180272-14-4
中文名稱
索菲那新
英文名稱
SOLIFENACIN
CAS
180272-14-4
分子式
C23H26N2O2
分子量
362.47
MOL 文件
180272-14-4.mol
更新日期
2024/08/06 14:59:13
180272-14-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
索利那新素立芬新
索菲那新
索菲那新(素立芬新)
(3R)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-羧酸酯
英文別名
SolifenacinSOLIFENACIN USP/EP/BP
Solifenacin Succinate (mixture of diastereomers)
quinuclidin-3-yl 1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate
(R)-quinuclidin-3-yl (S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate
1-AZABICYCLO[2.2.2]OCTAN-3-YL 1-PHENYL-3,4-DIHYDRO-1H-ISOQUINOLINE-2-CARBOXYLATE
1(S)-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylic acid 3(R)-quinuclidinyl ester
2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid, 3,4-dihydro-1-phenyl-, 1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)505.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)9.03±0.33(Predicted)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
適應(yīng)癥
用于膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。藥理作用
索利那新主要是通過(guò)阻斷膀胱壁組織中的受體，導(dǎo)致后者無(wú)法完成三磷酸肌醇二酰甘油（雙信使傳導(dǎo)途徑，抑制逼尿肌的收縮，達(dá)到緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)所引起的尿頻、尿急以及急迫性尿失禁等癥狀。不良反應(yīng)
由于索利那新的藥理作用，本品可能引起輕（通常）、中度的抗膽堿副作用，其發(fā)生頻率與劑量有關(guān)。本品被報(bào)告最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是口干。5mg每日1次治療患者的發(fā)生率為11%，10mg每日1次的發(fā)生率為22%，而安慰劑治療的發(fā)生率為4%。通常口干的程度為輕度，偶見(jiàn)患者需中斷治療?？傮w而言，藥物治療的依從性非常高（約99%），約90%用本品治療的患者完成了為期12周的研究。注意事項(xiàng)
下列患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用：1、明顯的下尿道梗阻，有尿潴留的風(fēng)險(xiǎn)；2、胃腸道梗阻性疾??；有胃腸蠕動(dòng)減弱的危險(xiǎn)；3、嚴(yán)重腎功能障礙（肌酐清除率≤30ml/min），這些患者用藥時(shí)劑量不超過(guò)5mg每日1次；4、中度肝功能障礙（child-pugh評(píng)分7-9分），這些患者用藥時(shí)劑量不超過(guò)5mg每日1次；5、同時(shí)使用酮康唑等強(qiáng)力細(xì)胞色素p4503a4抑制劑；6、食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷鹽化合物）；7、神經(jīng)原性逼尿肌過(guò)度活動(dòng)患者的用藥安全性和有效性尚未確立；8、遺傳性半乳糖不耐癥、lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應(yīng)使用本品；9、最早可在服藥4周后確定本品的最大療效；10、對(duì)駕駛和操作機(jī)械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視力模糊、嗜睡和疲勞（不太常見(jiàn)），可能對(duì)駕駛和機(jī)械操作有負(fù)面影響。