54965-21-8
54965-21-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
阿苯達(dá)唑
丙硫咪唑
[5-(丙基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
5-丙硫基-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯
阿苯噠唑
丙硫苯咪唑
腸蟲(chóng)清
抗蠕敏
撲爾蟲(chóng)
阿苯唑
丙硫苯咪唑片
丙硫咪唑(阿苯達(dá)唑)
丙硫多菌靈
丙硫多菌靈懸浮劑
阿基咪唑
阿苯達(dá)唑, 98+%
(5-PROPYLSULFANYL-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-CARBAMIC ACID METHYL ESTER
[5-(PROPYLTHIO)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMIC ACID, METHYL ESTER
[5-(PROPYLTHIO)BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMIC ACID METHYL ESTER
AKOS NCG1-0064
ALBAZINE
ALBEN
ALBENDAZOLE
ALBENZA
ESKAZOLE
LABOTEST-BB LT00012679
METHYL 5-(PROPYLTHIO)-2-BENZIMIDAZOLECARBAMATE
METHYL [5-(PROPYLTHIO)BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMATE
PROFTRIL
SKF-62979
VALBAZEN
VALBAZENE
ZEBEN
ZENTAL
ZENTEL
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
制備方法
（2）以鄰硝基苯胺為原料。鄰硝基苯胺先與硫氰酸鈉在通氯情況下反應(yīng)生成2-硝基-4-硫氰基苯胺，然后與溴丙烷反應(yīng)生成2-硝基-4-丙硫基苯胺，經(jīng)硫化鈉還原成2-氨基-4-丙硫基苯胺，最后與氰胺基甲酸甲酯環(huán)合成丙硫苯咪唑，總收率60%。
方法2：在攪拌和冰浴冷卻下，往氯磺酸中緩慢加入多菌靈，保持內(nèi)溫15～20℃。加畢在40℃下攪拌。在0℃以下，把反應(yīng)液緩慢滴到95%乙醇中。濾集沉淀，以少量乙醇洗，干燥，得氯磺化產(chǎn)物，收率90。8%。把該氯磺化產(chǎn)物加到甲酸、水和40%氫溴酸的溶液中，再加金屬鋁粉。在35～40℃下攪拌，再在60～65℃下反應(yīng)。冷卻后過(guò)濾，濾液用40%氫氧化鈉調(diào)至Ph值3。濾集沉淀，洗滌，干燥，得巰基化物，收率82.5%。將該巰基化物加到氫氧化鈉水溶液中，活性炭脫色。加入溴化四丁基銨，再加入溴丙烷的甲醇溶液，在35～40℃下反應(yīng)。冷卻，濾集沉淀，洗至中性，干燥，得白色結(jié)晶的阿苯達(dá)唑，收率87.5%，熔點(diǎn)207～209℃。
多菌靈在冰乙酸存在下，和硫氰酸鈉反應(yīng)，引入硫氰基后，再用硫化鈉還原后和溴丙烷反應(yīng)，也得阿苯達(dá)唑。
阿苯達(dá)唑可用下列方法精制：粗阿苯達(dá)唑(以干品計(jì))和85%工業(yè)甲酸(1：3.5)一起攪拌升至60℃，待粗品完全溶解后，依次加入連二硫酸鈉、活性炭和EDTA。繼續(xù)攪拌升溫至80℃保溫。抽濾，濾液傾入去離子水中，在攪拌下用18%～20%氨水中和至Ph值6.5。抽濾，干燥，得白色產(chǎn)品，熔點(diǎn)206～212℃，精制收率93%～94%。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
阿苯達(dá)唑由史克比切姆公司（葛蘭素史克的前身）研制開(kāi)發(fā)，是一種廣譜噻苯達(dá)唑類(lèi)驅(qū)腸蟲(chóng)藥，人用和獸用均可，能抑制蟲(chóng)體的生長(zhǎng)和繁殖，通過(guò)抑制蟲(chóng)體腸道或吸收細(xì)胞中的蛋白質(zhì)，從而導(dǎo)致蟲(chóng)體無(wú)法攝取賴(lài)以生存的糖份，使蟲(chóng)體內(nèi)源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生，致使蟲(chóng)體無(wú)法生存和繁殖，最終蟲(chóng)體因能源耗竭而逐漸死亡。阿苯達(dá)唑具有完全殺死鉤蟲(chóng)卵和鞭蟲(chóng)卵及部分殺死蛔蟲(chóng)卵的作用,也可殺死驅(qū)除寄生于動(dòng)物體內(nèi)的各種線蟲(chóng)外，對(duì)絳蟲(chóng)及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。適用于治療包蟲(chóng)（包蟲(chóng)病）和因豬肉中的條蟲(chóng)引起的神經(jīng)系統(tǒng)感染（囊蟲(chóng)?。嘤糜谥委熴^蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、旋毛線蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)和糞類(lèi)圓線蟲(chóng)病。
1.阿苯達(dá)唑?yàn)楦咝V譜驅(qū)蟲(chóng)藥。它可阻斷蟲(chóng)體對(duì)多種營(yíng)養(yǎng)和葡萄糖的吸收，導(dǎo)致蟲(chóng)體糖原耗竭，致使寄生蟲(chóng)無(wú)法生存和繁殖。用于治療蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)等引起的單一或混合感。
2.結(jié)合微管蛋白并抑制微管的聚合。
3.該品為高效、廣譜驅(qū)蟲(chóng)新藥，對(duì)肝片吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)，肺和胃腸道線蟲(chóng)均有顯著藥效。為苯并咪唑類(lèi)藥物中作用最強(qiáng)的一種，是目前防治畜禽寄生蟲(chóng)病的首選藥物。該品對(duì)牛、羊肝片吸蟲(chóng)成蟲(chóng)和幼蟲(chóng)，大片吸蟲(chóng)均有效，減蟲(chóng)率可達(dá)90-100%。近年來(lái)，發(fā)現(xiàn)該品對(duì)牛囊尾蚴亦有很強(qiáng)的作用，治療后囊尾蚴減少，病灶消失。此外，該品還可用于預(yù)防寄生蟲(chóng)的感染，因此對(duì)于促進(jìn)綿羊生長(zhǎng)的增加羊毛產(chǎn)量，均可收到較好的效果。
4.用于防治白菜霜霉病、水稻稻瘟病、煙草白粉病、炭疽病等。
與甲苯咪唑相似，通過(guò)引起蟲(chóng)體腸細(xì)胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結(jié)合，造成細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸堵塞，致使高爾基器內(nèi)分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，蟲(chóng)體死亡。
本品有完全殺死鉤蟲(chóng)卵、蛔蟲(chóng)卵、蟯蟲(chóng)卵、旋毛線蟲(chóng)卵、絳蟲(chóng)卵和囊蟲(chóng)病鞭蟲(chóng)卵以及部分殺死蛔蟲(chóng)卵的作用。
取用250mL四口燒瓶，投加20.05g4-丙硫基鄰苯二胺，60.15g甲醇，攪拌溶解。使用冷凍機(jī)，將其溫度降溫至3℃，使用蠕動(dòng)泵，以0.14g/min的速度，緩慢滴加8.13g氯化氰，滴加時(shí)間1h。過(guò)程中維持溫度為3℃，并滴加10％氫氧化鈉溶液進(jìn)行調(diào)節(jié)pH＝4。滴加結(jié)束后，升溫至45℃，保溫1h。后進(jìn)行常壓蒸餾回收甲醇，將固液混合水溶液降溫至20℃，濾紙過(guò)濾得到固體部分，真空烘箱干燥后可得到21.71g，6-丙硫基-2-胺-1-氫-苯并[d]咪唑。計(jì)算收率95.21％。
將全部6-丙硫基-2-胺-1-氫-苯并[d]咪唑，溶解在100g甲醇中，降溫至8℃，蠕動(dòng)泵以0.18g/min的速度，緩慢滴加10.90g氯甲酸甲酯，在過(guò)程中控制溫度8℃，并滴加10％氫氧化鈉溶液進(jìn)行調(diào)節(jié)pH＝6。滴加結(jié)束后，升溫至40℃，保溫1h。后常壓蒸餾回收甲醇，將混合溶液降溫至20℃，濾紙過(guò)濾得到固體部分，使用真空烘箱干燥后可得到阿苯達(dá)唑產(chǎn)品26.65g，純度99.46％。計(jì)算阿苯達(dá)唑總收率90.49％。
鉤蟲(chóng)病、鞭蟲(chóng)病、糞類(lèi)圓線蟲(chóng)病，每次400mg，每日2次，連服3日。
旋毛線蟲(chóng)病，每日600mg或800mg，分2次服，療程1周。
腦囊蟲(chóng)病，每日18mg/kg，分2次口服，10日為一療程，也可視病情延長(zhǎng)至1個(gè)月。
包蟲(chóng)?。好咳?0mg/kg，分2次口服，療程1月，需多次治療。
服用阿苯達(dá)唑可能出現(xiàn)的副作用為：
惡心、頭昏、失眠、口干、乏力、畏寒、胃不適、輕微腹痛、食欲減退等，多發(fā)生在服藥后2-3天，輕者數(shù)小時(shí)內(nèi)即消失，頭暈、乏力可持續(xù)2-3天，發(fā)生率為 6-14.9％；
治療蛔蟲(chóng)病時(shí)，2％的病例發(fā)生口吐蛔蟲(chóng)的反應(yīng)；
治療囊蟲(chóng)病特別是腦囊蟲(chóng)病時(shí)，主要因囊蟲(chóng)死亡釋出異性蛋白有關(guān)，多于服藥后 2~7天發(fā)生，出現(xiàn)頭痛(53.7％)、低熱(22.7％)、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙(4.3％)、癲癇發(fā)作(13.3％)等，須采取相應(yīng)措施（應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，降顱壓、抗癲癇等治療）， 國(guó)內(nèi)已有治療中發(fā)生腦疝而死亡的報(bào)告。
治療囊蟲(chóng)病和包蟲(chóng)病，因用藥劑量較大，療程較長(zhǎng)，可出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高，多于停藥后逐漸恢復(fù)正常。
知名試劑公司產(chǎn)品信息
Albendazole,>98.0%(LC)(N)(54965-21-8)