基本信息

鹽酸甲氧氯普胺，英文名metoclopramide hcl，CAS號(hào)：7232-21-5，分子量：336.25700，沸點(diǎn)：418.7℃ at 760 mmHg，分子式：C₁₄H₂₃Cl₂N₃O₂，熔點(diǎn)：145oC，閃點(diǎn)：207℃，白色至灰白色粉末，極易溶于水，置于惰性氣體氛圍下2-8℃保存。

背景技術(shù)

鹽酸甲氧氯普胺為多巴胺受體2(D₂)拮抗劑，可直接拮抗胃腸道的D2受體而起到促進(jìn)胃腸運(yùn)動(dòng)的作用，是臨床上用于治療各種惡心、嘔吐、消化不良、食欲不振等癥狀的藥物。其可作用于延髓催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ 的閾值，具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。此外，鹽酸甲氧氯普胺還可用于術(shù)后鎮(zhèn)痛和減少并發(fā)癥、偏頭痛、腎絞痛等。鹽酸甲氧氯普胺的常用劑型有片劑、膠囊劑、注射劑等。膠漿劑為水溶性高分子物質(zhì)在水中分散而成的制劑，制劑成品可采用特殊軟管包裝，臨床應(yīng)用方便快捷。本文將介紹通過(guò)改變劑型，制備鹽酸甲氧氯普胺膠漿劑，該劑型通過(guò)直腸給藥，可以避免肝臟首過(guò)效應(yīng)和減少胃腸道刺激，特別對(duì)于嘔吐嚴(yán)重不便口服的患者具有重要意義。

制備方法

制備鹽酸甲氧氯普胺膠漿劑處方如下：鹽酸甲氧氯普胺2.5g、0.1 mol/L HCl溶液100ml、CMC-Na 7.5 g、甘油300ml、5%羥苯乙酯醇溶液20ml、純化水適量，制成1000ml。

制法：稱取鹽酸甲氧氯普胺2.5g，用0.1mol/L鹽酸溶液溶解，定容至100ml，備用；稱取CMC-Na 7.5g，加入5%羥苯乙酯醇溶液20ml，再加入150ml甘油，攪拌均勻，形成透明狀混懸液(A液)，再將150ml甘油加入到500ml熱水中(40℃)，攪拌混勻(B液)；然后在不斷攪拌下緩慢地把A液加入B液中，再加入鹽酸甲氧氯普胺鹽酸溶液，最后加入純化水至1000ml，攪拌均勻，超聲脫氣，即得鹽酸甲氧氯普胺膠漿劑。

參考文獻(xiàn)

[1]金偉華,于波濤,張明,等. 鹽酸甲氧氯普胺直腸給藥膠漿劑的制備及含量測(cè)定[J]. 藥學(xué)服務(wù)與研究,2020,20(5):389-391. DOI:10.5428/pcar20200517.