吡羅昔康為苯并噻嗪類非甾體類長(zhǎng)效抗炎藥，對(duì)體內(nèi)PG的合成酶有強(qiáng)大的抑制作用，并有抑制白細(xì)胞向炎癥區(qū)域移動(dòng)和溶酶體酶向外釋放的作用，故具有很強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用及一定的消腫作用。主要用于肌肉、骨骼和關(guān)節(jié)等疾病,如關(guān)節(jié)強(qiáng)硬性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和急性痛風(fēng)。

吡羅昔康為類白色或微黃綠色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。幾乎不溶于水，微溶于乙醇或乙醚，易溶于氯仿，略溶于丙酮，溶于酸液。

吡羅昔康為長(zhǎng)效非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛解熱藥，具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環(huán)氧酶，使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細(xì)胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發(fā)揮藥理作用?？诜昭杆俣耆?，食物可降低吸收速度，但不影響吸收總量。Tmax3～5h。T1/2為30～86h，PPB大于90%，腎功能不全患者T1/2延長(zhǎng)，主要經(jīng)肝臟代謝。由于T1/2較長(zhǎng)，一次給藥即可維持24h的血藥濃度相對(duì)穩(wěn)定，多次給藥易致蓄積。血藥有效濃度為1.5～2μg/ml。血藥穩(wěn)定濃度在開始治療后7～12d方能達(dá)到。66%自腎臟排泄，33%自糞便排泄，內(nèi)有<5%為原形物。

吡羅昔康的制備方法：
（1）3-氧代-1,2-苯并異噻唑啉-2-乙酸甲酯-1,1二氧化物（1）
在裝有攪拌器、溫度計(jì)、冷凝管500mL的反應(yīng)瓶中，加入150mL的常壓脫水，完畢降室溫，加入二水糖精鈉85g升溫負(fù)壓脫水真空度（-0.095~0.098MPa），脫畢升溫在110℃滴加氯乙酸乙酯60g，約60min滴畢，在110~115℃維持反應(yīng)4h,再減壓操作蒸出DMF，溫度降至85℃左右備用。
（2）3,4-二氧-4-氧化-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物
在上述85℃產(chǎn)物中加28%的甲醇鈉330g攪拌下逐漸升溫，溫度在82℃時(shí)反應(yīng)液出現(xiàn)黃色并逐漸變稠，減壓蒸出乙醇，降溫到30℃?zhèn)溆谩?br /> （3）2-甲基-3,4-二氧-4-氧化-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物
將5℃的水倒人上述產(chǎn)物中攪拌降溫至12℃以下，用20%的HCl調(diào)節(jié)pH至8~9，降溫至8℃時(shí)滴加90gDMSO，約60min滴畢，在12~15℃攪拌5h,反應(yīng)完用20%的HCl調(diào)pH至5,抽濾。干燥的白色針狀晶體90g。
（4）吡羅昔康粗品的制備
在裝有分餾柱的2000mL反應(yīng)瓶中，加入1600mL的二甲苯,2=氨基吡啶12g，在攪拌下加（3），升,110~117℃時(shí)反應(yīng)90min，二甲苯緩緩蒸出，溫度在136~142℃反應(yīng)8h,后繼續(xù)反應(yīng)18h，二甲苯的量蒸出約600g時(shí)降溫至10℃析出固體過濾，用少量乙醇洗滌，干燥得89g(4)。
（5）吡羅昔康的制備
將89g的（4）用6%的NaOH180mL與180mL的乙醇混合液脫色溶解過濾,濾液用20%的HCl調(diào)pH值至2~3，過濾,水洗中性,在用少量乙醇洗滌，干燥得微黃白色粉末狀晶體83.7g。 

吡羅昔康適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎及急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的癥狀。