吉非替尼與厄洛替尼同是表皮生長因子受體抑制劑，抑制靶細(xì)胞的表皮生長因子受體。它是唯一對因表皮生長因子受體突變跟過度表達(dá)而產(chǎn)生的對抗癌癥的有效藥物。

藥理作用

Gefitinib 是個(gè)選擇性作用在表皮生長因子受體的酪胺酸激酶。表皮生長因子受體是一個(gè)家族，包括有Her1(erb-B1)、 Her2(erb-B2) 跟 Her 3(erb-B3)。在人類某幾種特定的癌癥中，表皮生長因子受體會過度表達(dá)，比如乳癌跟肺癌。表皮生長因子受體過度的活化，就會導(dǎo)致抗細(xì)胞凋亡Ras細(xì)胞信號傳送被不正常地激活，致使細(xì)胞分裂不受控制。對 Gefitinib-敏感型的非小細(xì)胞肺癌（non-small cell lung cancers）的研究，發(fā)現(xiàn)表皮生長因子受體的酪胺酸激酶的突變是啟動抗細(xì)胞凋亡通路（anti-apoptotic pathway）的主因。但這個(gè)突變也使的這些細(xì)胞對gefitinib 和 erlotinib 敏感。

Gefitinib 會共價(jià)結(jié)合到酵素的腺苷三磷酸（ATP），而抑制了表皮生長因子受體的酪胺酸激酶。

醫(yī)藥應(yīng)用

美國食品藥物管理局在2003年核準(zhǔn) Gefitinib 用于非小細(xì)胞肺癌?，F(xiàn)在它已經(jīng)在64個(gè)國家發(fā)售。

但在2005年六月，美國食物及藥物管理局撤回批準(zhǔn)用于新病人，因?yàn)槿狈κ褂眠@種藥物可以延長壽命的證據(jù)。