939791-41-0
中文名稱
PF562271 HCL;PF 562271 HCL
英文名稱
MethanesulfonaMide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)aMino]-5-(trifluoroMethyl)-4-pyriMidinyl]aMino]Methyl]-2-pyridinyl]-N-Methyl-, hydrochloride (1:1)
CAS
939791-41-0
分子式
C21H21ClF3N7O3S
分子量
543.95
MOL 文件
939791-41-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
939791-41-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PF-562271 HCL 英文別名
PF562271 HCLPF 562271 HCL
PF562271 hydrochloride. PF271, PF-271, PF 271
N-methyl-N-(3-{[2-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-ylamino)-5-trifluoromethylpyrimidin-4-ylamino]methyl}pyridin-2-yl)methanesulfonamide hydrochloride
PF562271
PF562271
PF-562271
PF562,271
PF562,271
PF-562,271
PF-00562271
PF00562271
PF 00562271
PF562271 HYDROCHLORIDE. PF271, PF-271, PF 271
N-methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide:hydrochloride
MethanesulfonaMide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)aMino]-5-(trifluoroMethyl)-4-pyriMidinyl]aMino]Methyl]-2-pyridinyl]-N-Methyl-, hydrochloride (1:1)
物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥26.35 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形態(tài)固體
PF562271 HCL;PF 562271 HCL價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S7357 | PF562271 HCL;PF 562271 HCL PF-562271 HCl | 939791-41-0 | 5mg | 1607.02元 |
| 2024/11/08 | S7357 | PF562271 HCL;PF 562271 HCL PF-562271 HCl | 939791-41-0 | 25mg | 5547.87元 |
| 2022/04/29 | S7357 | PF562271 HCL;PF 562271 HCL PF-562271 HCl | 939791-41-0 | 50mg | 8763.3元 |
常見問題列表
生物活性
PF-562271 HCl是PF-562271的鹽酸鹽形式，是一種強(qiáng)效的ATP競(jìng)爭性的可逆的抑制劑，作用于FAK其IC50為1.5 nM。相比較FAK，對(duì)Pyk2的效果少了大約十倍，除了CDKs類的蛋白酶，PF-562271 HCl的選擇性相比其他蛋白酶大大約100倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
FAK
() | 1.5 nM |
| PYK2 | 13 nM |
| CDK2/CyclinE | 30 nM |
| CDK3/CyclinE | 47 nM |
| CDK1/CyclinB | 58 nM |
體外研究
PF-562271與FAK的ATP-結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，在激酶鉸鏈區(qū)形成抑制劑和主鏈原子間三個(gè)“標(biāo)準(zhǔn)”氫原子中的兩個(gè)。PF-562271在誘導(dǎo)型細(xì)胞水平測(cè)定中是有效的，測(cè)定磷酸基-FAK的IC50為5 nM。PF-562271 (3.3 μM)導(dǎo)致PC3-M細(xì)胞中G1期阻滯。 在雞胚絨毛尿囊膜試驗(yàn)中，PF-562271 (1 nM)阻斷bFGF激發(fā)的血管再生。PF-262271有力的阻斷血管增生，而血管滲漏沒有可檢測(cè)的變化。 PF-562271 (250 nM)完全抑制所有A431細(xì)胞侵襲到膠原凝膠。
體內(nèi)研究
PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.)劑量時(shí)間依賴性抑制U87MG小鼠體內(nèi)腫瘤中FAK磷酸化。PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid)引起B(yǎng)xPc3異種移植小鼠體內(nèi)86%的腫瘤生長抑制，PC3-M異種移植小鼠體內(nèi)45%的腫瘤生長抑制。在異種移植H125肺癌小鼠體內(nèi)處理過的腫瘤中，PF-562271 (25 mg/kg, bid)能夠引起2倍多的細(xì)胞凋亡。 PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)能夠 超過24小時(shí)抑制小鼠體內(nèi)腫瘤細(xì)胞的廣泛運(yùn)動(dòng)。PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致小鼠體內(nèi)E-鈣粘蛋白動(dòng)力學(xué)改變，這與E-鈣粘蛋白依賴性集體細(xì)胞運(yùn)動(dòng)的減少有關(guān)。在PC3M-luc-C6 皮下局部異種移植小鼠模型中，PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid)會(huì)引起62%的腫瘤生長抑制。在植入MDA-MB-231細(xì)胞的大鼠脛骨中，PF-562,271 (5 mg/kg, oral)會(huì)導(dǎo)致骨鈣素和松質(zhì)骨的參數(shù)顯著且相似的增加，腫瘤生長的減少，以及骨康復(fù)信號(hào)的出現(xiàn)。