磺胺脒(Sulfaguanidine)為白色針狀結(jié)晶粉末,無臭無味,遇日光照射顏色逐漸變深。熔點190?193°C。微溶于水、乙醇、丙酮,溶于稀無機酸和沸水,不溶于冷氫氧化鈉溶液,能治療各種細菌性痢疾、腸炎,也可用于防止在腸道手術(shù)前的細菌感染等。
適應(yīng)癥
磺胺脒適用于治療細菌性痢疾和腸炎,或用于預(yù)防腸道手術(shù)后感染。
用法用量
口服。成人一次1~3g,一日3~4次;兒童按體重一日100 mg/kg,分4次服用。首次劑量均加倍。
不良反應(yīng)
口服本品后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、厭食、頭暈、頭痛、藥物熱、皮疹、粒細胞減少、結(jié)晶尿、尿少及血尿等反應(yīng)。
生產(chǎn)方法
US2592860 A公開了一種磺胺脒的制備方法,是將磺胺,碳酸鈉,硝基胍,加熱130-140°C,減壓,再加熱到165-170°C反應(yīng),加入水冷卻到100°C,在加入活性碳脫色、過濾,得到產(chǎn)物磺胺脒。然而該方法反應(yīng)時間長,反應(yīng)溫度高,不易控制,且雜質(zhì)較多。
一種藥用磺胺脒的生產(chǎn)工藝,其特征在于,包含以下步驟:
A :將磺胺,碳酸鈉和硝酸胍以摩爾比為1. 2-1. 5:1.0:1. 5-1. 8的比例投料,并加入催化劑和助催化劑;
B :溫度升至120°C時,開真空,減壓抽氨和二氧化碳;
C :繼續(xù)升溫至125?145 °C之間,至物料完全熔融,密閉反應(yīng)體系,保溫反應(yīng)I?3小時;
D :加原料等重量純化水,攪拌,自然冷卻到50°C,加NaOH水溶液,冷卻至20?30°C,過濾,粗品用水洗至pH為7. 0?7. 5 ;
E :向溶液中加入活性炭,煮沸、吸附、脫色,經(jīng)0. 45μm濾膜粗濾,0. 22μm濾膜精濾、再經(jīng)過中空纖維超濾,收集濾液;
F :濾液冷卻至室溫、離心、流化床干燥、內(nèi)包、外包。