1467057-23-3
中文名稱
PF-06409577
英文名稱
6-chloro-5-(4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxylicacid
CAS
1467057-23-3
分子式
C19H16ClNO3
分子量
341.79
MOL 文件
1467057-23-3.mol
更新日期
2025/01/09 18:04:23
1467057-23-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PF064095776-氯-5-[4-(1-羥基環(huán)丁基)苯基]-1H-吲哚-3-羧酸
英文別名
CS-2760EOS-61684
PF 6409577
PF-06409577
PF 06409577
PF06409577
PF-06409577 >=98% (HPLC)
PF-06409577
PF 06409577
PF06409577
6-chloro-5-(4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxylicacid
1H-Indole-3-carboxylic acid, 6-chloro-5-[4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl]-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)610.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.468±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度可溶于DMSO
酸度系數(shù)(pKa)3.60±0.30(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見問題列表
生物活性
PF-06409577是具有口服活性的AMPK激活劑，在TR-FRET實(shí)驗(yàn)中，對(duì)AMPK α1β1γ1的EC50為7 nM。在patchBclamp實(shí)驗(yàn)中，100μM的PF-06409577對(duì)hERG沒有可觀測(cè)到的抑制作用，對(duì)主要的人源細(xì)胞色素P450亞型的微粒體活性也沒有抑制活性（IC50 > 100 μM）。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
AMPK α2β1γ1
() | 6.8 nM(EC50) |
|
AMPK α1β1γ1
() | 7 nM(EC50) |
體外研究
PF-06409577可激活A(yù)MPK的亞型α1β1γ1和α2β1γ1，EC50分別為7 nM和6.8 nM。其對(duì)α1β2γ1/α2β2γ1/α2β2γ3亞型的活性非常微弱，EC50大于4000 nM。
體內(nèi)研究
在大鼠、狗、猴子、人類中，PF-06409577與血漿蛋白結(jié)合率高。靜脈注射后，在大鼠、狗、猴子中，PF-06409577具有中等的血漿清除率（CLp），分別為22.6 mL/min/kg、12.9 mL/min/kg、8.57 mL/min/kg，分配容積穩(wěn)定（0.846-3.15 L/kg）。口服PF-06409577（懸浮于0.5% methylcellulose）后，在大鼠、狗、猴子體內(nèi)迅速被吸收，其口服生物利用度分別為15%, 100% 和 59%。在大鼠中，PF-06409577在腸道的首關(guān)代謝中的醛糖酸化反應(yīng)程度比在其他臨床前物種和人類中高。