73218-79-8
中文名稱(chēng)
鹽酸安普樂(lè)定
英文名稱(chēng)
Apraclonidine hydrochloride
CAS
73218-79-8
分子式
C9H11Cl3N4
MDL 編號(hào)
MFCD00135922
分子量
281.57
MOL 文件
73218-79-8.mol
更新日期
2024/12/26 14:09:46
73218-79-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸阿可樂(lè)定鹽酸安普樂(lè)定
2-(4-氨基-2,6-二氯苯胺基)-2-咪唑啉鹽酸鹽
英文別名
2-[4-AMINO-2,6-DICHLOROANILINO]-2-IMIDAZOLINE HYDROCHLORIDE2-[(4-AMINO-2,6-DICHLOROPHENYL)IMINO]IMIDAZOLIDINE MONOHYDROCHLORIDE
APRACLONIDINE HCL
APRACLONIDINE HYDROCHLORIDE
P-AMINOCLONIDINE HYDROCHLORIDE
2-(4-amino-2,6-dichlorophenylimino)imidazolidinehydrochloride
2,6-dichloro-n(sup1)-(2-imidazolidinylidene)-1,4-benzenediaminehydrochlorid
2,6-dichloro-n(sup1)-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)-1,4-benzenediaminemonoh
3,5-dichloro-4-(2-imidazolidinylidenimino)anilinehydrochloride
4-benzenediamine,2,6-dichloro-n(sup1)-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)-mono
alo-2145
iopidine
iopidineophthalmicsolution
nc14hydrochloride
2,6-Dichloro-N1-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-1,4-benzenediamine Hydrochloride
AL 02145
p-Aminoclonidine Monohydrochloride
2-(4-Amino-2,6-dichloroanilino)-2-imidazoline hydrochloride, Apraclonidine hydrochloride
Iopidine UD
所屬類(lèi)別
原料藥：眼科用藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>2300C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 1.4 mg/mL Solutions may be stored for several days at 4?#x00b0;C
形態(tài)solid
顏色white
穩(wěn)定性濕氣敏感
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)73218-79-8(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H300-H370
防范說(shuō)明P301+P330+P331+P310-P308+P311
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類(lèi)別碼R23/24/25
安全說(shuō)明S22-S36/37/39-S45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany3
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類(lèi)別III
海關(guān)編碼2933290000
常見(jiàn)問(wèn)題列表
作用
安普樂(lè)定具有較強(qiáng)的α2-腎上腺素能受體的作用，通過(guò)激活眼內(nèi)α2-腎上腺素能受 體，降低眼內(nèi)壓。本品血腦屏障通透率低，中樞和心血管作用弱，全身性副作用低且無(wú)明顯 擴(kuò)瞳作用，因而有很好的應(yīng)用前景，其是治療激光手術(shù)所引起的眼內(nèi)壓升高的特效藥物。制備
以2,6-二氯-4-硝基苯胺、甲酸和乙酸酐等為反應(yīng)起始原料，進(jìn)行甲?；磻?yīng)得到N-(2,6-二氯-4-硝基苯基)甲酰胺；而后經(jīng)氯化、環(huán)合得到2-(2’,6’-二氯-4’-硝基 苯胺基)-2-咪唑啉，最后用水合肼將2-(2’,6’-二氯-4’-硝基苯胺基)-2-咪唑啉中硝基還 原，制得鹽酸安普樂(lè)定(1)，總收率達(dá)45％。其中用水合肼作為還原劑2-(2’,6’-二氯-4’-硝 基苯胺基)-2-咪唑啉中硝基還原為首次報(bào)道，對(duì)亞胺鍵未見(jiàn)影響，該步收率達(dá)80％以上。生物活性
Apraclonidine (Iopidine)是一種擬交感神經(jīng)要，用于治療青光眼。它是α2-腎上腺素能受體激動(dòng)劑。體外研究
Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) is more commonly used topically for glaucoma, as it penetrates the cornea and blood-brain barrier to a lesser extent and, thus, has fewer adverse systemic effects.
體內(nèi)研究
Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) is effective in animal models of elevated IOP as well as glaucoma in humans. The ocular hypotensive effects of Apraclonidine are usually attributed to reduced aqueous humor synthesis and vasoconstrictor actions at the anterior segment branches of the ophthalmic artery.