19237-84-4
中文名稱
鹽酸哌唑嗪
英文名稱
Prazosin hydrochloride
CAS
19237-84-4
EINECS 編號(hào)
242-903-4
分子式
C19H22ClN5O4
MDL 編號(hào)
MFCD00058177
分子量
419.86
MOL 文件
19237-84-4.mol
更新日期
2024/12/20 09:14:35
19237-84-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪鹽酸鹽鹽酸哌唑嗪
降壓新
脈哌斯
脲寧平
英文別名
1-(3-AMINO-6,7-DIMETHOXY-2-QUINAZOLINY)-4-(2-FURANYLCARBONYL)PIPERAZINE1-(4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-2-QUINAZOLINYL)-4-(2-FURANYLCARBONYL)PIPERAZINE HYDROCHLORIDE
FURAZOSIN HYDROCHLORIDE
PRAZOSIN HCL
PRAZOSIN HYDROCHLORIDE
1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furanylcarbonyl)piperazinehydr
1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furoyl)piperazinemonohydrochlo
1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furoyl)-piperazinmonohydro
2-(4-(2-furoyl)piperazin-1-yl)-4-amino-6,7-dimethoxyquinazolinehydrochloride
4-amino-6,7-dimethoxy-2-(4-(2-furoyl)piperazin-1-yl)-quinazolinhydrochlori
cp-12299-1
deprazolin
hypovase
hypovasole
peripress
pratsiol
prazosinclorhidrato
sinetens
1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furoyl)piperazine monohydrochloride
PRAZOSIN HYDROCHLORIDE USP
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀外觀：白色或類白色結(jié)晶性粉末水分：≤2.0%(無水哌唑嗪)，<8-15%(含水哌唑嗪)熾灼殘?jiān)骸?.4%重金屬：≤50ppm相關(guān)物質(zhì)：符合規(guī)定含量：按無水物C19H21N5O4HCL計(jì)，不得低于99.0%，不得大于102.0
熔點(diǎn)277 - 280 °C
熔點(diǎn)277 - 280 °C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O: 1 mg/mL, clear, colorless
溶解度H2O：1 mg/mL，澄清，無色
形態(tài)solid
顏色white
水溶解性Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol, water, methanol.
Merck14,7717
Merck7717
BRN4303561
InChIKeyWFXFYZULCQKPIP-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)19237-84-4(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335-H361
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22-36/37/38-62
危險(xiǎn)類別碼R22-R36/37/38-R62
安全說明28-36
安全說明S28-S36
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3249
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)VA1350000
F10
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼2934990002
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)19237-84-4(Hazardous Substances Data)
毒性dog,LD50,oral,> 700mg/kg (700mg/kg),GASTROINTESTINAL: CHANGES IN STRUCTURE OR FUNCTION OF SALIVARY GLANDSKIDNEY, URETER, AND BLADDER: OTHER CHANGES GASTROINTESTINAL: NAUSEA OR VOMITING,Oyo Yakuri. Pharmacometrics. Vol. 17, Pg. 39, 1979.
常見問題列表
概述
鹽酸哌唑嗪（P razosin Hydrochloride）為選擇性作用于血管神經(jīng)突觸后α l腎上腺素受體的阻滯劑，是喹唑啉衍生物，可松弛血管平滑肌，擴(kuò)展周圍血管，降低周圍血管阻力，降低血壓，對(duì)突觸前膜α2受體無作用，而能夠阻滯突觸后膜α1，對(duì)抗去甲腎上腺素、新福林和腎上腺素的升壓反應(yīng)。臨床主要用于治療各種程度的高血壓、慢性充血性心力衰竭和前列腺增生癥。鹽酸哌唑嗪最大的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)代謝沒有明顯不良影響，對(duì)血脂代謝有良好影響，對(duì)伴有糖尿病或腎功能不全的高血壓患者尤為有效。與和其它降壓藥物相比具有下列優(yōu)點(diǎn)： 1.與其它血管擴(kuò)張劑如與肼苯噠嗪比較，很少引起心動(dòng)過速，也不會(huì)增加腎素分泌；
2.與可樂定、甲基多巴等降壓藥不同，無中樞神經(jīng)作用，不會(huì)引起精神抑郁、陽(yáng)萎、性欲喪失等副反應(yīng)；
3.哌唑嗪不影響腎功能，對(duì)腎血流及腎小球?yàn)V過率無影響。研究表明，哌唑嗪?jiǎn)蝿┦褂每捎行У闹委煾哐獕喊Y，在應(yīng)用其它降壓藥治療而療效不佳或因副作用產(chǎn)生不容再提高劑量的情況下，加用哌唑嗪可以提高降壓 療效。長(zhǎng)期應(yīng)用哌唑嗪的高血壓患者，其腎功能無重大變化。在腎功能不全的高血壓中，許多降壓藥可以使腎血流量減少而加重氮質(zhì)滯留，然而哌唑嗪不會(huì)影響腎血流量，能在降壓過程中使氮質(zhì)滯留有所降低，這對(duì)腎功能不全的高血壓是一種較為理想的降壓藥物。
另外，哌唑嗪在治療頑固性心衰中也具有一定的應(yīng)用及效果。哌唑嗪能選擇性擴(kuò)張阻力血管和容量血管，既能擴(kuò)張動(dòng)脈血管，也能擴(kuò)張靜脈血管，可均衡地減輕嚴(yán)重心力衰竭患者心臟的前后負(fù)荷，改善心臟泵血功能，值得臨床推廣使用。
圖1為鹽酸哌唑嗪的結(jié)構(gòu)式
藥理作用
本品為選擇性突觸后α1腎上腺素受體阻斷劑。可使周圍血管擴(kuò)張，血管阻力下降而致血壓下降。它不阻斷突觸前膜α2受體，對(duì)心率和心輸出量無明顯影響，也不增加腎素分泌。本藥能擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，降低心臟前后負(fù)荷，使左心室舒張末期壓下降，心功能改善，故可用于心力衰竭。鹽酸特拉唑嗪
鹽酸特拉唑嗪主要用于治療輕度或中度高血壓的治療，通過減少總外周血管阻力從而使血壓降低。特拉唑嗪的血管舒張、血壓降低作用似乎主要是由a1-腎上腺素能受體阻斷所引起的?？梢詥为?dú)用藥或與其它抗高血壓藥物如噻嗪類利尿劑或β-受體阻滯劑合用。還可用于良性前列腺增生（BPH）引起的尿潴留的癥狀治療。男性患者服藥后基本上完全吸收。飯后立即服藥對(duì)吸收程度的影響極小，但使血漿濃度達(dá)峰時(shí)間延遲大約40分鐘。特拉唑嗪的肝首過代謝很小。服藥后約1小時(shí)達(dá)到峰值，半衰期約為12小時(shí)。在年齡對(duì)特拉唑嗪藥代動(dòng)力學(xué)影響的研究中發(fā)現(xiàn)，370歲和20～39歲年齡的病人，其血漿半衰期分別為14.0和11.4小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為90%～94％。約40％經(jīng)尿排泄，約60％隨糞便排出。臨床試驗(yàn)中，合用本品和血管緊張素（ACE）抑制劑和利尿劑治療的患者中報(bào)道眩暈或其他相關(guān)不良反應(yīng)的比例高于使用本品治療的全體患者的比例。當(dāng)本品與其他抗高血壓藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)注意觀察，以避免發(fā)生顯著低血壓。當(dāng)在利尿劑或其他抗高血壓藥物中加入本品時(shí),應(yīng)當(dāng)減少劑量并在必要時(shí)重新制定劑量。已知本品與鎮(zhèn)痛劑/抗炎藥物、強(qiáng)心甙、降糖藥、抗心律失常藥物、抗焦慮藥/鎮(zhèn)靜藥、抗細(xì)菌藥、激素/甾體及治療痛風(fēng)藥物不會(huì)產(chǎn)生相互作用。本品過量可能導(dǎo)致急性低血壓，此法應(yīng)采用心血管支持療法?；颊邞?yīng)仰臥以使血壓恢復(fù)及心率正?；?。若該方法還不能解決，則應(yīng)首先擴(kuò)容以治療休克,必要時(shí)使用血管加壓藥。應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能并應(yīng)用常規(guī)支持療法。因本品具有較高的血漿蛋白結(jié)合率，因此透析無效。藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收完全，生物利用度50%～ 85%。血漿蛋白結(jié)合率為97%。口服后30 min起效， 1～2h達(dá)高峰，持續(xù)作用10h。聯(lián)合用藥時(shí)最佳療效時(shí)間在3～4周后。該藥在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁隨糞便排泄。少量(6%～10%)從腎臟排泄。該藥不能被透析清除。用途
適用于輕、中度高血壓，與β受體阻斷劑或利尿劑合用，降壓效果更好。作為二線藥物，常在一線藥物治療不滿意時(shí)采用或合用;用于治療中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭，對(duì)頑固性心力衰竭也有效。可用于治療麥角胺過量。有關(guān)鹽酸哌唑嗪的概述、藥理作用、用途、不良反應(yīng)、藥物相互作用等是由Chemicalbook的王旭艷編輯整理。（2016-6-16）
不良反應(yīng)
眩暈，頭暈，惡心，體位性低血壓，嗜睡，氣短，下肢水腫，手足麻林，鼻塞，偶有口干，皮疹等現(xiàn)象。藥物相互作用
1. 本藥與利尿藥，β受體阻滯劑或其他降壓藥合用時(shí)，降壓作用可加強(qiáng)，故劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。 2. 與硝酸甘油合用時(shí)，可使本藥的降壓作用時(shí)間延長(zhǎng)。
3. 與消炎痛合用時(shí)，可使降壓作用減弱。
4. 與氯丙嗪和阿米替林合用時(shí)，可能出現(xiàn)躁動(dòng)，停藥后即消失。
注意事項(xiàng)
1. 可有眩暈、疲乏、衰弱、頭痛等不良反應(yīng)，偶可出現(xiàn)口干、皮疹、發(fā)熱性多關(guān)節(jié)炎。2. 某些患者第1次給藥后出現(xiàn)“首劑現(xiàn)象”，表現(xiàn)為直立性低血壓、眩暈、衰弱、心悸等。首次給予較小劑量或在飯后服用可減輕此癥狀。
3. 嚴(yán)重心臟病、精神病患者慎用。
4. 腎功能不全時(shí)應(yīng)減量。