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碘普羅胺的制備

2024/7/30 9:46:16 作者：谷雨
碘普羅胺化學名稱：N,N′-雙(2,3-二羥丙基)-2,4,6-三碘-5-[(甲氧基乙?；?氨基)]-N-甲基-1,3-苯二甲酰胺，一種新型第二代非離子型低滲性X射線造影劑，是由德國先靈AG公司研發(fā)，商品名Ultravist(優(yōu)維顯)，于1985年正式推向市場。碘普羅胺具有毒性低、性質(zhì)穩(wěn)定、等滲、耐受性好等優(yōu)點，廣泛應用于血管內(nèi)和體腔內(nèi)，常用于腦血管造影、CT增強掃描、數(shù)字減影血管造影、尿路造影及各種體腔造影。

制備方法

一種式I所示的碘普羅胺的制備方法，包括如下步驟：

碘普羅胺的制備

(1)以式II所示的5-氨基異酞酸單甲酯為原料，經(jīng)氯化制得式III所示的3-氨基-5-氯甲?；郊姿峒柞ィ?

(2)式III所示的3-氨基-5-氯甲酰基苯甲酸甲酯與甲氧基乙酰氯反應制得式IV所示的3-氯甲?；?-[(甲氧基乙?；?氨基)]-苯甲酸甲酯；

(3)式IV所示的3-氯甲?；?5-[(甲氧基乙?；?氨基)]-苯甲酸甲酯與3-氨基丙二醇反應制得式V所示的3-[(2,3-二羥基丙胺基甲?；?-5-[(甲氧基乙酰基)氨基]-苯甲酸甲酯；

(4)式V所示的3-[(2,3-二羥基丙胺基甲?；?-5-[(甲氧基乙酰基)氨基]-苯甲酸甲酯與3-甲氨基丙二醇反應制得式VI所示的N,N′-雙(2,3-二羥丙基)-5-[(甲氧基乙?；?氨基)]-N-甲基-1,3-苯二甲酰胺；

(5)式VI所示的N,N′-雙(2,3-二羥丙基)-5-[(甲氧基乙?；?氨基)]-N-甲基-1,3-苯二甲酰胺與NaICl2反應制得式I所示的碘普羅胺。

本發(fā)明提供的碘普羅胺制備方法，生產(chǎn)成本低，重現(xiàn)性好，收率高。

參考文獻

CN110028419A

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