486460-32-6
中文名稱
西他列汀
英文名稱
Sitagliptin
CAS
486460-32-6
分子式
C16H15F6N5O
MDL 編號
MFCD09838015
分子量
407.31
MOL 文件
486460-32-6.mol
更新日期
2024/12/22 16:32:13
486460-32-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氫-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮西他列汀
英文別名
(3R)-3-Amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-oneSitagliptin
所屬類別
原料藥：調(diào)節(jié)血脂藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點114.1-115.7 °C
沸點529.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : ≥ 50 mg/mL (122.76 mM)
酸度系數(shù)(pKa)7.20±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
InChIInChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1
InChIKeyMFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N
SMILESC(N1CCN2C(C(F)(F)F)=NN=C2C1)(=O)C[C@H](N)CC1=CC(F)=C(F)C=C1F
CAS 數(shù)據(jù)庫486460-32-6(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
簡介
西他列汀，是由美國默克公司研發(fā)的一種新型抗Ⅱ型糖尿病藥物，是第一個用于治療Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ （DPP-Ⅳ）抑制劑類藥物，常以磷酸鹽形式入藥。西他列汀可預(yù)防并治療2型糖尿病、高血糖、胰島素抵抗、肥胖和高血壓以及某些并發(fā)癥。磷酸西他列汀由默克公司開發(fā)研制，于2006年在墨西哥及美國上市，2007年獲得歐盟批準(zhǔn)用于治療2型糖尿病。目前 磷酸西他列汀片已成為美國口服糖尿病藥物的第二大藥物。
應(yīng)用及前景
臨床研究表明西他列汀是一個口服有效、市場前景良好的藥物，單用或與二甲雙胍、吡格列酮合用都有顯著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反應(yīng)少。
作用機制
西他列汀能提高血漿中 的GLP-1、GIP的活性，輕度增加其含量并能減弱GLP-1代謝物的拮抗作 用，同時，西他列汀刺激胰島素分泌具有血糖依賴性，故能大大降低傳統(tǒng)口服降糖藥低血糖副作用的發(fā)生率。
西他列汀作用機制不同于以往的口服降糖藥，它通過提高糖尿病患者自身胰島β細(xì)胞產(chǎn)生胰島素的能力，在血糖升高時增加胰島素的分泌，從而控制糖尿病患者的血糖水平。
用途
西他列汀(sitagliptin)是FDA批準(zhǔn)上市的一種新型抗II型糖尿病藥物，是第一個用于治療II型糖尿病藥的二肽基肽酶-IV抑制劑藥物。西他列汀作用機制不同于以往的口服降糖藥，它通過提高糖尿病患者自身胰島β細(xì)胞產(chǎn)生胰島素的能力，在血糖升高時增加胰島素的分泌，從而控制糖尿病患者的血糖水平。臨床研究表明西他列汀是一個口服有效、市場前景良好的藥物，單用或與二甲雙胍、吡格列酮合用都有顯著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反應(yīng)少。生物活性
Sitagliptin (MK-0431) 是一種具有口服的、具有高度選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為18 nM。它被用于治療2型糖尿病。靶點
| Target | Value |
|
DPP-4
(Cell-free) | 18 nM |
西他列汀價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/11 | XW4864603263 | 西他列汀 sitagliptin;(3r)-3-amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;(2r)-4-oxo-4-[3-(trifluromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8h)-yl]-1-(2,4,5-triflurophenyl)butan-2-aminium | 486460-32-6 | 5G | 792元 |
| 2024/11/11 | XW4864603262 | 西他列汀 sitagliptin;(3r)-3-amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;(2r)-4-oxo-4-[3-(trifluromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8h)-yl]-1-(2,4,5-triflurophenyl)butan-2-aminium | 486460-32-6 | 1G | 267元 |
| 2024/11/11 | XW4864603261 | 西他列汀 sitagliptin;(3r)-3-amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;(2r)-4-oxo-4-[3-(trifluromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8h)-yl]-1-(2,4,5-triflurophenyl)butan-2-aminium | 486460-32-6 | 100MG | 65元 |