2-氟-5-三氟甲基嘧啶是合成醫(yī)藥的重要中間體，可以用來合成稠環(huán)二氫呋喃類化合物，稠環(huán)二氫呋喃類化合物可以作為G蛋白偶聯(lián)受體GPR119調節(jié)劑，用于治療糖尿病，肥胖癥及血脂障礙類疾病。此外，2-氟-5-三氟甲基嘧啶還可以作為合成治療阿爾莫茨海默病和精神分裂癥的藥物的中間體。

合成方法

目前，本領域報道的2-氟-5-三氟甲基嘧啶的合成方法主要有以下幾種：

專利WO2009150240A中介紹了一種-氟-5-三氟甲基嘧啶的合成方法，其中以2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶為原料，采用鋅粉進行還原。

該方法的缺點是原料價格昂貴，同時通過實驗發(fā)現(xiàn)收率非常低，主要原因是鋅粉與原料作用會產生氯化鋅，在一定溫度下氯化鋅會使三氟甲基水解，得到2-氯嘧啶-5-羧酸副產物。

專利US20050234046中采用2-氯-5-甲基嘧啶為原料，以四氯化碳為溶劑，用氯化砜進行氯化，得到二氯-5-三氯甲基嘧啶，之后使用五氟化銻進行氟化得到2-氯-5-三氟甲基嘧啶。反應式如下：

一種2-氟-5-三氟甲基嘧啶的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：

將5-甲基尿嘧啶、三氯氧磷和五氯化磷混合進行環(huán)氯化反應，得到2,4-二氯-5-甲基嘧啶；

將所述2,4-二氯-5-甲基嘧啶和鋅粉混合進行還原反應，得到2-氯-5-甲基嘧啶；

將所述2-氯-5-甲基嘧啶和引發(fā)劑混合，通入氯氣進行氯化反應，得到2-氯-5-三氯甲基嘧啶；

將所述2-氯-5-三氯甲基嘧啶和氟化氫混合進行氟化反應，得到2-氟-5-三氟甲基嘧啶。