211914-51-1
中文名稱
達比加群
英文名稱
Dabigatran
CAS
211914-51-1
分子式
C25H25N7O3
分子量
471.51
MOL 文件
211914-51-1.mol
更新日期
2024/12/16 10:54:08
211914-51-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
達比加群達必佳群
達比加群脂
達比加群雜質(zhì)
達比加群雜質(zhì)C
達比加群雜質(zhì)B
達比加群雜質(zhì)21
達比加群脂雜質(zhì)B
甲磺酸達比加群雜質(zhì)
達比加群,400G
英文別名
BIB-953CS-1864
BIBR 953
BIBR 953ZW
Dabigatran
Dabiga group
Dabigatran API
Dabigatran base
Dabigatran (Acid)
Dabigatran(BIB-953
所屬類別
原料藥：抗凝血藥及抗血小板藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點268-272°C
沸點797.1±70.0 °C(Predicted)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator, Under Inert Atmosphere
溶解度可溶于酸性水溶液
酸度系數(shù)(pKa)4.17±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至棕色
常見問題列表
抗凝血藥物
達比加群是繼華法林之后美國食品與藥品管理局批準的又一種非瓣膜性房顫患者預(yù)防中風(fēng)及栓塞的新型口服抗凝血藥物,屬非肽類的凝血酶抑制劑，是抗凝血治療領(lǐng)域和潛在致死性血栓預(yù)防領(lǐng)域的一項重大進展，具有里程碑意義?？诜?jīng)胃腸吸收后，通過結(jié)合于凝血酶的纖維蛋白特異結(jié)合位點，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻斷了凝血瀑布網(wǎng)絡(luò)的最后步驟及血栓形成。達比加群還可以從纖維蛋白一凝血酶結(jié)合體上解離，發(fā)揮可逆的抗凝作用。生物活性
Dabigatran (BIBR 953)是一種有效的非肽類凝血酶抑制劑，無細胞試驗中IC50為9.3 nM。靶點
| Target | Value |
|
Thrombin
(Cell-free assay) | 9.3 nM |
體外研究
BIBR953是一種非常有效的抗凝血劑。BIBR 953顯示出其終端苯基能夠被親水性更強的2-吡啶基取代，而活性不會過多損失。BIBR 953抑制凝血酶，纖溶酶，凝血因子Xa，胰蛋白酶，tPA和活化的蛋白質(zhì)C，Ki 分別為4.5 nM，1.7 μM，3.8 μM，50 nM，45 μM 和 20 μM。 BIBR 953特異性可逆抑制凝血酶。
體內(nèi)研究
BIBR953對大鼠i.v.給藥后，表現(xiàn)出最有效的活性。 Dabigatran etexilate口服給藥后，dabigatran的生物利用度為7.2%。Dabigatran口服治療后主要通過糞便排泄，靜脈注射后主要通過尿液排泄。Dabigatran的平均終末半衰期大約為8小時?？诜挽o脈注射給藥后，Dabigatran酰基葡糖苷酸分別占0.4% 和4%。