甲磺酸伊喜替康，英文名為Exatecan mesilate，常溫常壓下為固體，是一種有機(jī)磺酸鹽類生物活性分子，是一種具有潛在體外抗卵巢癌活性的新型拓?fù)洚悩?gòu)酶 O抑制劑。甲磺酸伊喜替康也是一種DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 I (topoisomerase I) 抑制劑，其IC50 值為 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌癥研究。臨床前期和臨床期資料均表明， 甲磺酸伊喜替康是治療卵巢癌的有效藥物之一。

圖1 甲磺酸伊喜替康的性狀圖

醫(yī)學(xué)應(yīng)用

卵巢癌是卵巢腫瘤的一種惡性腫瘤，是指生長在卵巢上的惡性腫瘤，其中90%～95%為卵巢原發(fā)性的癌，另外5%～10%為其它部位原發(fā)的癌轉(zhuǎn)移到卵巢。由于卵巢癌早期缺少癥狀，即使有癥狀也不特異，篩查的作用又有限，因此早期診斷比較困難，就診時(shí)60%～70%已為晚期，而晚期病例又療效不佳。目前急需開發(fā)對順鉑 3 紫杉醇耐藥性卵巢上皮癌有效的新藥物。甲磺酸伊喜替康是一種具有潛在體外抗卵巢癌活性的新型拓?fù)洚悩?gòu)酶 I抑制劑。臨床前期和臨床期資料均表明， 甲磺酸伊喜替康是治療卵巢癌的有效藥物之一，然后口服甲磺酸伊喜替康存在一定毒副作用，該物質(zhì)能口服給藥這一優(yōu)點(diǎn)致使可以對其長療程方案的臨床實(shí)用性進(jìn)行探討，因此降低甲磺酸伊喜替康的細(xì)胞毒性的進(jìn)程非常重要。盡管有很強(qiáng)的理論支持應(yīng)給予卵巢癌細(xì)胞較長期的甲磺酸伊喜替康用藥治療， 但有相關(guān)研究表面特殊的口服給藥方式與過度的骨髓抑制相關(guān)， 特別是治療引起的貧血， 導(dǎo)致患者嚴(yán)重衰弱的高發(fā)率。對曾接受順鉑和紫杉醇治療并在順鉑化療后6個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)的患者，且病灶面積可測的 57例卵巢癌患者進(jìn)行了一項(xiàng)多中心 IIA期研究，研究結(jié)果表明甲磺酸伊喜替康主要的毒性反應(yīng)為骨髓抑制和嘔吐，并且伴隨著中性粒細(xì)胞減少。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] Clamp, A, Adams,等. 拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑依沙替康甲磺酸鹽(DX-8951f)兩種不同劑量給藥方案的IIA期研究[J]. 世界核心醫(yī)學(xué)期刊文摘.婦產(chǎn)科學(xué)分冊, 2005(2):51-51.