背景及概述

鹽酸甲氧氯普胺是鎮(zhèn)吐藥可用于化療、放療、手術(shù)、顱腦損傷、腦外傷后遺癥、海軍作業(yè)以及藥物引起的嘔吐；也可用于急性腸胃炎、膽道胰腺、尿互癥等各種疾患之惡心、嘔吐癥狀的對(duì)癥治療；亦可用于診斷性十二指腸插管前用，有助于順利插管；胃腸鋇劑X光檢查，可減輕惡心、嘔吐反應(yīng)；促進(jìn)鋇劑通過。

圖1 鹽酸甲氧氯普胺的性狀圖

藥理毒理

鹽酸甲氧氯普胺為多巴胺2（D2）受體拮抗劑，同時(shí)還具有5-脛色胺4（5-HT4）受體激動(dòng)效應(yīng)，對(duì)5-HT3受體有輕充抑制作用?？勺饔糜谘铀璐咄禄瘜W(xué)感受區(qū)（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進(jìn)泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對(duì)中樞其他部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對(duì)于胃腸道的作用主要在上消化道，促進(jìn)胃及上部腸段的運(yùn)動(dòng)；提高靜息狀態(tài)胃腸道括肌的張力，增加下食管括肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓為增加。阻滯胃—食道反流，加強(qiáng)胃和食管蠕動(dòng)，并增強(qiáng)對(duì)食管內(nèi)容物的廓清能力，促進(jìn)胃的排空，促進(jìn)幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃胃體與上部沁腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對(duì)小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定[1]。

不良反應(yīng)

①鹽酸甲氧氯普胺較常見的不良反應(yīng)為：昏睡、煩躁不安、疲怠無力；②少見的反應(yīng)有：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動(dòng)；③用藥期間出現(xiàn)乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；④注射給藥可引起直立性低血壓。⑤大劑量長期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對(duì)亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)（特別是年輕人），可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等，可用苯海素等抗膽堿藥物治療。

參考文獻(xiàn)

[1]王寶西. 促胃腸動(dòng)力藥物研究現(xiàn)狀及展望[C]//中華醫(yī)學(xué)會(huì)兒科學(xué)分會(huì)消化學(xué)組，《中華兒科雜志》編輯委員會(huì). 第十屆全國兒童消化系統(tǒng)疾病學(xué)術(shù)會(huì)議論文匯編.北京：中華醫(yī)學(xué)會(huì)，2014：82-89.