857890-39-2
中文名稱
樂伐替尼
英文名稱
lenvatinib Mesylate
CAS
857890-39-2
分子式
C21H19ClN4O4.CH4O3S
分子量
522.959
MOL 文件
857890-39-2.mol
更新日期
2024/12/22 19:41:05
857890-39-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
侖伐替尼磺酸鹽甲磺酸樂法替尼
樂伐替尼馬來酸
甲磺酸樂伐替尼
樂伐替尼甲磺酸鹽
甲磺酸鹽樂伐替尼
樂法替尼甲磺酸鹽
樂伐替尼 甲磺酸鹽的
E7080 樂伐替尼甲磺酸鹽
甲磺酸樂伐替尼 /樂伐替尼甲磺酸鹽
英文別名
E7080 Mesylatelenvatinib Mesylate
lenvatinib Methanesulfonate
4-[3chloro-4-(N'-cyclopropylureido)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide methanesulfonate
4-[3-Chloro-4-[[(cyclopropylamino)carbonyl]amino]phenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide monomethanesulfonate
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>220°C (dec.)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyHWLFIUUAYLEFCT-UHFFFAOYSA-N
SMILESO=C(N)C1C=C2C(N=CC=C2OC2C=C(Cl)C(NC(=O)NC3CC3)=CC=2)=CC=1OC.CS(=O)(O)=O
常見問題列表
概述
樂伐替尼甲磺酸鹽是樂伐替尼的甲磺酸鹽，樂伐替尼是由日本衛(wèi)材公司研發(fā)的一款多靶點酪氨酸激酶抑制劑，其具有新穎的結(jié)合模式，除抑制參與腫瘤增殖的其他促血管生成和致癌信號通路相關(guān)酪氨酸激酶外，還能夠選擇性抑制血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）受體的激酶活性，如VEGF-1、VEGF-2 和VEGF-3 等。
應(yīng)用
樂伐替尼是一種多靶點酪氨酸激酶抑制劑，它可能對多種癌癥起作用，因此衛(wèi)材還在進行樂伐替尼用于其它癌癥的研究，如肝細胞癌、非小細胞肺癌、黑色素瘤、乳腺癌、淋巴瘤、卵巢癌等等，經(jīng)藥渡數(shù)據(jù)檢索，與樂伐替尼相關(guān)的臨床研究信息有62項。2017年7月，衛(wèi)材向美國FDA和歐洲藥品管理局提交了樂伐替尼一線治療晚期肝細胞癌的上市申請。臨床試驗中，樂伐替尼用于中晚期肝細胞癌優(yōu)于目前的標(biāo)準(zhǔn)治療藥物索拉非尼。
生物活性
Lenvatinib Mesylate (E7080)是一種合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制劑，可抑制血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR1-3)，成纖維細胞生長因子受體(FGFR1-4)，血小板衍生生長因子受體(PDGFRα)，干細胞因子受體(Kit (c-Kit))，并在轉(zhuǎn)染過程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸來伐替尼具有潛在的抗腫瘤活性。靶點
| Target | Value |
|
c-RET
() | |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 4.0 nM |
|
VEGFR3
(Cell-free assay) | 5.2 nM |
|
VEGFR1
(Cell-free assay) | 22 nM |
|
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 39 nM |