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74258-86-9

中文名稱 阿拉普利
英文名稱 Alacepril
CAS 74258-86-9
分子式 C20H26N2O5S
MDL 編號 MFCD00869538
分子量 406.5
MOL 文件 74258-86-9.mol
74258-86-9 結(jié)構(gòu)式 74258-86-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
阿拉普利
阿拉普拉
(S)-N-[1-[3-(乙?;虼?-2-甲基-1-氧丙基]-L-脯氨酰]-L-苯丙氨酸
2-[[1-(3-乙酰硫基-2-甲基丙酰基)吡咯烷-2-甲酰]氨基]-3-苯丙酸
英文別名
ALACEPRIL
(s)-l-phenylalanin
1-(d-3-acetylthio-2-methylpropanoyl)-l-prolyl-l-phenylalanine
cetapril
du1219
L-Phenylalanine, 1-[(2S)-3-(acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl-
L-Phenylalanine, N-[1-[3-(acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl]-, (S)-
2-[[1-(3-Acetylsulfanyl-2-methylpropanoyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
(S)-N-[1-[3-(Aeetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl]-L-phenylalanine
Cetapfil
1-[(S)-3-Acetylthio-2-methylpropanoyl]-L-Pro-L-Phe-OH
N-[(S)-3-Acetylthio-2-methylpropanoyl]-L-Pro-L-Phe-OH
N-[1-[(S)-3-(Acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl]-L-phenylalanine
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀從乙醇-n-己烷結(jié)晶,熔點(diǎn)155-156℃。白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無氣味或略有異味,味微苦。易溶于氯仿或甲醇,較易溶于乙醇,較難溶于丙酮,難溶于水,極難溶于乙醚。[α]D25-81.3°(C=1.02,乙醇)。急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):>5000,>5000口服;>3000,>3000皮下注射;約2000,約3000腹腔注射。
熔點(diǎn)155-156°
比旋光度D25 -81.3° (c = 1.02 in ethanol)
沸點(diǎn)679.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.281±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)3.56±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
CAS 數(shù)據(jù)庫74258-86-9(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
毒性LD50 in rats, mice (mg/kg): >5000, >5000 orally; >3000, >3000 s.c.; ~2000, ~3000 i.p. (Iida, pp 7033-40)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,是前體藥物,口服后轉(zhuǎn)化為脫乙?;⒗绽涂ㄍ衅绽S糜谠l(fā)性和腎性高血壓。

制備方法

方法一
1.0g化合物(I)溶于含有N-甲基嗎啉的二氯甲烷中,加入0.57g化合物(Ⅱ),反應(yīng)1h,得化合物(Ⅲ)。2.5g化合物(Ⅲ)在三氟乙酸-苯甲醚中反應(yīng)1h,得1.8g阿拉普利。

常見問題列表

藥物相互作用
阿拉普利在治療高血壓時,可與氫氯噻嗪或呋塞米合用。在治療心力衰竭中,可與洋地黃類、排鉀利尿劑合用,以起到協(xié)同作
適應(yīng)癥
阿拉普利臨床用于高血壓、心肌缺血和心力衰竭的治療。
用于高血壓:降壓作用明顯,既可作為首選,又可作為其他藥物療效不佳時的代替藥。
用于心肌缺血:既可降低心肌耗氧量,又可增加心肌供氧;能減少心絞痛的嚴(yán)重程度和發(fā)作次數(shù),又可提高運(yùn)動耐量,尤適合用于伴有高血壓的心
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