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867160-71-2

中文名稱 順式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基環(huán)丁醇
英文名稱 Linsitinib
CAS 867160-71-2
分子式 C26H23N5O
MDL 編號 MFCD23726651
分子量 421.51
MOL 文件 867160-71-2.mol
更新日期 2024/12/10 17:13:35
867160-71-2 結(jié)構(gòu)式 867160-71-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
順式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基環(huán)丁醇
環(huán)丁醇, 3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基-, 順式-
英文別名
OSI-906
OSI 906AA
Linsitinib
Linsitinib(OSI906)
OSI-906 Linsitinib
Linsitinib, Free Base
cis-3-[8-Amino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutanol
(1s,3s)-3-(8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobutanol
Cyclobutanol, 3-[8-aMino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)iMidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-Methyl-, cis-
3-(8-Amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)-2,3-dihydro-imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobuta
所屬類別
生物化工:蛋白酪氨酸激酶

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)>175°C (dec.)
密度1.39
儲存條件-20°C
溶解度溶于 DMSO(高達(dá) 30 mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)14.84±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色黃色
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存長達(dá) 2 個月。

常見問題列表

生物活性
OSI-906 (Linsitinib)是一種選擇性的IGF-1R抑制劑,IC50為35 nM;對InsR抑制作用適中,IC50為75 nM,對Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA等沒有抑制活性。Phase 3。
體外研究
OSI-906 抑制IGF-IR自磷酸化和下游信號蛋白AKT, ERK1/2和S6激酶的激活,IC50為0.028到 0.13 μM。OSI-906通過與C-螺旋相互作用而使靶點(diǎn)蛋白形成中間結(jié)構(gòu)形態(tài)。OSI-906作用于肝臟微粒體,具有良好的代謝穩(wěn)定性。OSI-906濃度為1μM時,完全抑制IR 和IGF-IR磷酸化。OSI-906抑制一些腫瘤細(xì)胞系增殖,包括非小細(xì)胞肺癌和結(jié)腸直腸癌(CRC)腫瘤細(xì)胞系,EC50為0.021到 0.810 μM。
體內(nèi)研究
OSI-906 作用于IGF-IR驅(qū)動的移植瘤鼠模型,抑制腫瘤生長,按 75 mg / kg劑量處理,導(dǎo)致100% TGI和 55% 衰退,按25 mg/kg劑量處理,導(dǎo)致 60% TGI,沒有衰退。OSI-906處理犬,大鼠和小鼠,誘導(dǎo)不同的消除半衰期,消除半衰期分別為1.18 小時, 2.64小時 和2.14小時。OSI-906按不同劑量單獨(dú)處理給藥雌性Sprague-Dawley 大鼠和雌性CD-1小鼠,每天一次,Vmax值與OSI-906 劑量不成比例。OSI-906 按 25 mg/kg劑量處理12天,提高血糖值。OSI-906按75 mg/kg 劑量單獨(dú)處理IGF-IR-驅(qū)動的人全長人類IGF-IR (LISN)移植鼠模型,在4 和24小時間最大程度抑制IGF-IR磷酸化(80%),血漿藥物濃度為26.6-4.77 μM。 OSI-906 按60 mg/kg劑量單獨(dú)作用于NCI-H292 移植鼠,處理2,4,24小時,抑制糖吸收。OSI-906 作用于NCI-H292移植鼠模型,抑制腫瘤生長。
生物活性
Linsitinib (OSI-906)是一種選擇性IGF-1R抑制劑,在無細(xì)胞試驗中IC50為35 nM;對InsR抑制作用適中,IC50為75 nM,對Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等沒有抑制活性。Phase 3。
靶點(diǎn)
TargetValue
IGF-1R
(Cell-free assay)
35 nM
Insulin Receptor
(Cell-free assay)
75 nM
IRR
(Cell-free assay)
75 nM
體外研究

OSI-906 抑制IGF-IR自磷酸化和下游信號蛋白AKT, ERK1/2和S6激酶的激活,IC50為0.028到 0.13 μM。OSI-906通過與C-螺旋相互作用而使靶點(diǎn)蛋白形成中間結(jié)構(gòu)形態(tài)。OSI-906作用于肝臟微粒體,具有良好的代謝穩(wěn)定性。OSI-906濃度為1μM時,完全抑制IR 和IGF-IR磷酸化。OSI-906抑制一些腫瘤細(xì)胞系增殖,包括非小細(xì)胞肺癌和結(jié)腸直腸癌(CRC)腫瘤細(xì)胞系,EC50為0.021到 0.810 μM。

體內(nèi)研究
OSI-906 作用于IGF-IR驅(qū)動的移植瘤鼠模型,抑制腫瘤生長,按 75 mg / kg劑量處理,導(dǎo)致100% TGI和 55% 衰退,按25 mg/kg劑量處理,導(dǎo)致 60% TGI,沒有衰退。OSI-906處理犬,大鼠和小鼠,誘導(dǎo)不同的消除半衰期,消除半衰期分別為1.18 小時, 2.64小時 和2.14小時。OSI-906按不同劑量單獨(dú)處理給藥雌性Sprague-Dawley 大鼠和雌性CD-1小鼠,每天一次,V max 值與OSI-906 劑量不成比例。OSI-906 按 25 mg/kg劑量處理12天,提高血糖值。OSI-906按75 mg/kg 劑量單獨(dú)處理IGF-IR-驅(qū)動的人全長人類IGF-IR (LISN)移植鼠模型,在4 和24小時間最大程度抑制IGF-IR磷酸化(80%),血漿藥物濃度為26.6-4.77 μM。 OSI-906 按60 mg/kg劑量單獨(dú)作用于NCI-H292 移植鼠,處理2,4,24小時,抑制糖吸收。OSI-906 作用于NCI-H292移植鼠模型,抑制腫瘤生長。
順式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基環(huán)丁醇價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-10191順式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基環(huán)丁醇
Linsitinib
867160-71-22mg683元
2024/11/08HY-10191順式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基環(huán)丁醇
Linsitinib
867160-71-210mM * 1mLin DMSO1020元
2024/11/08S1091順式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基環(huán)丁醇
Linsitinib (OSI-906)
867160-71-25mg1393.48元
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