905973-89-9
中文名稱(chēng)
CGK 733
英文名稱(chēng)
2,2-DIPHENYL-N-(2,2,2-TRICHLORO-1-[3-(4-FLUORO-3-NITROPHENYL)THIOUREIDO]ETHYL)ACETAMIDE
CAS
905973-89-9
分子式
C23H18Cl3FN4O3S
分子量
555.836
MOL 文件
905973-89-9.mol
更新日期
2024/12/23 09:08:16
905973-89-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
ATM/ATR抑制劑(CGK733)PHA-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氟-3-硝基苯基)氨基]硫代甲酰]氨基]乙基]-苯乙酰胺
ALPHA-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氟-3-硝基苯基)氨基]硫代甲酰]氨基]乙基]-苯乙酰胺
英文別名
K733CGK733
CS-713
CGK 733, >=98%
CGK-733
CGK 733
ATM/ATR Kinase Inhibitor
ATM/ATR Kinase Inhibitor - CAS 905973-89-9 - Calbiochem
2,2-DIPHENYL-N-(2,2,2-TRICHLORO-1-[3-(4-FLUORO-3-NITROPHENYL)THIOUREIDO]ETHYL)ACETAMIDE
2,2-DIPHENYL-N-(2,2,2-TRICHLORO-1-[3-(4-FLUORO-3-NITROPHENYL)THIOUREIDO]ETHYL)ACETAMIDE USP/EP/BP
α-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-fluoro-3-nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]benzeneacetamide
所屬類(lèi)別
生物化工：ATM/ATR 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.502±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度≥27.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5.55 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)10.15±0.70(Predicted)
形態(tài)淡黃色固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
用途
CGK733 是一種有效的 ATM/ATR 抑制劑，可用于癌癥研究。儲(chǔ)存條件
-20℃，有效期2年；溶入溶劑后-20℃請(qǐng)盡量在一個(gè)月內(nèi)使用。生物活性
CGK 733是一種有效的ATM/ATR選擇性抑制劑，IC50約為200 nM。體外研究
CGK 733能夠使已經(jīng)停止增殖的衰老細(xì)胞強(qiáng)勁生長(zhǎng)。CGK 733處理的細(xì)胞中，與衰老相關(guān)的β-半乳糖苷酶（SA–β-gal）活性消失。CGK 733比LY294002(抑制ATM 和 ATR，IC50約為5 μM)更有效抑制ATM/ATR（IC50?5微米ATM和ATR），是PI3K和PIKKs的泛抑制劑。 CGK 733 (30 μM)處理衰老的MCF-7細(xì)胞24小時(shí)，造成約60%細(xì)胞死亡。CGK 733（20μM）作用于MCF-7和 T47D乳腺癌細(xì)胞系，通過(guò)泛素-蛋白酶體降解途徑，誘導(dǎo)cyclin D1損失。CGK 733濃度范圍為0.6-40 μM時(shí)，抑制MCF-7 和 T47D 雌激素受體 (ER) 陽(yáng)性的乳腺癌細(xì)胞, MDA-MB436 ER 陰性的乳腺癌細(xì)胞, LnCap前列腺癌細(xì)胞，和 HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞增殖。此外，CGK 733也抑制非轉(zhuǎn)化的小鼠BALB/c 3T3胚胎成纖維細(xì)胞增殖。CGK 733-介導(dǎo)的抑制增殖作用是劑量依賴(lài)性的，劑量低至2.5 μM效果顯著。靶點(diǎn)
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ATM
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ATR
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體內(nèi)研究
CGK733 (25 mg/kg, i.p.) increases the ATM reporter activity (reports inactivation of ATM kinase activity) compared to control mice, with 2.4-fold, 3.1-fold, and 1.3-fold changes at 1, 4, and 8 hours, respectively.