丹酚酸 A，英文名為Salvianolic acid，常溫常壓下為黃色固體，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑。丹酚酸 A 是一種天然產(chǎn)物分子，它主要來源于丹參根莖，具有特殊的生理活性例如抗凝血作用和抗血小板聚集作用，可適用于治療心絞痛及急性心肌梗塞，腦血栓形成的后遺癥。

圖1 丹酚酸 A的性狀圖

基本介紹

丹酚酸 A來源于唇型科植物丹參（Salviae miltiorrhiza Bunge ）的根及根莖，該物質(zhì)可視為由一分子丹參素與兩分子咖啡酸縮合而成的化合物。丹參的化學(xué)成分主要可分為水溶性成分和脂溶性成分兩大部分，20世紀(jì)早期的研究主要集中在以丹參酮為代表的脂溶性成分方面。丹參的傳統(tǒng)應(yīng)用方式為水煎液，因此其有效成分應(yīng)以水溶性物質(zhì)為主。從20世紀(jì)80年代初，我國藥物研究人員對丹酚酸水溶性成分進(jìn)行了研究，首先報(bào)道了丹參水溶性成分丹參素的結(jié)構(gòu)，此后陸續(xù)發(fā)現(xiàn)了數(shù)十種水溶性成分并明確其化學(xué)結(jié)構(gòu)，證明丹參水溶性有效成分主要是酚酸類化合物，多數(shù)命名為丹酚酸，并分別以英文字母區(qū)別，稱為丹酚酸A 、丹酚酸B 等等。[1]

生物活性

對血栓形成的影響

丹酚酸 A可通過抑制基質(zhì)金屬鈦酶 9 (MMP-9) 和抗炎作用來保護(hù)血腦屏障，可用于治療血栓閉塞性脈管炎、硬皮病、視網(wǎng)膜中央動脈栓塞、神經(jīng)性耳聾、白噻氏綜合征及結(jié)節(jié)性紅斑等。實(shí)驗(yàn)證明，丹酚酸 A能擴(kuò)張腸系膜微動脈，具有抗血小板聚集，抗血栓形成，促進(jìn)纖維蛋白降解及抗心肌缺血作用。

對腦損傷的保護(hù)作用

近年發(fā)現(xiàn)，丹參素對抗原引起的過敏反應(yīng)有抑制作用，并具有降低細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成及抗脂蛋白氧化作用。丹酚酸 A以及總丹酚酸對小鼠腦缺血再灌注引起的腦損傷有保護(hù)作用，可以減少腦組織中MDA 含量。采用跳臺、避暗等實(shí)驗(yàn)方法研究證明，丹酚酸對腦缺血再灌注引起的記憶功能障礙有明顯的改善作用，減少訓(xùn)練過程中的錯誤次數(shù)。丹酚酸 A可使中腦動脈梗塞大鼠腦內(nèi)MDA 含量的增加受到抑制，提高SOD 活性，縮小梗塞面積，減輕腦水腫程度，而同等劑量的維生素E 則無明顯作用。該物質(zhì)對鈉鉀、鈉鈣、鈣鎂ATP 酶活性及基因表達(dá)的影響，它在低于10-6mol/L 濃度時可依濃度增加鈉鉀、鈉鈣、鈣鎂ATP 酶活性，而且如果直接在體內(nèi)給予該物質(zhì)，對鈉鉀ATP酶的基因表達(dá)也有一定影響。

對心臟的保護(hù)作用

以含有丹酚酸 A的灌流液灌注心臟，可顯著降低缺血再灌注后心律失常的發(fā)生率，使冠脈流出的灌流液中轉(zhuǎn)氨酶活性降低，心肌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)破壞明顯減輕，組織中MDA 含量降低，表明丹酚酸A 對缺血再灌注引起的心肌細(xì)胞損傷有明顯的保護(hù)作用。[1]

應(yīng)用

丹酚酸 A具有顯著的凝血作用和抗血小板聚集作用，并且它還表現(xiàn)出一定的抗分泌和抗?jié)冏饔玫?，可適用于治療心絞痛及急性心肌梗塞，腦血栓形成的后遺癥。此外，丹酚酸 A對血液系統(tǒng)的影響也有報(bào)道，丹參素抑制血栓形成的作用也經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明。研究資料表明，丹酚酸 A在體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)中對多種因素引起的血小板聚集均有顯著的抑制作用而且在抑制血小板聚集的同時，對膠原誘導(dǎo)的血小板釋放5- 羥色胺也有顯著的抑制作用。該物質(zhì)還可影響前列腺素代謝，丹酚酸類化合物均具有很強(qiáng)的抗氧化作用，可以清除超氧陰離子和羥基自由基，抑制脂質(zhì)過氧化反應(yīng)。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] 杜冠華,張均田.丹參水溶性有效成分——丹酚酸研究進(jìn)展[J].基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)與臨床, 2000, 20(5):10-14.