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曲美布汀的藥理作用

2020/3/1 13:17:10

背景及概述[1][2]

3,4,5-三甲氧基苯甲酸 (2-二甲胺基-2-苯基)丁酯又名曲美布汀,曲美布汀是一種治療慢性胃炎引起的消化道癥狀和腸易激綜合癥的藥物。它是一種非競爭性解痙藥,具有輕度阿片受體親和力,具有明顯的抗5-羥色胺作用,可以調(diào)控胃腸道的自率運動,增加電生理刺激和離體豚鼠大腸和回腸收縮的同步性。馬來酸曲美布汀不影響正常的胃腸道運動,可以雙向調(diào)節(jié)非正常運動。近年來,隨著對其作用機制的深入探討,馬來酸曲美布汀對腸易激綜合癥(IBS)、胃腸道功能失調(diào)的 治療作用逐漸得到醫(yī)學(xué)界的肯定。一般制成馬來酸曲美布汀來制劑給藥。

藥理作用[2]

1、與膽堿能藥物和抗多巴胺類藥物的胃腸道運動功能調(diào)節(jié)劑不同,曲美布汀對于消化道運動,可因消化道生理狀態(tài)的差異,產(chǎn)生促進和抑制的雙向調(diào)節(jié)作用,使消化道的異常運動正?;?。在胃腸道運動功能低下時,本品能作用于腎上腺素能神經(jīng)受體,抑制去甲腎上腺素釋放,從而增加運動節(jié)律;而在胃腸道運動功能亢進時,本品主要作用于k受體,從而改善運動亢進狀態(tài);

2、對胃排空有促進作用;

3、對慢性胃炎、消化性潰瘍、腸易激綜合癥等消化道癥狀如腹部脹滿感、腹痛和噯氣有緩解作用,主要用于慢性胃炎及腸易激綜合癥。由于曲美布汀的生物半衰期較短,僅2.7小時,給藥間隔短,普通制劑 需頻繁給藥,一般日服3次,血藥濃度波動幅度較大,并給患者帶來諸多不便。曲美布汀是1970年由Jouveinal公司在法國上市,目前在法國等十幾個國家廣泛使用,主要劑型有片劑、膠囊劑、顆粒劑、栓劑、軟膠囊、緩釋片、混懸劑、注射劑等。

制備[1]

馬來酸曲美布汀作為一種安全性較高的藥物,兒童、孕婦均可以服用。為適應(yīng)各種人群的使用,現(xiàn)有多種口服劑型,如片劑、膠囊劑、顆粒劑、糖漿劑等。

 一、分散片

CN200610049395.X提供一種能掩蓋馬來酸曲美布汀苦味、起效快、穩(wěn)定性高、生產(chǎn)成本低的馬來酸曲美布汀分散片。本發(fā)明解決上述技術(shù)問題所采用的方案為:馬來酸曲美布汀分散片,包括馬來酸曲美布汀、高效崩解劑、填充劑、潤滑劑、酒石酸、甜味劑和矯味劑,其中所述的馬來酸曲美布?。焊咝П澜鈩┑闹亓勘葹?∶0.8-1.2。與現(xiàn)有技術(shù)相比,本發(fā)明的優(yōu)點在于:馬來酸曲美布汀分散片崩解迅速,起效快,服用方便,可以吞服、吮服或分散后服用。采用甜味劑和芳香劑復(fù)合,能夠完全掩蓋馬來酸曲美布汀的苦味,因此分散片沒有苦味。

操作如下:

馬來酸曲美布汀  100g

聚乙烯聚吡咯烷酮(PVPP)XL   80g

微晶纖維素                   100g

酒石酸                          1.0g

阿司巴甜                        1.0g

桔子香精                        0.5g

8%淀粉漿(含1%十二烷基硫酸鈉)  16.5g

硬脂酸鎂1.0g

                                                      

共制                            1000片

稱取上述處方量的馬來酸曲美布汀粉碎,與粉碎的酒石酸、PVPP與微晶纖維素混勻,取阿司巴甜按等量遞加法與上述物料混勻。取8%淀粉漿制軟材,過16目篩。于60℃下干燥60分鐘。取出顆粒,整粒,加入桔子香精、硬脂酸鎂,混勻。壓片。

二、緩釋膠囊

CN200810223624.4公開一種曲美布汀或其鹽緩釋膠囊,本發(fā)明的目的還在于公開該緩釋膠囊的制備方法。

本發(fā)明目的是通過如下方案實現(xiàn)的:

本發(fā)明緩釋膠囊的原料組成為:

曲美布汀                         100-200重量份

丸芯                             40-120重量份

微晶纖維素                       100-200重量份

羥丙甲基纖維素                   3-15重量份

丙烯酸樹脂                       10-80重量份

聚乙二醇                         0-40重量份

檸檬酸三乙酯                     0-10重量份

滑石粉                           5-20重量份;

三、片劑

CN02148576.3提供一種馬來酸曲美布汀片的制備方法,包括以下步驟:

(1)將馬來酸曲美布汀原料過篩置流化床底噴裝置中,用水溶性成膜劑和增塑劑作為包衣材料進行包衣,獲得包衣的原料顆粒;

(2)將稀釋劑、粘合劑和酸化劑混合,并干燥制粒;

(3)將上述兩步驟所得顆粒加入崩解劑、潤滑劑和流 動劑,并混合均勻,壓片制成。

主要參考資料

[1] CN200610049395.X 馬來酸曲美布汀分散片

[2] CN200810223624.4 曲美布汀或其鹽緩釋膠囊及其制備方法

[3] CN02148576.3 一種馬來酸曲美布汀片及其制備方法

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