介紹

雷莫蘆單抗（Ramucirumab），也被稱為Cyramza，是一種針對血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）受體2的拮抗劑，屬于靶向治療藥物。這種藥物通過特異性結(jié)合VEGF受體2，阻止其配體VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D的結(jié)合，從而抑制VEGF受體2的激活。這樣的作用機(jī)制有助于減緩或阻止癌癥的生長和擴(kuò)散。

雷莫蘆單抗

抗腫瘤機(jī)制

雷莫蘆單抗是一種完全人源化IgG1單克隆抗體,特異性地與血管內(nèi)皮生長因子受體2(vascular endothelial growth factor receptor-2,VEGFR-2)結(jié)合[1]。VEGF是腫瘤血管生成的關(guān)鍵介質(zhì),在許多實(shí)體瘤中均過表達(dá),因此是抗腫瘤血管生成的主要靶標(biāo)[2,3]。VEGF生長因子家族包括VEGF-A,VEGF-B,VEGF-C,VEGF-D,VEGF-E和胎盤生長因子(placenta growth factor,PLGF),其中VEGF-A 是腫瘤血管生成最關(guān)鍵的刺激因子之一。VEGF-A可與VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3等3種不同的酪氨酸激酶受體結(jié)合,其中VEGFR-2最為關(guān)鍵[4,5]。雷莫蘆單抗通過阻斷VEGFR-2與VEGF-A,VEGF-C和VEGF-D的結(jié)合來抑制VEGFR-2的活化,從而通過抑制血管內(nèi)皮生長、遷移和存活來抑制腫瘤血管生成,進(jìn)而發(fā)揮抗腫瘤作用。目前，它已應(yīng)用于多種惡性腫瘤的二線治療,包括胃癌、非小細(xì)胞肺癌、結(jié)直腸癌、肝細(xì)胞癌等[6,7]。

不良反應(yīng)

雷莫蘆單抗不良反應(yīng)主要聚集在胃腸和呼吸系統(tǒng)，且可能誘發(fā)穿孔和出血等危及生命的嚴(yán)重不良反應(yīng)，臨床應(yīng)加強(qiáng)藥學(xué)監(jiān)護(hù)，提前預(yù)防，及早治療，提高患者生存質(zhì)量[8]。

它導(dǎo)致血管瘤的事件多發(fā)生于用藥后3個(gè)月內(nèi)，出現(xiàn)化膿性肉芽腫和櫻桃狀血管瘤?；撔匀庋磕[臨床表現(xiàn)為突出于皮膚或黏膜表面孤立的紅色丘疹或帶蒂結(jié)節(jié)樣腫物，增長迅速且質(zhì)脆易出血；其他血管瘤則表現(xiàn)為大小不一的紅色丘疹或斑塊。組織病理學(xué)主要表現(xiàn)為毛細(xì)血管擴(kuò)張或增生，伴或不伴炎性細(xì)胞浸潤或水腫。經(jīng)停藥和手術(shù)治療后病變好轉(zhuǎn)，繼續(xù)用藥血管瘤可能持續(xù)進(jìn)展[9]。

參考文獻(xiàn)

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