162520-00-5
中文名稱
法尼基硫代水楊酸
英文名稱
Salirasib
CAS
162520-00-5
分子式
C22H30O2S
分子量
358.54
MOL 文件
162520-00-5.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:18
162520-00-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
沙利雷塞法呢基硫代水楊酸
法尼基硫代水楊酸
S-法尼基硫代水楊酸
反,反法尼基硫代水楊酸
PPMTASE抑制劑(SALIRASIB)
反,反法尼基硫代水楊酸(SALIRASIB)
2-(((2E,6E)-3,7,11-三甲基十二碳-2,6,10-三烯-1-基)硫基)苯甲酸
2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸
英文別名
FTSirasib
CS-1744
Salirasib
Unii-mzh0om550m
Salirasib USP/EP/BP
Farnesylthiosalicylate
FARNESYLTHIOSALICYLIC ACID
S-Farnesylthiosalicylic acid
Salirasib(S-Farnesylthiosalicylic aci)
所屬類別
生物化工：Rho 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點64-66°C
沸點486.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.05
儲存條件-20°C冷凍
溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)3.50±0.36(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
常見問題列表
生物活性
Salirasib是一種有效的競爭性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制劑， Ki為2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Phase 2。體外研究
Salirasib inhibits the growth of human Ha-ras-transformed Rat1 cells, which correlates well with their inhibition for PPMTase. Salirasib inhibits Ras methylation in Rat-1 fibroblasts, Ras-transformed Rat-1, and B16 melanoma cells. Salirasib also reduces the levels of Ras in cell membranes and inhibits Ras-dependent cell growth, independently of methylation, but via modulation of Ras-Raf communication. In Ras-transformed EJ cells, Salirasib interferes with the activation of Raf-1 and MAPK and inhibits DNA synthesis.體內(nèi)研究
In Panc-1 xenografted nude mice, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits tumor growth without systemic toxicity. In male Wistar rats, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits thioacetamide-induced -induced liver cirrhosis. In the dy(2J)/dy(2J) mouse model of congenital muscular dystrophy, Salirasib (5 mg/kg i.p.) attenuates fibrosis and improves muscle strength.生物活性
Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一種有效的競爭性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制劑， Ki為2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗腫瘤的活性并可誘導(dǎo)凋亡。Phase 2。靶點
| Target | Value |
|
Ras
() | |
|
PPMTase
() | 2.6 μM(Ki) |
體外研究
Salirasib抑制人Ha-ras轉(zhuǎn)化的Rat1細胞生長，這與它們對PPMTase的抑制良好相關(guān)。 Salirasib抑制Rat-1成纖維細胞，Ras轉(zhuǎn)化的Rat-1，以及B16黑色素瘤細胞中Ras甲基化。Salirasib也會降低細胞膜中Ras水平，并抑制Ras依賴性細胞生長，其獨立于甲基化，但是由Ras-Raf通訊調(diào)節(jié)。在Ras轉(zhuǎn)化的EJ細胞中，Salirasib干擾Raf-1 和MAPK活化，并抑制DNA合成。
體內(nèi)研究
在Panc-1異種移植的裸鼠體內(nèi)，Salirasib (5 mg/kg i.p.)顯著抑制腫瘤生長，而沒有全身毒性。在雄性Wistar大鼠體內(nèi)，Salirasib (5 mg/kg i.p.)顯著抑制硫代乙酰胺誘導(dǎo)的肝硬化。在先天性肌營養(yǎng)不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中，Salirasib (5 mg/kg i.p.)減弱纖維化，并提高肌肉力量。