烏布吉泮是愛爾蘭Allergan公司開發(fā)的一種小分子強(qiáng)效CGRP受體競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,對(duì)人CGRP受體具有高選擇性、高親和力,可用于急性偏頭痛的治療。該藥物分子已于2019年12月23日獲FDA批準(zhǔn)(商品名:UBRELVY)按需口服用于有或無(wú)先兆的偏頭痛的急性治療。
圖1 烏布吉泮的性狀圖
基本介紹
烏布吉泮是一種治療偏頭痛的藥物分子,偏頭痛是一種常見的慢性神經(jīng)血管性疾病,其臨床表現(xiàn)為反復(fù)發(fā)作的、單側(cè)或雙側(cè)、具有搏動(dòng)性的中度至重度頭痛,世界衛(wèi)生組織將其列為全球第三大最普遍疾病和第二大致殘的神經(jīng)系統(tǒng)疾病。據(jù)統(tǒng)計(jì),全球約有13億偏頭痛患者,美國(guó)約有4700萬(wàn)例,中國(guó)是全球偏頭痛患病人數(shù)最多的國(guó)家,已經(jīng)超過1.32億。近年來隨著神經(jīng)影像學(xué)、分子生物學(xué)、基因?qū)W等技術(shù)的進(jìn)步和對(duì)偏頭痛研究的深入,孕育出用于偏頭痛治療的新方法,包括降鈣素基因相關(guān)肽受體拮抗劑、抗CGRP單抗和抗CGRP受體單抗例如烏布吉泮,并使得未來針對(duì)不同分型偏頭痛特定發(fā)病機(jī)制的個(gè)體化治療成為可能,給臨床治療指明新方向。[1]
藥理作用
烏布吉泮的療效良好,有效緩解患者急性偏頭痛發(fā)作;烏布吉泮在安全性、耐受性方面的優(yōu)勢(shì)非常突出,與曲普坦類藥物相比較,無(wú)血管收縮作用和導(dǎo)致藥物過度使用性頭痛的風(fēng)險(xiǎn)。此外,烏布吉泮可能對(duì)既往非甾體抗炎藥和曲普坦類藥物使用禁忌或治療無(wú)效的病人產(chǎn)生效果。[1]
使用說明
與曲坦類藥物相比,烏布吉泮的安全性更高,治療效果相對(duì)較低。對(duì)于偏頭痛患者,安全性是一個(gè)至關(guān)重要的問題,因?yàn)樗械钠^痛治療藥物均可能導(dǎo)致藥物濫用。目前,烏布吉泮已經(jīng)在美國(guó)上市,尚未獲EMA批準(zhǔn),也尚未啟動(dòng)在中國(guó)的注冊(cè)申請(qǐng),其具體的療效及安全性有待在臨床實(shí)踐中進(jìn)一步驗(yàn)證。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] 董釗,等.中國(guó)偏頭痛診治指南,2022,[J].中國(guó)疼痛醫(yī)學(xué)雜志,2022,28:881-898.