173334-58-2
中文名稱
阿利克侖半富馬酸鹽
英文名稱
Aliskiren hemifumarate
CAS
173334-58-2
分子式
C30H53N3O6
分子量
551.758
MOL 文件
173334-58-2.mol
更新日期
2024/12/18 11:16:58
173334-58-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿利吉侖雜質(zhì)富馬酸阿利吉侖
阿利克倫半富馬酸
半富馬酸阿利克侖
阿利克侖半富馬酸鹽
阿利G侖半富馬酸鹽
阿利克倫扮富馬酸鹽
半延胡索酸阿利吉侖
阿利吉侖半富馬酸鹽
阿里克倫半富馬酸鹽
英文別名
Unii-C8A0p8G029ALISKIREN FUMARATE
skiren heMifuMarate
Rasilez HeMifuMarate
Tekturna HeMifuMarate
Aliskiren hemifumarate
Aliskiren hemifumerate
Aliskiren-D6 HeMifuMarate
Aliskiren hemifumarate USP/EP/BP
(2S,4S,5S,7S)-5-Amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4-hydroxy-2-isopropyl-7-[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzyl]-8-methylnonanamide hemifumarate
所屬類別
生物化工：RAAS 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)72-75?C
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度少許溶于甲醇和水
形態(tài)固體
顏色白色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Aliskiren Hemifumarate是一種直接腎素抑制劑，IC50為1.5 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Renin | 1.5 nM |
體外研究
Aliskiren hemifumarate似乎會(huì)結(jié)合到疏水性S1/S3-結(jié)合口袋和從S3-結(jié)合位點(diǎn)延伸到腎素疏水核的大的，明顯的亞口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠，狨猴和人類中分別為2.4%，16%和2.5%。
體內(nèi)研究
在鈉耗竭的狨猴體內(nèi)，Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg，口服)抑制血漿腎素活性，并降低血壓。在輕度至中度高血壓患者中，Aliskiren hemifumarate每天一次口服治療有效降低血壓，并且具有安全性和耐受性。