82964-04-3
中文名稱
托雷斯萘
英文名稱
TOLRESTAT
CAS
82964-04-3
分子式
C16H14F3NO3S
分子量
357.35
MOL 文件
82964-04-3.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:30
82964-04-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
托瑞司他托雷斯萘
化合物 T17114
ALDOSE REDUCTASE抑制劑(TOLRESTAT)
N-[[6-甲氧基-5-(三氟甲基)-1-萘基]硫代甲基]-N-甲基甘氨酸
英文別名
CS-148Lorestat
AY-27773
Alredase
Aldredase
TOLRESTAT
Tolrestatin
Tolrestat, AY 27773
TOLRESTAT USP/EP/BP
TOLRESTAT(FORR&DONLY)
所屬類別
藥物: 激素及其有關(guān)藥物: 糖尿病治療藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀結(jié)晶，熔點164-165℃。
托瑞司他甲酯(Tolrestat Methyl Ester)：C17H16F3NO3S。熔點109～110℃。
托瑞司他甲酯(Tolrestat Methyl Ester)：C17H16F3NO3S。熔點109～110℃。
熔點164-165°
沸點498.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.399±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少許）、DMSO（少許）、乙酸乙酯（少許）
酸度系數(shù)(pKa)3.49±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
CAS 數(shù)據(jù)庫82964-04-3
制備方法
方法1
5-三氟甲基-6-甲氧基1-萘甲酸經(jīng)氯化為酰氯，再和N-甲基甘氨酸甲酯鹽酸鹽在吡啶中縮合?？s合產(chǎn)物在吡啶中，用五硫化二磷硫化后，再在甲醇中，用氫氧化鈉水溶液進行水解，酸化即得托瑞司他。其原料5-三氟甲基-6-甲氧基-1-萘甲酸可以1，5-二甲基萘出發(fā)，經(jīng)氯化、氟化、水解、酯化、甲氧基化和水解得到。
也可以5-甲基-1-萘甲酸出發(fā)，經(jīng)氯化、氟化等得到。
常見問題列表
生物活性
Tolrestat 是一種有效的，可口服的 aldose reductase 抑制劑，IC50 值為 35 nM。靶點
IC50: 35 nM (Aldose Reductase)
體內(nèi)研究
Tolrestat (1.8 mg/kg per day) causes a reversal to normal RBC sorbitol levels diabetic rats. In 21-day diabetic rats, the estimated ID in the sciatic nerve and lenses is 4.8 and about 20 for tolrestat, and 1.7 and 2.2 for (±)sorbinil,respectively. Either tolrestat or sorbinil inhibits tissue AR activity but does not significantly affect plasma lipoprotein levels, or affect the body weight of the mice or their general health. Accumulation of cholesterol-rich foam cells is significantly increased in aortic roots of tolrestat-fed mice.