磺胺脒為白色針狀結(jié)晶粉末,遇日光照射顏色逐漸變深,其是一種非常有用的精細(xì)化工中間體原料,其用于治療細(xì)菌性痢疾和腸炎,或用于預(yù)防腸道手術(shù)后感染。
作用機(jī)制
磺胺類藥物通過抑制雙氫翼酸合成酶來阻斷二氫葉酸的合成?;前奉惢衔锸羌?xì)菌對氨基苯甲酸(PABA)的競爭性抑制劑,它是細(xì)菌合成葉酸的必要條件?;前冯呤且环N二氫葉酸還原酶(DHFR)抑制劑。磺胺類藥物對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌有活性??剐阅J绞峭ㄟ^改變雙氫蝶呤合成酶或替代途徑合成葉酸。
功效
磺胺脒能治療各種細(xì)菌性痢疾、腸炎,也可用于防止在腸道手術(shù)前的細(xì)菌感染等??捎苫前泛拖跛犭以诩儔A中熔融,減壓縮合制得。
作用與用途
磺胺脒口服吸收很少,系最早應(yīng)用于腸道感染的磺胺藥。主要用于急慢性腸炎、菌痢及預(yù)防腸道手術(shù)感染。
制備方法
一種磺胺脒的制備方法,其特征在于,所述制備方法采用硝酸胍及對乙酰氨基苯磺酰氯反應(yīng),包括以下步驟:
S1、在反應(yīng)器內(nèi)加入硝酸銨及雙氰胺加熱熔融,通入氨氣,制得硝酸胍;
S2、將濃硫酸加熱得到三氧化硫,并與氯化氫氣體反應(yīng)制得氯磺酸;
S3、在S2的產(chǎn)物中加入乙酰苯胺進(jìn)行攪拌,將反應(yīng)液的溫度升高后進(jìn)行保溫反應(yīng),然后再降溫進(jìn)行放置;
S4、對S3產(chǎn)物進(jìn)行降溫后加入10ml水,分解氯磺酸直至溶液內(nèi)沒有HCl氣體放出為止,然后再進(jìn)行加溫,在不斷攪拌情況下,把70ml水加入到反應(yīng)混合溶液中,繼續(xù)攪拌使產(chǎn)物盡量結(jié)晶析出,過濾,用冰水洗滌濾餅至剛果紅試紙不變藍(lán)為止,最后壓干得產(chǎn)物對乙酰氨基苯磺酰氯;
S5、將S1的產(chǎn)物溶于水,調(diào)節(jié)PH=8-9,將該溶液加熱至50~60℃,加入S4所得產(chǎn)物,用液堿保持PH在8-9,反應(yīng)完畢,將溶液冷卻,濾出固體物磺胺脒。