1232410-49-9
中文名稱
3-氨基-6-[4-(甲基磺?；?苯基]-N-苯基-2-吡嗪甲酰胺
英文名稱
3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide
CAS
1232410-49-9
分子式
C18H16N4O3S
MDL 編號(hào)
MFCD19443686
分子量
368
MOL 文件
1232410-49-9.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:20
1232410-49-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-氨基-6-[4-(甲基磺?；?苯基]-N-苯基-2-吡嗪甲酰胺 英文別名
VE-8213-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide
3-amino-6-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-N-phenylpyrazine-2-carboxamide
2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-
3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide VE-821
VE-821 3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide
所屬類別
生物化工：ATM/ATR 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)247-249°C
沸點(diǎn)568.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.394
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度溶于DMSO(40mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)9.97±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性從購(gòu)買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 1 個(gè)月。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
VE-821是一種有效的，選擇性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性ATR抑制劑，Ki/IC50為13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，對(duì)PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有最低限度的抑制活性。體外研究
VE-821作用于ATR，具有優(yōu)異的選擇性，作用于相關(guān)的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K，具有最低的交叉反應(yīng)性，Ki分別為16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821單獨(dú)使用，可使大部分癌細(xì)胞群體死亡，但作用于正常細(xì)胞，只可逆地限制細(xì)胞周期進(jìn)程，產(chǎn)生最低的死亡或長(zhǎng)期的有害影響。VE-821與Cisplatin聯(lián)合處理，具有最顯著的協(xié)同作用。VE-821抑制H2AX細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50為800 nM。