(jīng)濟(jì)適宜。