64485-93-4
中文名稱
頭孢噻肟鈉
英文名稱
Cefotaxime sodium
CAS
64485-93-4
分子式
C16H16N5NaO7S2
分子量
477.45
MOL 文件
64485-93-4.mol
更新日期
2024/12/30 10:41:45
64485-93-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
噻孢霉素頭孢霉素
先鋒氨噻肟
頭孢噻肟鈉
頭孢塞肟鈉
頭孢氨噻肟鈉
頭孢噻肟鈉鹽
頭孢氨噻虧鈉鹽
頭孢氨噻肟鈉鹽
氨噻肟頭孢菌素鈉
英文別名
ctxhr756
Pretor
ru24756
Cefotax
Chemcef
Tolycar
FIR-756
CLAFORAN
Cefotaxime Na
所屬類別
藥物: 抗生素: β-內(nèi)酰胺類抗生素物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色、類白色或淡黃白色結(jié)晶，無臭或微有特殊臭。易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿。稀溶液無色或微黃色，濃度較高時顯灰黃色，變質(zhì)時顯深黃色或棕色。熔點162～163℃(分解)。[α]D20+56°～+64°(10mg本品溶于Iml水)：[α] D20>+55°±2°(C=0.8，水)。
熔點162-163 C
比旋光度D20 +55±2° (c = 0.8 in water)
折射率61 ° (C=1, H2O)
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: aqueous solutions of pH 4.3-6.2 are stable up to 3 weeks at 2-8 °C.soluble
形態(tài)powder
顏色white to yellow
PH值pH(100g/l, 25℃) : 4.5～6.5
水溶解性易溶于水。
Merck1933
BRN5711411
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強氧化劑不相容。
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
主要用于治療敏感菌所致呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、腸道及膽道、皮膚及軟組織、燒傷和骨關(guān)節(jié)感染等病癥用途2
抗生素類藥。用途3
第三代廣譜頭孢菌素類抗生素，對革蘭陰性菌和陽性菌均有較強的殺菌作用，尤其對革蘭陰性菌的作用較強，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，須注射給藥。臨床用于敏感菌所致呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、膽道及腸道感染、皮膚及軟組織感染、敗血癥、燒傷和骨關(guān)節(jié)感染等。制備方法
方法1
方法I：以7-ACA為原料。55.6g化合物(工)和24.3g三乙胺溶于600ml二氯甲烷，在冰浴冷卻下，分2次加入41.8g五氯化磷。5min后移去冰浴，再在室溫下攪拌20min。減壓濃縮，剩余物加入1L正己烷進(jìn)行劇烈攪拌。用傾析法倒去正己烷，分出沉淀的油狀物，并溶于600ml四氫呋喃。過濾除去析出的三乙胺鹽酸鹽，得化合物(Ⅱ)的四氫呋喃溶液，直接用于下面的反應(yīng)。
10.0g 7姚和11.0g三乙胺溶于120rnl 50%四氫呋喃水溶液，在冰浴冷卻下，滴加化合物(Ⅱ)的四氫呋喃溶液(從10.0g化合物(I)。制得)，加畢再在室溫下攪拌1h。加入水和乙酸乙酯，水層用磷酸調(diào)至Ph=2.0。搖晃后分出有機層，水層用乙酸乙酯提取。有機層合并，常規(guī)處理后，得10.7g粉末狀的化合物(Ⅲ)。
將化合物(Ⅲ)溶于40ml二甲基乙酰胺(DMA)，加入3.40g硫脲，在室溫攪拌15h。傾人冰水，用碳酸氫鈉調(diào)至Ph=3.5。過濾收集析出的固體，溶于5%碳酸氫鈉水溶液，用Amberlite XAD-2進(jìn)行層析，用水再用2%乙醇水溶液洗脫，凍干后得4.20g無色粉末狀的頭孢噻肟鈉。
方法2：8g碳酸氫鈉溶于20ml乙醇，連續(xù)加入45.55g 3-乙酰氧甲基-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亞氨基乙酰胺基]頭孢-3稍-4-羧酸(頭孢噻肟)溶于100ml蒸餾水中所成的溶液，然后加入80rnl乙醇和4.5g活性炭，攪拌5min后，過濾。濾餅用乙醇洗，濾液減壓濃縮至于，剩余物溶于：100ml乙醇，再濃縮至干。剩余物溶于100ml甲醇，傾入2L丙酮中。劇烈攪拌所成的溶液，并減壓過濾，固體先用丙酮后用乙醚略加洗滌，真空干燥，得到43.7g白色的頭孢噻肟鈉。該頭孢噻肟鈉在空氣中吸濕，吸濕后的重量為45.2g，為頭孢噻肟鈉的水合物。
常見問題列表
抗生素
頭孢噻肟鈉是一種常用的碳青霉烯類抗生素，屬第三代半合成頭孢菌素，抗菌譜比頭孢呋肟更廣，對革蘭陰性菌的作用更強，抗菌譜包括嗜血性流感桿菌、大腸桿菌、大腸埃希菌、沙門桿菌克雷白產(chǎn)氣桿菌屬及奇異變形桿菌、奈瑟菌屬、葡萄球菌、肺炎球菌、鏈球菌、克雷伯菌屬和沙門菌屬等腸桿菌科細(xì)菌等。頭孢噻肟鈉對銅綠假單胞菌和產(chǎn)堿桿菌無抗菌活性，對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較差，對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌的活性強，腸球菌屬(陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌)對本品耐藥。
臨床上可以應(yīng)用頭孢噻肟鈉于敏感細(xì)菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、腦膜炎、敗血癥、腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、生殖道感染、骨和關(guān)節(jié)感染等。頭孢噻肟可以作為小兒腦膜炎的選用藥物。
注意事項
1、對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品。2、頭孢噻肟鈉1.05g約相當(dāng)于1g頭孢噻肟，每1g頭孢噻肟鈉含量約2.2mmol（51mg）。1g頭孢噻肟溶于14ml滅菌注射用水形成等滲溶液。
3、配制肌內(nèi)注射液時，0.5g、1.0g或2.0g的頭孢噻肟分別加入2ml、3ml或5ml滅菌注射用水。供靜脈注射的溶液，加至少10-20ml滅菌注射用水于上述不用量的頭孢噻肟鈉，于5-10分鐘內(nèi)徐緩注入。靜脈滴注時，將靜脈注射液再用適當(dāng)溶劑稀釋至100-500ml。肌內(nèi)注射劑量超過2g時，應(yīng)分不同部位注射。