59-66-5
中文名稱(chēng)
乙酰唑胺
英文名稱(chēng)
Acetazolamide
CAS
59-66-5
EINECS 編號(hào)
200-440-5
分子式
C4H6N4O3S2
MDL 編號(hào)
MFCD00003105
分子量
222.25
MOL 文件
59-66-5.mol
更新日期
2024/12/19 09:53:12
59-66-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺乙酰唑胺
2-乙酰氨基-1,3,4-噻二唑-5-磺酰胺
醋氮酰胺
醋唑磺胺
阿昔洛韋雜質(zhì)A
乙酰脞胺
英文別名
2-acetamido-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazole2-ACETAMINO-1,3,4-THIADIAZOLE-5-SULFONAMIDE
2-ACETYLAMINO-1,3,4-THIADIAZOLE-5-SULFONAMIDE
5-ACETAMIDO-1,3,4-THIADIAZOLE-2-SULFONAMIDE
ACETAMIDE N-(5-(AMINO SULPHONYL)-1,3,4 THIADIAZOL-2-YL)
ACETAZOLAMIDE
DIACARB
LABOTEST-BB LT00012571
N-(5-[AMINOSULFONYL]-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ACETAMIDE
N-[5-(AMINOSULFONYL)-1,3,4-THIADIOZOL-2-YL]-ACETAMIDE
N-(5-SULFAMOYL-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ACETAMIDE
N-(5-SULFAMOYL-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ETHANAMIDE
1,3,4-Thiadiazole-2-sulfonamide, 5-acetamido-
2-Acetamido-5-sulfonamido-1,3,4-thiadiazole
4-Diamox
4-thiadiazole-2-sulfonamide,5-acetamido-3
5-Acetamide-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide
5-Acetamido-1,3,4-thiadiazol-2-sulfonamide
6063
Acetamide, N-(5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)-
所屬類(lèi)別
原料藥：利尿藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀(guān)性狀白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)256-261℃（分解）。無(wú)臭，味微苦。略溶于沸水，微溶于水，乙醇，幾乎不溶于氯仿或乙醚，易溶于氨溶液。
熔點(diǎn)256-261°C
熔點(diǎn)258-259 °C
密度1.610 (estimate)
折射率1.6270 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度溶于 NH4OH (50 mg/mL)、DMSO、甲醇，微溶于乙醇。
酸度系數(shù)(pKa)7.2(at 25℃)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性<0.1 g/100 mL at 22 ºC
最大波長(zhǎng)(λmax)265nm(H2O)(lit.)
Merck14,53
BRN212994
BCS Class4
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyBZKPWHYZMXOIDC-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)59-66-5(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息2-Acetylamino-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide(59-66-5)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Acetazolamide (59-66-5)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類(lèi)別碼36/38-36/37/38
危險(xiǎn)類(lèi)別碼R36/38
安全說(shuō)明26-36
安全說(shuō)明S26
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)2811
WGK Germany2
RTECS號(hào)AC8225000
TSCAYes
危險(xiǎn)等級(jí)6.1
包裝類(lèi)別III
海關(guān)編碼29350090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)59-66-5(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in mouse: 4300mg/kg
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
該品為利尿藥。為碳酸酐酶抑制劑，服后抑制腎小管上皮細(xì)胞中的碳酸酐酶，使H2CO3的形成減少，H+的產(chǎn)生隨之下降。因此，H+與Na+的交換大為減慢，結(jié)果HCO3-，Na+，K+排出增加，尿量增多。該品尚能抑制房水分泌過(guò)程，使眼壓下降。用于治療青光眼，輕度心臟性水腫等。制備方法
方法一
1.氯化、氧化2-乙酰氨基-5-巰基-1,3,4-噻二唑加入冰醋酸及水混合液中，冷卻至-2℃通氯，終溫不超過(guò)5℃。當(dāng)物料溫度顯著下降，液面有大量泡沫出現(xiàn)，液氯耗用至規(guī)定量時(shí)停止通氯，過(guò)濾，濾餅用冰水洗滌至pH為4，得氯氧化物（2-乙酰氯基-5-磺酰氯-1,3,4-噻二唑）。2.胺化 將氨水與碎冰混合，降溫至5℃以下。加入氯氧化物，加畢，保溫反應(yīng)半小時(shí)。用鹽酸調(diào)節(jié)pH至5-6，過(guò)濾，濾餅洗滌至pH為7，干燥，得乙酰唑胺粗品。將粗品、水、活性炭及偏重亞硫酸鈉加熱至95℃，脫色1-1.5h，趁熱過(guò)濾，濾液冷卻結(jié)晶，過(guò)濾，洗滌，干燥，得乙酰唑胺。59-66-5(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥毒性分級(jí)
中毒急性毒性
腹腔-大鼠LD50:2750毫克/公斤;口服-小鼠 LD50: 4300 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃;加熱分解釋放極毒氮氧化物, 硫氧化物煙霧類(lèi)別
有毒物品滅火劑
干粉、泡沫、砂土和水常見(jiàn)問(wèn)題列表
性質(zhì)
乙酰唑胺呈無(wú)色或白色結(jié)晶狀。有弱酸性。易溶于冷水。密封陰涼干燥處存放。適應(yīng)癥
乙酰唑胺可用作碳酸酐酶抑制劑、利尿劑、預(yù)防高山癥。副作用
有肢端末梢、口周?chē)槟靖?，全身不適、疲勞、食欲不振、胃腸機(jī)能紊亂、煩渴、尿頻、過(guò)敏性皮炎，代謝性酸中毒，低血鉀、尿路結(jié)石、造血障礙等。生物活性
Acetazolamide (Diamox)是一種有效的碳酸酐酶（CA）抑制劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Carbonic anhydrase | 10 nM |
體外研究
Acetazolamide在體外實(shí)驗(yàn)中抑制癌細(xì)胞的侵襲。
體內(nèi)研究
Acetazolamide可以降低炎癥所誘導(dǎo)的熱痛過(guò)敏，顯著抑制CAM的血管生成以及內(nèi)皮細(xì)胞增殖。在臨床上用于治療青光眼，降低眼壓；治療代謝性堿中毒、腦水腫。在癌癥化療中，其處理作為輔助手段也有一定的效果，能在體內(nèi)配合其他抗癌藥物延遲腫瘤生長(zhǎng)。乙酰唑胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/11 | XW00596653 | 乙酰唑胺 acetazolamide;5-acetamido-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide;2-acetylamino-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide;n-[5-(aminosulfonyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]acetamide;diamox | 59-66-5 | 500G | 2033元 |
| 2024/11/11 | XW00596652 | 乙酰唑胺 acetazolamide;5-acetamido-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide;2-acetylamino-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide;n-[5-(aminosulfonyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]acetamide;diamox | 59-66-5 | 100G | 496元 |
| 2024/11/11 | XW00596651 | 乙酰唑胺 acetazolamide;5-acetamido-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide;2-acetylamino-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide;n-[5-(aminosulfonyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]acetamide;diamox | 59-66-5 | 25G | 147元 |