104344-23-2
中文名稱
富馬酸比索洛爾
英文名稱
Bisoprolol fumarate
CAS
104344-23-2
分子式
C22H35NO8
MDL 編號
MFCD00792743
分子量
441.52
MOL 文件
104344-23-2.mol
更新日期
2024/12/22 16:32:12
104344-23-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
富馬酸比索洛爾比索洛爾富馬酸鹽
1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇富馬酸鹽
英文別名
1-[4-[[2-(1-METHYLETHOXY)ETHOXY]METHYL]PHENOXY]-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]-2-PROPANOL(+/-)-1-[4-[[(2-(1-METHYLETHOXY)ETHOXY)METHYL]PHENOXY]-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]-2-PROPANOL] HEMIFUMARATE
BISOPROLOL
(+/-)-BISOPROLOL HEMIFUMARATE
BISOPROLOL HEMIFUMARATE
CONCOR
DETENSIEL
EMCOR
EURADIAL
ISOTEN
MONOCOR
SOPROL
ZEBETA
(+-)-1-(p-((2-isopropoxyethoxy)methyl)phenoxy)-3-isopropylamino-2-propanolh
(+-)-mino)(e)-2-butenedioate(2:1)(salt)
2-propanol,1-(4-((2-(1-methylethoxy)ethoxy)methyl)phenoxy)-3-((1-methylethyl)a
emd33512
emifumarate
1-[4-[[2-(1-Methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol, Concor, Detensiel, Emcor, Euradial, Isoten, Monocor, Soprol, Zebeta,
2-Propanol, 1-[4-[[2-(1-methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-, (+-)-, (E)-2-butenedioate (2:1) (salt) (8CI)
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)100°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO: >20 mg/mL
形態(tài)solid
顏色white
Merck14,1295
InChIKeyRZPZLFIUFMNCLY-WLHGVMLRSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫104344-23-2(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,Xi
危險(xiǎn)類別碼R22
WGK Germany3
RTECS號UB8390000
危險(xiǎn)等級IRRITANT
海關(guān)編碼2922190900
104344-23-2(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫房低溫, 通風(fēng), 干燥毒性分級
中毒急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 940 毫克/ 公斤; 口服-小鼠 LD50：678 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃; 火場分解有毒氮氧化物煙霧類別
有毒物質(zhì)滅火劑
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土常見問題列表
藥理作用
富馬酸比索洛爾是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。不同模型動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明它與β1-受體的親和力比β2-受體大11～34倍，對β1受體的選擇性是同類藥物阿替洛爾（Atenolol）的4倍。本品作用時(shí)間長（24小時(shí)以上），連續(xù)服用控制癥狀好且無耐受現(xiàn)象，對呼吸系統(tǒng)副作用極小，未見對脂肪分解代謝的影響。對支氣管β2受體也有一定程度的阻滯，但僅在大劑量時(shí)可能出現(xiàn)，一般無明顯臨床意義。適應(yīng)癥
原發(fā)性高血壓的治療。作為一線抗高血壓藥，單用或與利尿藥和血管擴(kuò)張藥聯(lián)合應(yīng)用。心絞痛及心肌梗死。
心律失常，如快速性室上性心律失常、室性期前收縮等。
近年來富馬酸比索洛爾也嘗試用于心力衰竭的治療。對先前接受ACE抑制劑、利尿劑和強(qiáng)心苷類藥物治療的伴有心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭有效。
用法用量
高血壓：初始劑量為一次5mg，一日1次。某些患者可能合適的初始劑量為2.5mg(如支氣管痙攣病)。如果一日5mg的劑量抗高血壓療效不夠，可增至一日10-20mg。心絞痛：起始劑量2.5mg，一日1次，最大日劑量不超過10mg。
心力衰竭：慢性、穩(wěn)定性心力衰竭：應(yīng)從小劑量開始，如耐受性良好，則逐漸遞增(每2-4周劑量加倍)至最大耐受量或靶劑量。最大推薦靶劑量為一日10mg，起始劑量一般為靶劑量的1/8。
鑒別
取本品的細(xì)粉適量（約相當(dāng)于富馬酸比索洛爾20mg），加水4ml溶解，濾液加高錳酸鉀試液1～3滴，紫紅色應(yīng)褪去，并有棕黃色沉淀生成。取本品的細(xì)粉適量，加水溶解并制成每1ml中約含富馬酸比索洛爾0.1mg的溶液，濾過，取續(xù)濾液，照紫外－可見分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在271nm的波長處有最大吸收。
在含量測定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。
含量測定
取本品10片，精密稱定，研細(xì)，精密稱取適量（約相當(dāng)于富馬酸比索洛爾5mg），置50ml量瓶中，加水適量使富馬酸比索洛爾溶解并稀釋至刻度，搖勻，濾過，照富馬酸比索洛爾有關(guān)物質(zhì)項(xiàng)下的色譜條件，精密量取續(xù)濾液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取富馬酸比索洛爾對照品適量，加水溶解并稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液，同法測定，按外標(biāo)法以比索洛爾峰面積計(jì)算，即得。藥物相互作用
1. 富馬酸比索洛爾與其他抗高血壓藥物并用時(shí)降壓作用增強(qiáng)。2. 與利血平、甲基多巴、氯壓定或氯苯醋胺咪聯(lián)用可減慢心率。
3. 與利血平聯(lián)用時(shí)，需在本藥停用幾天之后才能停用利血平。
4. 與心痛定聯(lián)用能增強(qiáng)本品的抗高血壓效果。
5. 與異搏?；蛄虻?酮類鈣離子拮抗劑或其他抗心律失常藥共同使用時(shí)，需對病人監(jiān)護(hù)，因可致低血壓、心動(dòng)過緩及其他。
注意事項(xiàng)
血糖濃度波動(dòng)較大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。肺功能不全,嚴(yán)重肝腎功能不全患者慎用。
中斷治療時(shí)應(yīng)逐日遞減劑量，與其他降壓藥合用時(shí)常需減量。
因藥物過量引起心動(dòng)過慢或血壓過低時(shí)，須立刻停服本品。必要時(shí)，可單獨(dú)或連續(xù)使用如下藥物，阿托品0.5mg～2.0mg靜注，異丙喘寧緩慢靜注適量；高血糖素1mg～5mg （或1mg～10mg）。
由于富馬酸比索洛爾的降壓作用，可能減弱病人駕車或操縱機(jī)器能力，尤其在初服用時(shí)或轉(zhuǎn)換藥物時(shí)以及與酒精同服為甚，但不致直接影響人的反應(yīng)能力。
不良反應(yīng)
1.服藥初期可能出現(xiàn)有輕度乏力、胸悶、頭暈、心動(dòng)過緩、嗜睡、心悸、頭痛和下肢浮腫等，繼續(xù)服藥后均自動(dòng)減輕或消失。2.在極少數(shù)情況下會(huì)出現(xiàn)胃腸紊亂（腹瀉、便秘、惡心、腹疼）及皮膚反應(yīng)（如紅斑、瘙癢）。
3.偶見血壓明顯下降，脈博緩慢或房室傳導(dǎo)失常。
4.有時(shí)產(chǎn)生麻刺感或四肢冰涼，在極少情況下，會(huì)導(dǎo)致肌肉無力，肌肉痛性痙攣及淚少。
5.對間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加劇。
6.偶爾會(huì)出現(xiàn)氣道阻力增加。
7.對伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩蓋低血糖表現(xiàn)（如心跳加快）。