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4205-91-8

中文名稱 鹽酸可樂定
英文名稱 Clonidine hydrochloride
CAS 4205-91-8
EINECS 編號 224-121-5
分子式 C9H10Cl3N3
MDL 編號 MFCD00036705
分子量 266.55
MOL 文件 4205-91-8.mol
更新日期 2024/12/22 16:32:13
4205-91-8 結(jié)構(gòu)式 4205-91-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
[2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽
鹽酸可樂定
110降壓片
催壓降
可樂亭
血壓得平
壓泰生
鹽酸可樂寧
2-(2,6-二氯苯氨基)-2-咪唑啉
英文別名
2-[2,6-DICHLOROANILINE]-2-IMIDAZOLINE HYDROCHLORIDE
2-(2,6-DICHLOROANILINO)-2-IMIDAZOLINE, HCL
2-(2,6-DICHLOROANILINO)-2-IMIDAZOLINE HYDROCHLORIDE
2-(2,6-DICHLOROPHENYLAMINO)-2-IMIDAZOLINE HYDROCHLORIDE
CLONIDINE HCL
CLONIDINE HYDROCHLORIDE
DIXARIT
TIMTEC-BB SBB003065
2-((2,6-dichlorophenyl)imino)imidazolidinemonohydrochloride
2-(2,6-dichloroanilino)-2-imidazolinmonohydrochloride
2-(2,6-dichlorophenylamino)-2-imidazolinhydrochlorid
2,6-dichloro-n-2-imidazolidinylidene-benzenaminhydrochloride
atensina
capresin
catapresan
chlophazolin
clofelin
clonidinemonohydrochloride
dcai
haemiton
所屬類別
原料藥:抗高血壓病藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀可樂定鹽酸鹽,C9H9CI2N3·HCI,[4505-91-8],Clonidine hydrochloride,Catapres。白色結(jié)晶性粉末,熔點305℃。溶于水、乙醇,幾乎不溶于氯仿、乙醚。無臭。
熔點312 °C
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 50 mg/mL, clear, colorless
溶解度H2O:50 mg/mL,澄清,無色
形態(tài)固體
顏色白色
PH值pH(50g/l, 25℃) : 3.5~6.0
水溶解性Soluble in water (50 mg/ml), DMSO (75 mM), methanol, chloroform (slightly), and dehydrated alcohol.
Merck14,2390
Merck2390
BRN4163525
BCS Class1 (LogP), 3 (CLogP)
穩(wěn)定性吸濕性
InChIInChI=1S/C9H9Cl2N3.ClH/c10-6-2-1-3-7(11)8(6)14-9-12-4-5-13-9;/h1-3H,4-5H2,(H2,12,13,14);1H
InChIKeyGLEWMLFXCSBZLK-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(=C(Cl)C=CC=C1Cl)NC1=NCCN1.Cl
CAS 數(shù)據(jù)庫4205-91-8(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞危險
危險性描述H301-H330
危險品標(biāo)志T+
危險類別碼25-26
危險類別碼R25-R26
危險品運(yùn)輸編號UN 2811 6.1/PG 1
危險品運(yùn)輸編號UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號NJ2490000
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼2933290000
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 328, 270 orally; 18, 29 i.v. (Walland)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
抗高血壓和戒煙戒毒藥。

制備方法

方法1

2,6- 二氯苯胺經(jīng)甲?;⒙然?、環(huán)合而得。將所得可樂定與無水乙醇及活性炭一起攪拌,加熱回流,濾除活性炭,濾液加入氯化氫乙醇溶液中成鹽,冷卻結(jié)晶,過濾,用無水乙醇洗結(jié)晶,干燥,得可樂定鹽酸鹽。

4205-91-8(安全特性,毒性,儲運(yùn))

儲運(yùn)特性
庫房通風(fēng)低溫干燥; 與氧化劑、堿類、食品添加劑分開存放
毒性分級
高毒
急性毒性
口服- 大鼠  LD50: 126 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 139 毫克/ 公斤
可燃性危險特性
可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氯化物和氮氧化物煙霧
類別
有毒物質(zhì)
滅火劑
泡沫、水、二氧化碳、砂土

常見問題列表

背景
2010年9月,美國FDA批準(zhǔn)鹽酸可樂定0.1mg和0.2mg緩釋片(Kapvay,Shionogi Inc)單用或聯(lián)合興奮劑用于治療6歲至17歲的注意力缺陷多動癥(ADHD)患兒。該產(chǎn)品是由 美國FDA批準(zhǔn)用于治療ADHD的首個可樂定制劑,并且是唯一一個興奮劑治療ADHD的輔助治療藥品。
用途
標(biāo)記的可樂定。 α2-腎上腺素能激動劑。 抗高血壓; 用于神經(jīng)性疼痛的鎮(zhèn)痛藥。
應(yīng)用
鹽酸可樂定亦適用于治療高血壓,它可以單獨使用或與其它降血壓藥合用。目前 國內(nèi)還有可樂定透皮貼片用于治療兒童發(fā)聲與多種運(yùn)動聯(lián)合抽動障礙,可樂定也可用于手術(shù)期麻醉聯(lián)合用藥,以加強(qiáng)麻醉藥物的作用強(qiáng)度和時間,并且減輕麻醉藥物的不良反應(yīng)。
不良反應(yīng)
大部分不良反應(yīng)輕微,并隨用藥過程而減輕。常見:最常見口干(與劑量有關(guān)),昏睡,頭暈,精神抑郁,便秘和鎮(zhèn)靜,性功能降低和夜尿多,瘙癢,惡心、嘔吐,失眠,蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和風(fēng)疹,疲勞,直立性癥狀,緊張和焦躁,脫發(fā),皮疹,厭食和全身不適,體重增加,頭痛,乏力,戒斷綜合征,短暫肝功能異常。
制備

A.中間體1的合成

將188ml甲酸、100.0g 2,6-二氯苯胺原料加入反應(yīng)瓶中,油浴加熱攪拌溶清,95 ℃-100℃攪拌回流5h,后冷卻至室溫,再冷卻至0℃,攪拌結(jié)晶2h,抽濾,干燥得白色固體 92.0g收率78.4%。

B.中間體2的合成

向反應(yīng)瓶中加入70ml氯化亞砜、92g中間體1攪拌,冰水浴降溫至0℃,加入141ml氯 化亞砜和156ml磺酰氯的混合液。加入完畢后自然升溫至室溫,后再升溫至40℃攪拌反應(yīng) 20h,體系溶清后減壓蒸餾至無餾分,加入300ml二氯甲烷,冰水浴降溫至5℃,滴加131g乙二 胺的二氯甲烷溶液,滴畢,自然升溫到室溫,反應(yīng)2小時停止,反應(yīng)完畢,體系中加入200ml 水,攪拌30min,靜置分層,水相用二氯甲烷萃取100ml*2,水相棄去,合并有機(jī)相,水洗滌3 次,10%氫氧化鈉洗滌2次,飽和食鹽水洗滌1次,收集二氯甲烷層濃縮得中間體2。中間體2 加入300ml無水乙醇,767針用活性炭,攪拌升溫至回流,趁熱過濾,濾液滴加氯化氫-乙醇溶 液20ml,滴畢,保溫攪拌30min,自然冷卻至室溫,再冷卻到0℃攪拌析晶3h,過濾,濾餅用少 量乙醇淋洗,干燥即得可樂定鹽酸鹽,可樂定鹽酸鹽加水300mL溶解,室溫攪拌1h,過濾除去 不溶物,冰水浴降溫至10℃以下,用25%氫氧化鈉調(diào)pH至10,生成白色沉淀,過濾,濾餅用少 量水淋洗,得類白色固體60.3g。

C.鹽酸可樂定的合成

向500ml反應(yīng)瓶中加入250ml乙醇、60.3g中間體2,攪拌加熱至回流。趁熱除去不溶 物,濾液滴加29.2g氯化氫-乙醇溶液,滴畢,回流攪拌30min,然后自然冷卻至室溫,再冷卻 到0℃-5℃攪拌析晶3h,抽濾,濾餅用少量乙醇淋洗,即得鹽酸可樂定粗品。將上步得到的固 體濕品加入1升反應(yīng)瓶中,加入250ml乙酸乙酯,室溫攪拌1h。然后過濾,濾餅用少量乙酸乙 酯淋洗,干燥,得到白色固體48.9g,收率90.01%。

鹽酸可樂定價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/11XW42059183鹽酸可樂定
clonidine hydrochloride;2-(2,6-dichloroanilino)-2-imidazoline hydrochloride
4205-91-85G193元
2024/11/11XW42059182鹽酸可樂定
clonidine hydrochloride;2-(2,6-dichloroanilino)-2-imidazoline hydrochloride
4205-91-81G82元
2024/11/11XW42059181鹽酸可樂定
clonidine hydrochloride;2-(2,6-dichloroanilino)-2-imidazoline hydrochloride
4205-91-8250MG51元
"4205-91-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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