66108-95-0
中文名稱
碘海醇
英文名稱
Iohexol
CAS
66108-95-0
EINECS 編號
266-164-2
分子式
C19H26I3N3O9
MDL 編號
MFCD00077732
分子量
821.14
MOL 文件
66108-95-0.mol
更新日期
2024/12/22 16:32:12
66108-95-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N,N'-雙(2,3-二羥基丙基)-5-[N-(2,3-二羥基丙基)乙酰胺基]-2,4,6-三碘代異酞酰胺碘海醇
N,N’-雙(2,3-二羥基丙基)-5-[N-(2,3-二羥基丙基)乙酰胺基]-2,4,6-三碘代異酞酰胺
碘苯六醇
碘海索
歐乃派克
碘海醇
英文別名
5-(N-2,3-DIHYDROXYPROPYLACETAMIDO)-2,4,6-TRIIODO-N,N'-BIS(2,3-DIHYDROXYPROPYL)ISOPHTHALAMIDE5-(N-2-3-DIHYDROXYPROPYL-ACETMIDO)-2,4,6-TRIIODO-N,N'-BIS-(2,3-DIHYDROXYPROPYL)-ISOPHTHALAMIDE
IOHEXOL
N,N'-BIS(2,3-DIHYDROXYPROPYL)-5-[N-(2,3-DIHYDROXYPROPYL)ACETAMIDO]-2,4,6-TRIIODOISOPHTHALAMIDE
NYCODENZ
1,3-benzenedicarboxamide,5-(acetyl(2,3-dihydroxypropyl)amino)-n,n’-bis(2,3-dih
5-(n-dhp-acetamido)-2,4,6-triiodo-n,n’-bis-dhp-isophthalami
6-triiodo-ydroxypropyl)-4
exypaque
omnipaque
omnipaque240
win39424
5-(N-2,3-dihydroxypropylacetamido)-*2,4,6-triiodo
5-[N-(2,3-Dihydroxypropyl)acetamido]-2,4,6-triiodo-N,N-bis(2,3-dihydroxypropyl)isophthalamide solution
histodenz solution
Lohexol
HISTODENZ(TM)
5-[Acetyl(2,3-dihydroxypropyl)amino]-N,Nbis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-1,3-benzenedicarboxamide
Accudenz
Omnipaque 140
所屬類別
化學(xué)試劑：脂肪醇物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或淺灰白色粉末，有吸濕性。
熔點254-2560C
沸點891.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.078 g/mL±0.002 g/mL at 25 °C(lit.)
儲存條件−20°C
溶解度Very soluble in water, freely soluble in methanol, practically insoluble in methylene chloride.
酸度系數(shù)(pKa)11.35±0.46(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色
Merck14,5052
BRN2406632
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyNTHXOOBQLCIOLC-UHFFFAOYSA-N
LogP-0.5
CAS 數(shù)據(jù)庫66108-95-0(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H319-H315
安全說明S22-S24/25
WGK Germany1
RTECS號CZ2205000
海關(guān)編碼2924296000
毒性LD50 in male, female rats, mice (g Iodine/kg): 15.0, 12.3, 24.3, 25.1 i.v. (Salvesen)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
碘海醇是制藥廠生產(chǎn)水溶性、非離子型的X-CT造影劑的原料。該造影劑的商品名稱為歐乃派克。這種造影劑通常在進(jìn)行CT造影診斷前注入靜脈，用于血管造影，泌尿系統(tǒng)、脊髓及股關(guān)節(jié)、淋巴系統(tǒng)造影，具有造影密度低，毒性低，耐受型好等優(yōu)點，是目前最好的造影劑之一，發(fā)達(dá)國家己完全用它取代了離子型造影劑。也是診斷用藥。常見問題列表
簡介
碘海醇是造影劑的原料，這種造影劑通常在進(jìn)行CT造影診斷前注入靜脈，用于血管造影，泌尿系統(tǒng)、脊髓及股關(guān)節(jié)、淋巴系統(tǒng)造影，具有造影密度低，毒性低，耐受型好等優(yōu)點，是目前最好的造影劑之一，發(fā)達(dá)國家己完全用它取代了離子型造影劑，也是診斷用藥。
作用機(jī)制
非離子型造影劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)為三碘苯環(huán)，并帶有3個親水基團(tuán)。碘海醇、碘比醇、碘佛醇均有6個羥基，碘帕醇有5個．碘普羅胺有4個。由于含碘，為高密度造影劑，在X線片上或17"片上含有造影劑的地方密度增高，使對比增強(qiáng)．有助于診斷。非離子型造影劑由于滲透壓低．分子內(nèi)在毒性也低，使藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率比離子型造影劑大大減低。
作用與用途
1．血管內(nèi)應(yīng)用臨床應(yīng)用本品于成人及兒童的尿路造影和心血管造影，以及成人的大腦血管造影、外周及各種動脈造影、靜脈造影、數(shù)字減影和CT增強(qiáng)掃描，
2．蛛網(wǎng)膜下腔應(yīng)用適用于成人及兒童的脊髓造影，以及應(yīng)用于蛛網(wǎng)膜下腔，注射后進(jìn)行腦池CT掃描檢查。
3．體腔內(nèi)應(yīng)用 適用于各種體腔檢查，包括口服，如關(guān)節(jié)造影、內(nèi)鏡逆行胰膽管造影(ERCP)、疝囊造影、尿路造影、子宮輸卵管造影、涎管造影．以及各種使用口服水溶性造影劑進(jìn)行的胃腸道檢查等。
非離子型造影劑
碘海醇是一種非離子型造影劑，純品為白色或淺灰白色粉末，有吸濕性。商品名稱為歐乃派克、碘海索、碘苯六醇等。上世紀(jì)80年代初由挪威奈科明公司研發(fā)成功，1982年首先在挪威、瑞典兩國上市，1985年獲美國食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)在美上市；90年代初，德國先靈公司與日本第一制藥株式會社分別受讓生產(chǎn)，產(chǎn)品在歐洲與亞太各國銷售。它分子中的六個羥基均勻分布在苯環(huán)周圍，有效的屏蔽了分子中脂溶性的碘苯環(huán)，使其具有高親水性、低黏度、滲透性比普通離子型造影劑低，對神經(jīng)系統(tǒng)毒性較低等優(yōu)點，是制藥廠生產(chǎn)水溶性、非離子型的X-CT造影劑的原料，碘海醇也是目前最好的造影劑之一，發(fā)達(dá)國家己完全用它取代了離子型造影劑。適用于脊髓造影、心血管、動靜脈、淋巴系統(tǒng)、尿路造影及增強(qiáng)CT掃描。一般用量如下：椎管內(nèi)造影視部位決定，腰胸椎24%溶液8～12ml，頸部24%溶液10～15ml，CT掃描腦池造影8～12ml。藥理作用
碘海醇造影劑為非離子型水溶性造影劑，滲透壓與血漿接近，粘度適中，易于注射。臨床血管造影和尿路造影都證明其毒性比離子型造影劑小，且能較安全地用于脊髓造影。究其原因是非離子型造影劑對肥大細(xì)胞刺激弱，組胺釋放少，不易引起過敏反應(yīng)。本品血管擴(kuò)張作用弱，不易引起低血壓；對血管內(nèi)皮損傷小，不易形成血栓；對心、腎功能的影響小。毒性低于阿米派克。本品幾乎不穿透細(xì)胞膜，靜脈注射后主要分布在間質(zhì)腔中，器官組織并不吸收，體內(nèi)不代謝，大部分隨尿以原形排出。PBP<20%。非離子型血管內(nèi)造影劑：如碘比醇、碘佛醇、碘海醇、碘帕醇、碘普羅胺、碘克沙醇。
圖1為碘海醇分子結(jié)構(gòu)式。
臨床應(yīng)用
心血管造影、尿路造影、大腦血管造影、外周及各種動脈造影、靜脈造影、數(shù)字減影和CT增強(qiáng)掃描。脊髓造影，以及應(yīng)用于蛛網(wǎng)膜下注射后進(jìn)行腦池CT掃描檢查。各種體腔檢查。蛛網(wǎng)膜下腔應(yīng)用
①用前應(yīng)做對碘過敏試驗，陽性者禁用。有癲癇史者禁用。②有過敏史或懷疑對本品過敏，而又必須以本品造影者，于造影前可使用腎上腺皮質(zhì)激素類與抗組胺類藥物預(yù)防，但椎管內(nèi)禁用腎上腺皮質(zhì)激素類藥物。
③有局部或全身性細(xì)菌感染時，勿進(jìn)行腰穿，當(dāng)然也不能使用本品造影。
④如必要，術(shù)前可給予鎮(zhèn)靜劑如地西泮，如有劇痛可給予止痛劑。
⑤良好的體液狀態(tài)，可降低不良反應(yīng)的發(fā)生率，故應(yīng)防止病人脫水。
⑥造影后讓病人仰臥病床，使頭部抬高至少6小時，保持仰臥姿勢24小時，不得自行移動或彎腰下俯，以防所殘留的造影劑向腦部流動，并可減少腦脊液泄漏。
⑦如病人惡心、嘔吐，應(yīng)以靜脈輸液劑替代流體食物，必要時給予止吐劑。
⑧如脊髓造影失敗，也不宜即時進(jìn)行重復(fù)造影。
⑨若癲癇發(fā)作，當(dāng)即緩解靜注10mg地西泮。為防止癲癇復(fù)發(fā)，可在停止發(fā)病20～30分鐘后，肌注0.2g苯巴比妥鈉。
⑩碘海醇注射液的相對密度較腦脊液高。
血管內(nèi)應(yīng)用
①使用前須做過敏試驗，陽性者禁用。②有過敏史、對碘過敏、有哮喘病者禁用或慎用。
③嚴(yán)重肝腎功能不全、嚴(yán)重甲狀腺病、骨髓性白血病患者應(yīng)慎用；這些患者脫水時應(yīng)禁用，血肌酐濃度超過0.5mmol/L的糖尿病患者應(yīng)禁用。
④孕婦慎用，如必須應(yīng)用時，當(dāng)用最低劑量。
⑤本品能干擾甲狀腺功能試驗，使甲狀腺組織結(jié)合碘的能力降低，且需數(shù)日甚至2周才能完全恢復(fù)。
⑥造影劑勿與其他藥物混合配伍，應(yīng)使用專用注射器。
用法用量
椎管內(nèi)注射：劑量根據(jù)檢查項目及采用的技術(shù)決定，可參考下表：▼
▲
應(yīng)用項目
濃度(mg/ml)
用量(ml/次)
腰、胸段造影
180240
0～158～12
頸段造影CT掃描腦池造影
240180240
10～125～154～12
兒童脊髓造影
<2歲2～6歲>6歲
180180180
2～64～86～12
用于心血管、動脈、靜脈及尿路造影，所用的碘濃度和用量，一般與現(xiàn)在采用的其他各種血管造影劑相同。
藥物相互作用
1、用二甲雙胍治療的患者同時注射碘海醇造影劑可導(dǎo)致乳酸性酸中毒和急性腎衰竭。2、本藥鞘內(nèi)注射的同時使用三環(huán)類抗抑郁藥物或單胺氧化酶抑制藥，可降低癲癇發(fā)作的閾值，并導(dǎo)致抽搐發(fā)作。
3、２周內(nèi)用白介素-2治療的病人其延遲反應(yīng)的危險性會增加（感冒樣癥狀和皮膚反應(yīng)）。
4、Ⅲ類抗心律失常藥如胺碘酮在推薦劑量可以延長QT間期，與本品合用對延長QT間期有相加作用。
本信息由Chemicalbook彤彤編輯（2015-08-03）。
不良反應(yīng)
1. 蛛網(wǎng)膜下腔應(yīng)用后的不良反應(yīng)大致與接受腰穿后的反應(yīng)相同，但大多是溫和的。頭痛發(fā)生率較使用甲泛葡胺后少，持續(xù)數(shù)天的劇烈頭痛可能會間斷發(fā)生。其他可有惡心、嘔吐、頭暈、頸背痛、肢痛、感覺異常、腦電圖顯示不明確的短暫慢波。2. 血管內(nèi)應(yīng)用后的不良反應(yīng)在頻度與嚴(yán)重性上均顯著較其他離子型造影劑低，不良反應(yīng)與甲泛葡胺相似。少數(shù)病人有輕微反應(yīng)，如溫?zé)岣?、面紅、惡心、嘔吐、輕度胸痛、皮膚癢、蕁麻疹、下肢麻木等。
注意事項
1,有碘過敏史及過敏體質(zhì)者慎用。2,肝腎功能不全、心臟及循環(huán)系統(tǒng)功能不全、體質(zhì)虛弱、腦動脈硬化、糖尿病、甲狀腺腫、白血病慎用。
3,嚴(yán)重甲亢禁用。
4,一般應(yīng)作好急性過敏反應(yīng)搶救準(zhǔn)備。