藥理作用^【1】

普魯卡因青霉素與青霉素抗菌譜基本相似。在水中溶解度比較小，肌內(nèi)注射后，慢慢游離出青霉素，使血濃度維持時間延長，發(fā)揮長效作用，可達48 h，但血濃序較青霍素低．大劑量單次肌內(nèi)注射120萬u后，有效血藥濃度達4周以上。

作用與用途^【2】

普魯卡因青霉素用于對青霉素敏感的病原菌引起的慢性感染，如牛子宮蓄膿、骨折、乳腺炎等。亦用于放線菌及鉤端螺旋體等感染。與青霉素相仿，肌內(nèi)注射后，本品在局部緩慢釋放和吸收。作用較青霉素持久，但血中有效濃度低，限用于對青霉素高度敏感的病原菌引起的慢性感染，不宜用于治療嚴重感染。為能在較短時問內(nèi)升高血藥濃度，可與青霉素鈉(鉀)混合制成注射劑，以兼顧長效和速效。

制劑、用法與用量^【2】

注射用普魯卡因青霉素，每支40萬單位(含普魯卡因芐青霉素30萬單位，芐青霉素10萬單位)、80萬單位(含普魯卡因芐青霉素60萬單位、芐青霉素20萬單位)，160萬單位(普魯卡因芐青霉素120萬單位、芐青霉素40萬單位)，400萬單位(普魯卡因芐青霉素300萬單位、芐青霉素100萬單位)。本品既有長效，又有速效。臨用前以注射用水制成混懸液供肌內(nèi)注射。用量：豬、牛犢、羊每次2萬～3萬單位／千克體重，牛每次1萬～2萬單位／千克體重，犬、貓每次3萬～4萬單位／千克體重，每13 1次，連用2～3次。普魯卡岡青霉索注射液，每瓶10毫升：300萬單位。為普魯卡罔青霉素的滅菌油溶液。在體內(nèi)吸收與排泄緩慢，故作用較慢而持久。肌內(nèi)注射用繁：豬、牛犢、羊每次2萬～3萬單位／千克體重，牛每次I萬一2萬單位／千克體重，犬、貓每救3萬～4萬單位／千克體重。均每日1次．用前須用力搖勻。奉品不官單獨治療嚴重感染，不能作靜脈或體腔內(nèi)注射。

過敏提示^【3】

1．交叉過敏：①對一種青霉素類藥過敏者，可能對其他青霉素類藥過敏，也可能對青霉胺或頭孢菌素類藥過敏。②對普魯卡因或其他卡因類局麻藥過敏者也可能對本藥過敏。

2．禁忌證：①對本藥或其他青霉素類藥過敏者。②對普魯卡因或其他卡因類局麻藥過敏者。

3．慎用：①對頭孢菌素類藥過敏者。②曾患過敏性疾病(如哮喘、濕疹、花粉癥、蕁麻疹等)者。

4．過敏反應(yīng)：本藥可發(fā)生的過敏反應(yīng)有嚴重的過敏性休克(I型變態(tài)反應(yīng))、血清病型反應(yīng)(Ⅲ型變態(tài)反應(yīng))、溶血性貧血(1I型變態(tài)反應(yīng))、藥疹、接觸性皮炎、哮喘發(fā)作。

5．青霉素G發(fā)生過敏性休克的搶救原則及方法與青霉素鈉(鉀)相同。

不良反應(yīng)^【3】

1．精神癥狀：據(jù)報道，大劑量用藥后偶致焦慮、精神錯亂、激動、幻覺等中樞神經(jīng)癥狀。

2．肝臟表現(xiàn)：少見丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

3．其他：①本藥肌內(nèi)注射時偶可發(fā)生肌肉攣縮、局部或足趾缺血性壞疽。如藥物不慎注入血管內(nèi)可引起脊髓病變和缺血性壞死。②本藥治療期間可出現(xiàn)耐青霉素的金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白色念珠菌感染。念珠菌過度繁殖可導致舌苔呈棕色甚至黑色。③治療梅毒、鉤端螺旋體病或其他感染時可由病原體死亡導致癥狀加劇，稱赫氏反應(yīng)。治療梅毒患者時由于用藥后梅毒病灶消炎過快，而組織修補相對較慢，或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能，也可能出現(xiàn)治療矛盾。

相互作用^【3】

藥物一藥物相互作用

1．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺類藥物：合用可使普魯卡因青霉素經(jīng)腎小管排泄減少，從而增高血藥濃度，延長血清半衰期，毒性也可能增加。

2．華法林：合用可增強華法林的抗凝作用。

3．甲氨蝶呤：合用相互競爭腎小管分泌．因可使甲氨蝶呤的腎臟清除率降低，而血藥濃度升高，毒性增加。

4．抑菌藥(如四環(huán)素、紅霉素、氯霉素、磺胺類藥物等)：抑菌藥與殺菌藥普魯卡因青霉素藥理作用相互拮抗(抑菌藥使細菌處于靜止期，而殺菌藥主要作用于活動期細菌)，合用

可使普魯卡因青霉素殺菌作用降低。在治療腦膜炎或嚴重感染急需殺菌藥時，不宜與上述抑菌藥合用。

5．考來烯胺：考來烯胺能與青霉素結(jié)合，合用可降低本藥的吸收。

6．考來替泊：合用可使本藥的血藥濃度降低78％～79％，血藥濃度一時間曲線下面積(AUC)減少75％～85％。

7氨基糖苷類藥物：合用可使氨基糖苷類藥發(fā)生化學性失括．而導致藥效降低。

8．避孕藥：普魯卡因青霉素可減少避孕藥的腸肝循環(huán)，臺用可降低避孕藥的藥效。

9傷寒活疫苗：普魯卡因青霉素對傷寒沙門菌具有抗菌活性，合用可減弱疫苗的免疫效應(yīng)。如，確有必要合用時，二者應(yīng)間隔不少于24小時。

給藥說明^【3】

1．普魯卡因青霉素混懸液只能用于肌內(nèi)深部注射，不能靜脈給藥．因靜脈注射可導致驚厥、低血壓、心跳呼吸停止等嚴重反應(yīng)。

2藥物過量主要表現(xiàn)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，須及時停藥并予對癥、支持治療，必要時可采用血液透析清除藥物。

特殊人群使用^【3】

1．老年患者各器官組織功能下降，使用本藥可能需調(diào)整劑量。

2．體質(zhì)量<45 kg的兒童適當減量，>45 kg的兒童使用成人劑量。

3．普魯卡因青霉素屬妊娠期B類藥物，可透過胎盤進入胎兒體內(nèi)，故孕婦慎用。本藥可分泌人母乳中，可能使嬰兒致敏而引起腹瀉、皮疹、念珠菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。

用藥教育^【3】

大劑量使用普魯卡因青霉素后偶致焦慮、精神錯亂、激動、幻覺等中樞神經(jīng)癥狀。須及時停藥并予對癥、支持治療，必要時可采用血液透析清除藥物。

參考文獻

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[2]錢存忠主編,獸藥速查手冊,啵國農(nóng)業(yè)科學技術(shù)出版社,2014.06,第81頁

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