77181-26-1
中文名稱
乙酰烏頭堿
英文名稱
Acetylaconitine
CAS
77181-26-1
分子式
C36H49NO12
分子量
687.778
MOL 文件
77181-26-1.mol
更新日期
2024/11/26 11:42:02
77181-26-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
新烏寧痛乙酰烏頭堿
3-乙酰烏頭堿
乙酰烏頭堿對照品
乙酰烏頭堿(標(biāo)準(zhǔn)品)
乙酰烏頭堿(3-乙酰烏頭堿)
乙酰烏頭堿溶液, 100PPM
英文別名
FlaconitineAceaconitine
ACETYLCONITINE
Acetylaconitine
3-acetylaconitine
Aconitine 3-acetate
Aconitine 3-Monoacetate
Flaconitine (Acetylaconitine
Acetylaconitine Solution, 100ppm
Aconine3,8-diacetate 14-benzoate
所屬類別
生物化工：提取物物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)196-197 °C
沸點(diǎn)715.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度Acetone: soluble; Chloroform: soluble; Dichloromethane: soluble; DMSO: soluble; Ethyl Acetate: soluble
酸度系數(shù)(pKa)12.09±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
CAS 數(shù)據(jù)庫77181-26-1
常見問題列表
概述
乙酰烏頭堿是一種化學(xué)物質(zhì),分子式是C36H49NO12。乙酰烏頭堿鎮(zhèn)痛是一種神經(jīng)系統(tǒng)藥物,作用遠(yuǎn)比嗎啡和阿司匹林為強(qiáng),其特別是起效較慢,但持續(xù)時(shí)間長久。性狀為白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。在氯仿中易溶，在乙醚中略溶，在乙醇中幾乎不溶。在水中不溶。
圖1 乙酰烏頭堿片藥物
物理化學(xué)性質(zhì)
閃光點(diǎn):715.9°Cat760mmHg密度:1.36g/cm3
沸點(diǎn):715.9°Cat760mmHg
溶解性:本品在氯仿中易溶，在乙醚中略溶，在乙醇中幾乎不溶。在水中不溶。
熔點(diǎn): 本品的熔點(diǎn)(中國藥典2000年版二部附錄Ⅵ C)為193℃以上，熔融時(shí)同時(shí)分解。
藥理作用
可提高疼痛閾,為非麻醉性鎮(zhèn)痛藥,鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于嗎啡、阿司匹林,起效緩 慢但維持時(shí)間較持久,且無耐受性和成癮性。另外兼有解熱、局部麻醉和消炎 作用,可減緩炎癥早期的毛細(xì)血管滲透性的增高,對炎性水腫、滲出及炎癥增殖 的肉芽組織增生均有抑制作用。藥代動(dòng)力學(xué)
口服和肌內(nèi)注射易吸收,在體內(nèi)以膽囊分布最多,主要由腎臟排出。適應(yīng)證
用于各種中等疼痛、肩部周圍炎、頸椎病、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腰痛及扭傷、三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛、帶狀皰疹、小手術(shù)后疼痛。禁忌證
過敏體質(zhì)者禁用。注意事項(xiàng)
1.心臟病者慎用。2.兒童、老年人或體弱者宜減量。妊娠婦女慎用。
3.須嚴(yán)格掌握劑量。
不良反應(yīng)
偶見有輕度頭暈、惡心、嘔吐、心悸、蕁麻疹、寒戰(zhàn)、胸悶等,但均可自 行消失。對心臟病患者應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量,每天用藥不宜超過2次,每次不超過 0.3mg。如遇嚴(yán)重不良反應(yīng)應(yīng)及時(shí)停藥,可注射阿托品和高滲葡萄糖注射注射劑 。用法用量
1.每次0.3mg,每天1~2次,餐后服用,兩次用藥間隔宜在6h以上,兒童、老年人或體弱者宜減量。2.肌內(nèi)注射:每次0.3mg,每天1~2次,2%利多卡因注射劑或注射用水稀釋至2ml注射,連續(xù)10天為1個(gè)療程;兩個(gè)療程宜間隔3~5天。
毒性和致畸性
小鼠ig 3-乙酰烏頭堿的LD_(50)為3.09mg/kg,其他各種注射途徑的LD_ (50)在0.40-0.70mg/kg間,約為ig的13-23％;大鼠LD_(50)為小鼠的53-74％。 在亞急性毒性實(shí)驗(yàn)中,3-乙酰烏頭堿中毒劑量可致大鼠呼吸抑制而死亡,家兔除 有呼吸抑制外尚出現(xiàn)ECG的異常。組織病理學(xué)變化主要為心肌細(xì)胞變性,肝細(xì)胞 輕度損傷。阿托品加人工呼吸對3-乙酰烏頭堿所致的大鼠和兔的呼吸抑制有較 好的對抗效果。致畸實(shí)驗(yàn)未見胎仔畸形。參考資料
[1] 乙酰烏頭堿.百鏈數(shù)據(jù)庫.[引用日期.2017.08.15][2] 3-乙酰烏頭堿.百鏈數(shù)據(jù)庫.[引用日期.2017.08.15]
[3] 陳麗娟,唐希燦,王美瑛,孫偉康,劉明章.3-乙酰烏頭堿的毒性和致畸性[J].中國藥理學(xué)與毒理學(xué)雜志,1986,(第1期).