氫化黃原素，英文名為xanthane hydride，常溫常壓下為淺黃色固體。氫化黃原素是一種常用的生物化學(xué)合成試劑，可由濃硫酸和硫氰酸鉀通過化學(xué)反應(yīng)制備得到，可作為硫化試劑用于硫代寡核苷酸的合成，硫代反義寡核苷酸在治療癌癥以及抑制基因的表達(dá)方面有著重要的作用。

制備方法

方法一

圖1 氫化黃原素的合成路線

在一個(gè)干燥的反應(yīng)燒瓶中將濃硫酸緩慢地滴加至硫氰酸鉀溶液中，所得的反應(yīng)混合物在室溫下劇烈攪拌反應(yīng)若干個(gè)小時(shí)。注意在濃硫酸滴加完畢后,將反應(yīng)體系降溫至20-25℃進(jìn)行反應(yīng)。反應(yīng)結(jié)束后，將反應(yīng)混合物用水進(jìn)行洗滌即可得到目標(biāo)產(chǎn)物分子氫化黃原素。這種制備方法得到的氫化黃原素的產(chǎn)率較高，純度較高并且不添加有機(jī)溶劑參與后處理同時(shí)產(chǎn)生的尾氣可以與液堿反應(yīng)生成氰化鈉用于其他產(chǎn)品的合成，未反應(yīng)完的濃硫酸等可以進(jìn)行循環(huán)套用，進(jìn)一步避免了資源的浪費(fèi)。[1]

方法二

圖2 氫化黃原素的合成方法

在一個(gè)干燥的200ml燒杯中將35.5 g (0.466 mmol)硫氰酸銨溶于20ml水中。在攪拌過程中加入100 mL (0.537 mmol) 18% HCl (d 1.088 g/cm3)。所得的反應(yīng)混合物在室溫下攪拌反應(yīng)大約6小時(shí)后觀察晶體的形成，直接將反應(yīng)混合物中的結(jié)晶固體進(jìn)行過濾處理。用溫水洗凈殘留的氯化銨雜質(zhì)，干燥濾餅即可得到目標(biāo)產(chǎn)物分子得到氫化黃原素。[2]

應(yīng)用

氫化黃原素是一種重要的化學(xué)試劑，用于合成硫代寡核苷酸，這些分子在基因表達(dá)調(diào)控和其他生物化學(xué)領(lǐng)域具有重要應(yīng)用，尤其在癌癥治療和基因研究方面。氫化黃原素可用作硫化試劑用于硫代寡核苷酸的合成，硫代修飾是在寡核苷酸骨架上進(jìn)行的修飾，在寡核苷酸鏈中磷酸基團(tuán)的非橋連氧原子被硫原子取代，將磷酸二酯鍵修飾為硫代磷酸酯鍵可以極大地增加了寡核苷酸的核酸酶抗性。

參考文獻(xiàn)

[1] 李濤,蔡奇峰,劉升升, 等.一種氫化黃原素的制備方法，中國專利，專利號(hào):CN202011033114.8 [P].

[2] Dotsenko, V. V. et al Russian Journal of General Chemistry (2018), 88(10), 2050-2057.