52-86-8
中文名稱
氟哌啶醇
英文名稱
Haloperidol
CAS
52-86-8
EINECS 編號(hào)
200-155-6
分子式
C21H23ClFNO2
MDL 編號(hào)
MFCD00051423
分子量
375.86
MOL 文件
52-86-8.mol
更新日期
2024/12/19 14:56:26
52-86-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮氟哌啶醇
氟哌丁苯
鹵吡醇
碘海醇 雜質(zhì)J
氟哌醇
氟哌丁苯,氟哌啶醇
英文別名
4-[4-(4-CHLOROPHENYL)-4-HYDROXY-1-PIPERIDINYL]-1-(4-FLUOROPHENYL)-1-BUTANONE4-[4-(4-CHLOROPHENYL)-4-HYDROXYPIPERIDINO]-4'-FLUOROBUTYROPHENONE
AKOS 91337
HALOPERIDOL
1-(3-p-Fluorobenzoylpropyl)-4-p-chlorophenyl-4-hydroxypiperidine
1-Butanone, 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl]-1-(4-fluorophenyl)-
1-butanone,4-(4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl)-1-(4-fluorophenyl)
4-(4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl)-1-(4-fluorophenyl)-1-butanon
4-(4-(para-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4'-fluorobutyrophenone
4-(4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4’-fluoro-butyrophenon
4-(4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4’-fluorobutyrophenone
4-(4-(p-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4'-fluorobutyrophenone
4-(4-hydroxy-4’-chloro-4-phenylpiperidino)-4’-fluorbutyrophenone
4-(4-hydroxy-4’-chloro-4-phenylpiperidino)-4’-fluorobutyrophenone
4-(4-Hydroxy-4'-chloro-4-phenylpiperidino)-4'-fluorobutyrophenone
4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl]-4’-(4-flurophenyl)-1-butanone
4’-fluoro-4-(4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-butyrophenon
4’-fluoro-4-(4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidinyl)butyrophenone
4’-fluoro-4-(4-hydroxy-4-(4’-chlorophenyl)piperidino)butyrophenone
4’-fluoro-4-(4-hydroxy-4-p-chlorophenylpiperidino)butyrophenone
所屬類別
原料藥：抗精神病藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或類白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)148-149.4℃。溶于氯仿、甲醇、丙酮、苯、稀酸，在水中的溶解度1.4mg/100ml，微溶于乙醚。無臭、無味。
熔點(diǎn)152 °C
沸點(diǎn)529.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.1820 (estimate)
閃點(diǎn)9℃
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.39 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)8.3(at 25℃)
形態(tài)powder
顏色white
水溶解性2.058mg/L(22.5 ºC)
Merck4598
BCS Class4/3
CAS 數(shù)據(jù)庫52-86-8(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Haloperidol(52-86-8)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Haloperidol (52-86-8)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H315-H317-H319-H335-H361
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼R60-R61-R25-R36/37/38-R43
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS號(hào)EU1575000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼2933399090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)52-86-8(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 orally in rats: 165 mg/kg (Goldenthal); i.p. in mice: 60 mg/kg (Collins, Horlington)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
該品為丁酰苯類抗精神病藥中最常用的藥物，且列入《國(guó)家基本藥物目錄》。抗精神病藥物，過去稱為強(qiáng)安定劑，主要用于控制精神分裂證及其他具有幻覺、妄想、興奮、沖動(dòng)等癥關(guān)的疾病。氟哌啶醇主要用于抗急、慢性精神分裂證的躁狂和幻覺，對(duì)控制興奮躁動(dòng)效果顯著，但對(duì)精神分裂癥的抑郁和淡漠無效。大鼠口服LD50為165mg/kg。用途二
丁酰苯類抗精神病藥（Butyrophenone antipsychotic）， D2, D3, 和 D4 多巴胺受體拮抗物。該品為丁酰苯類抗精神病藥中最常用的藥物，且列入《國(guó)家基本藥物目錄》,過去稱為強(qiáng)安定劑，主要用于控制精神分裂證及其他具有幻覺、妄想、興奮、沖動(dòng)等癥關(guān)的疾病,氟哌啶醇主要用于抗急、慢性精神分裂證的躁狂和幻覺，對(duì)控制興奮躁動(dòng)效果顯著，但對(duì)精神分裂癥的抑郁和淡漠無效,大鼠口服LD50為165mg/kg。常見問題列表
抗精神病藥
氟哌啶醇屬于丁酰苯類抗精神病藥，又名氟哌丁苯、氟哌醇、鹵吡醇，主要用于治療各種急、慢性精神分裂癥，躁狂癥，反應(yīng)性精神病及其他具有興奮、躁動(dòng)幻覺、妄想等癥狀的重癥精神病，特別是急性青光眼和伴有攻擊行為的偏執(zhí)型精神分裂癥，因本品心血管系不良反應(yīng)較少，也可用于腦器質(zhì)性精神障礙、焦慮性神經(jīng)癥和老年性精神障礙。
其藥理作用與酚噻嗪類抗精神分裂藥類似，通過阻斷腦內(nèi)多巴胺受體，抑制多巴胺神經(jīng)原的效應(yīng)，從而增快和增多腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化。有很好的抗幻覺妄想和抗興奮躁動(dòng)作用,阻斷錐體外系多巴胺的作用較強(qiáng),鎮(zhèn)吐作用亦較強(qiáng),但鎮(zhèn)靜、阻斷腎上腺素受體及膽堿受體作用較弱，這就需要與其它藥物進(jìn)行配合服用。此外，還可阻斷植物神經(jīng)系統(tǒng)的α腎上腺素受體。產(chǎn)生相應(yīng)的生理影響。
氟哌啶醇口服后有70%被吸收，血漿蛋白結(jié)合率高。3～6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。半衰期約為21小時(shí)，在肝內(nèi)代謝，隨尿排泄。
其他常見丁酰苯類抗精神病藥:苯哌利多、三氟哌啶醇、氟司必林、五氟利多。
作用機(jī)制
氟哌啶醇通過阻斷腦內(nèi)多巴胺受體而起作用，抑制多巴胺神經(jīng)元的效應(yīng)，并能增快增多腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化。此外，還可阻斷植物神經(jīng)系統(tǒng)的α-腎上腺素受體，產(chǎn)生相應(yīng)的生理影響。 藥動(dòng)學(xué)
本藥口服后有70%被吸收，口服3～6小時(shí)或肌內(nèi)注射10～20分鐘后達(dá)血藥峰濃度。血漿蛋白結(jié)合率高。本藥在體內(nèi)分布廣泛，大量分布于肝臟，少量分布于骨骼肌，且可透過血-腦脊液屏障。幾乎全部在肝臟代謝，單劑口服后約40%在5日內(nèi)隨尿排出，其中1%為原形?？煞置谌肴橹倭侩S膽汁排泄。半衰期為21小時(shí)(范圍為13～35小時(shí))。不良反應(yīng)
氟哌啶醇最常見的不良反應(yīng)是錐體外系反應(yīng)，包括靜坐不能、運(yùn)動(dòng)不能、震顫、肌張力障礙、扭轉(zhuǎn)痙攣、吞咽困難、協(xié)調(diào)動(dòng)作困難、急性扭轉(zhuǎn)性運(yùn)動(dòng)及類帕金森病。兒童、老年及有腦病 變者，較易發(fā)生上述反應(yīng)。長(zhǎng)期大量使用可導(dǎo)致遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。少數(shù)病人有口干、視物模糊、頭 昏、眼花、乏力、便秘、出汗、抑郁反應(yīng)、過敏性皮疹、粒細(xì)胞減少及惡性綜合征等，偶見高熱反應(yīng)和心電圖異常。過量可致角弓反 張、扭轉(zhuǎn)痙攣和抽搐、昏迷等急性腦病癥狀，發(fā)現(xiàn)超劑量時(shí)，可適當(dāng)應(yīng)用抗膽 堿藥，一般可于3～7日緩解。氟哌啶醇的禁忌癥包括心功能不全、基底神經(jīng)節(jié)病變、孕婦及哺乳期婦女等。生物活性
Haloperidol 是一種丁酰苯類的抗精神病藥。知名試劑公司產(chǎn)品信息
Sigma Aldrich
52-86-8(sigmaaldrich)TCI Shanghai
氟哌啶醇Haloperidol,>98.0%(LC)(T)(52-86-8)