593960-11-3
中文名稱
N-[5-[4-氯-3-[[(2-羥基乙基)氨基]磺?；鵠苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺
英文名稱
PIK-93
CAS
593960-11-3
分子式
C14H16ClN3O4S2
MDL 編號(hào)
MFCD12922510
分子量
389.88
MOL 文件
593960-11-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
593960-11-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-[5-[4-氯-3-[[(2-羥基乙基)氨基]磺?；鵠苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺 英文別名
PI-93PIK 93
PIK-93,PIK93
PI 3,4-K inhibitor, PIK-93
N-[5-[4-Chloro-3-[(2-hydroxyethyl)sulfamoyl]phenyl]-4-methylthiazol-2-yl]acetamide
N-(5-(4-Chloro-3-(N-(2-hydroxyethyl)sulfamoyl)phenyl)-4-methylthiazol-2-yl)acetamide
N-[5-[4-Chloro-3-[[(2-hydroxyethyl)amino]sulfonyl]phenyl]-4-methyl-2-thiazolyl]acetamide
AcetaMide, N-[5-[4-chloro-3-[[(2-hydroxyethyl)aMino]sulfonyl]phenyl]-4-Methyl-2-thiazolyl]-
PIK 93 N-[5-[4-Chloro-3-[[(2-hydroxyethyl)amino]sulfonyl]phenyl]-4-methyl-2-thiazolyl]acetamide
N-[5-[4-Chloro-3-[[(2-hydroxyethyl)amino]sulfonyl]phenyl]-4-methyl-2-thiazolyl]acetamide PIK 93
所屬類別
生物化工：PI3K 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶15mg/mL，澄清
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIKeyJFVNFXCESCXMBC-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)593960-11-3
常見問(wèn)題列表
生物活性
PIK-93是第一個(gè)有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制劑，IC50為19 nM；抑制PI3Kα，IC50為39 nM。體外研究
PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分別為16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成員, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分別為39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93對(duì)其他激酶幾乎沒(méi)有抑制效果，即使?jié)舛葹?0 μM。 0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)細(xì)胞,損害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)處理而形成的聚集的穩(wěn)定性。PIK-93改變?nèi)縁-actin fMLP依賴的累積定位，而不改變量。 250 nM PIK-93作用于COS-7 細(xì)胞, 有效廢除高爾基體中CERT-PH域和FL-Cer的累積。相同濃度PIK-93也顯著抑制[3H]絲氨酸標(biāo)記的內(nèi)源性神經(jīng)酰胺轉(zhuǎn)變?yōu)樯窠?jīng)鞘磷脂。這些說(shuō)明了PI4KIIIβ在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和高爾基體中的神經(jīng)酰胺轉(zhuǎn)移時(shí)具有重要作用，以及有效調(diào)節(jié)鞘磷脂的合成。 300 nM PIK-93作用于T6.11細(xì)胞,降低Carbachol誘導(dǎo)的TRPC6移位到質(zhì)膜上和Ca2+進(jìn)入。 最新報(bào)道顯示PIK-93具有抗腸道病毒功能, 抑制脊髓灰質(zhì)炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 復(fù)制, EC50分別為0.14 μM和1.9 μM。特征
PIK-93是新型有效的PI3Kγ和PI4KIIIβ抑制劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
p110γ
() | 16 nM |
| PI4KIIIβ | 19 nM |
| p110α | 39 nM |
| DNA-PK | 64 nM |
| p110δ | 120 nM |
體外研究
PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分別為16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成員, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分別為39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93對(duì)其他激酶幾乎沒(méi)有抑制效果，即使?jié)舛葹?0 μM。 0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)細(xì)胞,損害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)處理而形成的聚集的穩(wěn)定性。PIK-93改變?nèi)縁-actin fMLP依賴的累積定位，而不改變量。 250 nM PIK-93作用于COS-7 細(xì)胞, 有效廢除高爾基體中CERT-PH域和FL-Cer的累積。相同濃度PIK-93也顯著抑制[ 300 nM PIK-93作用于T6.11細(xì)胞,降低Carbachol誘導(dǎo)的TRPC6移位到質(zhì)膜上和Ca 最新報(bào)道顯示PIK-93具有抗腸道病毒功能, 抑制脊髓灰質(zhì)炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 復(fù)制, EC50分別為0.14 μM和1.9 μM。