1025967-78-5
中文名稱
立他司特
英文名稱
lifitegrast
CAS
1025967-78-5
分子式
C29H24Cl2N2O7S
分子量
615.48
MOL 文件
1025967-78-5.mol
更新日期
2024/12/23 11:22:50
1025967-78-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
利菲司特立他斯特
立非司特
利非司特
立他司特
列他司特
立他斯特雜質(zhì)
立他司特雜質(zhì)
立他司特相關(guān)雜質(zhì)
立他斯特雜質(zhì)對照品
英文別名
CS-2633SHP-606
SAR 1118
ifitegrast
liftegrast
Lifitegras
lifitegrast
Lifitegrast-d4
SAR-1118
SAR1118
Lifitegrast（API）
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>163°C (dec.)
沸點811.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.479±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMSO（微溶、加熱、超聲處理）、甲醇（微溶、超聲處理）
酸度系數(shù)(pKa)3.14±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyJFOZKMSJYSPYLN-QHCPKHFHSA-N
SMILESC(O)(=O)[C@H](CC1=CC=CC(S(C)(=O)=O)=C1)NC(C1C(Cl)=CC2=C(C=1Cl)CCN(C(C1C=C3OC=CC3=CC=1)=O)C2)=O
常見問題列表
簡介
立他司特結(jié)合至整合素淋巴細胞功能關(guān)聯(lián)抗原-1(LFA-1)，一種在白細胞表面發(fā)現(xiàn)細胞表面蛋白和阻斷interaction of LFA-1與它的關(guān)聯(lián)配體細胞內(nèi)黏附分子-1 (ICAM-1)。在干眼病中角膜和結(jié)膜組織中ICAM-1表達。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促進對一個免疫突觸的形成，導(dǎo)致T-細胞活化和遷移至目標組織。在體外研究顯示，人T-細胞系lifitegrast可能抑制T-細胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血單核細胞中炎性細胞因子的分泌。立他司特在干眼病的確切作用機制還未清楚。
適應(yīng)癥
Lifitegrast是白細胞功能抗原1拮抗劑，用于治療干眼癥。Lifitegras可以結(jié)合白細胞功能抗原1（LFA-1），阻止LFA-1與其同源配體細胞間黏附分子-1（ICAM-1）的結(jié)合。ICAM-1在干眼病患者的角膜和結(jié)膜組織過表達，LFA-1與ICAM-1結(jié)合促進免疫突觸的形成，從而導(dǎo)致T細胞的活化并遷移至靶組織。體外研究表明，Lifitegrast可以抑制T細胞粘附ICAM-1，還可以抑制人類外周血單核細胞中炎性細胞因子的分泌。Lifitegras治療干眼癥的確切機理尚不明確。
應(yīng)用
立他司特是一種新型小分子整合素拮抗劑，通過阻斷兩種重要細胞表面蛋白（淋巴細胞功能相關(guān)抗原1和細胞間粘附分子1）的結(jié)合來抑制T細胞介導(dǎo)的炎癥，從而減輕整體炎癥反應(yīng)。 Lifitegrast強烈抑制Jurkat T細胞與ICAM-1的附著。
生物活性
Lifitegrast (SAR1118)是一種新型的integrin拮抗劑，抑制參與DED病理形成中的特定的T細胞介導(dǎo)的炎癥途徑。靶點
| Target | Value |
|
Integrin
() |