51481-65-3
中文名稱
美洛西林
英文名稱
Mezlocillin
CAS
51481-65-3
EINECS 編號
257-233-8
分子式
C21H25N5O8S2
MDL 編號
MFCD00056866
分子量
539.58
MOL 文件
51481-65-3.mol
更新日期
2024/12/15 17:55:22
51481-65-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3,3-二甲基-6-[(R)-2-[3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]-庚烷-2-甲酸美洛西林
3,3-二甲基-6-((R)-2-(3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基)-2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)(3.2.0)-庚烷-2-甲酸
磺唑氨芐青霉素
硫苯咪唑青霉素
美洛西林酸
美洛西林鈉
英文別名
3,3-dimethyl-7-[[2-[(3-methylsulfonyl-2-oxo-imidazolidin-1-yl)carbonylamino]-2-phenyl-acetyl]amino]-6-oxo-2-thia-5-azabicyclo[3.2.0]heptane-4-carboxylic acidMEZLOCILLIN
(2s-(2-alpha,5-alpha,6-beta)(s*))-sodiumsal
4-thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylicacid,3,3-dimethyl-6-(((((3-(met
antibioticbay-f1353
Melocillin sodium
Meloxacam acid
Mezlocillin acid
MEZLOCILLIN SODIUM USP(CRM STANDARD)
3,3-Dimethyl-7-[[2-[(3-methylsulfonyl-2-oxo-imidazolidin-1-yl)carbonylamino]-2-phenyl-acetyl]amino]-6-oxo-2-thia-5-azabicyclo[3.2.0]heptane-4-carboxylic acid
6α-[[(R)-[[[3-(Methylsulfonyl)-2-oxoimidazolidin-1-yl]carbonyl]amino]phenylacetyl]amino]penicillanic acid
Multocillin
所屬類別
原料藥：青霉素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)pKa 2.7 (Uncertain)
CAS 數(shù)據(jù)庫51481-65-3(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
簡介
美洛西林是廣譜的青霉素抗生素。對革蘭氏陰性還有一些革蘭氏陽性細(xì)菌都有效。與大多數(shù)其他廣譜青霉素不同，它是由肝臟排泄的，因此可用于膽道感染，如升支膽管炎。青霉素類抗感染藥物
美洛西林是目前臨床上常用的苯咪唑青霉素類抗感染藥物，屬第三代半合成β-內(nèi)酰胺類抗生素，又稱磺苯咪唑青霉素、磺唑氨芐青霉素、磺唑氨芐青霉素鈉、硫苯咪唑青霉素鈉、美洛西林鈉、諾美、諾塞林、天林，由德國拜耳制藥首次研發(fā)成功，對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌和厭氧菌均有效，其抗菌譜、抗菌力和適應(yīng)癥等都與呋芐西林和阿洛西林相似，通過與細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用，由于本藥與銅綠假單胞菌生存所必需的PBPs形成多位點結(jié)合，且對細(xì)菌細(xì)胞膜具有穿透作用，使其對假單胞菌(如銅綠假單胞菌)有較強(qiáng)抗菌作用。對綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌、不動桿菌屬以及對青霉素敏感的革蘭陽性球菌均有抑制作用，大劑量呈現(xiàn)殺菌作用。對大腸桿菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動桿菌屬等的抗菌活性強(qiáng)于羧芐青霉素、氨芐青霉素、阿莫西林、氨芐西林。對吲哚陽性變形桿菌、綠膿桿菌以及糞鏈球菌的抗菌活性比阿莫西林、磺芐西林的作用強(qiáng);同時對脆弱類桿菌等大多數(shù)厭氧菌也有較好的作用。對G+菌的作用和羧芐青霉素相似。但對β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌及產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的腸桿菌無作用。胃腸道不吸收。靜脈給藥1～5g，5min后血藥濃度可達(dá)到56mg/L和383.5mg/L。PBP為27%。吸收后體內(nèi)分布廣泛，本品可透過心臟瓣膜和乳頭肌以及前列腺組織，在胸水和膽汁中的濃度最高，但不易透入支氣管分泌物，常規(guī)劑量給藥后，分泌物中的濃度僅為1～5mg/L。大部分多以原形自尿中排出，少量在體內(nèi)滅活。美洛西林主要用于大腸桿菌、綠膿桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、婦科和生殖器官等感染。對于敗血癥、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染、眼科及耳鼻喉科感染等癥均有較好療效。
舒巴坦與美洛西林聯(lián)合用藥
舒巴坦為人工合成的不可逆的競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，本身的抗菌活性弱，略強(qiáng)于克拉維酸，單用時僅對奈瑟球菌、淋球菌和不動桿菌屬有殺菌作用。它對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌生產(chǎn)的絕大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶有強(qiáng)大的抑制作用，但對金屬β-內(nèi)酰胺酶無效。舒巴坦與青霉素類或頭孢菌素類藥物聯(lián)用，一般可以出現(xiàn)明顯的協(xié)同作用，極大地提高了前兩者的抗菌活性，也擴(kuò)大了抗菌譜。與氨芐西林聯(lián)合應(yīng)用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、部分變形桿菌以及擬桿菌等微生物對氨芐西林的最低抑菌濃度下降而增效，并可使產(chǎn)酶菌株對氨芐青霉素恢復(fù)敏感。臨床上適用于治療敏感菌引起的上、下呼吸道感染，上、下泌尿道感染，腹膜炎、膽囊炎、膽管炎、和其他腹腔內(nèi)感染、敗血癥、腦膜炎、皮膚和軟組織感染，骨骼及關(guān)節(jié)感染，盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病和其他生殖器感染。美洛西林/舒巴坦復(fù)合制劑是通過抑制β-內(nèi)酰胺酶，使美洛西林對眾多產(chǎn)酶革蘭氏陽性菌、陰性菌和厭氧菌作用增強(qiáng)，不但提高抗銅綠假單胞菌的廣譜抗菌活性，而且拓寬了包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的抗菌譜,能有效治療產(chǎn)酶耐藥菌株感染。