133550-30-8
基本信息
酪磷蛋白 AG 490
酪氨酸激酶抑制劑AG 490
AG-490, 一種EGFR抑制劑
(E)-N-芐基-2-氰基-3-(3,4-二羥苯基)丙烯酰胺
Zinc02557947
TYRPHOSTIN B42
TYRPHOSTIN AG 490
TYROPHOSTIN AG490
bis-tyrphostin B42
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG 490 (Tyrphostin AG 490)
Tyrphostin AG 490 AG 490
AG 490(Tyrphostin AG 490,Tyrphostin B42)
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2024/11/08 | S1143 | 酪氨酸磷酸化抑制劑AG 490 AG-490 (Tyrphostin B42) | 133550-30-8 | 10mg | 647.01元 |
2024/11/08 | S1143 | 酪氨酸磷酸化抑制劑AG 490 AG-490 (Tyrphostin B42) | 133550-30-8 | 10mM(1mL in DMSO) | 790元 |
2024/11/08 | S1143 | 酪氨酸磷酸化抑制劑AG 490 AG-490 (Tyrphostin B42) | 133550-30-8 | 25mg | 819.84元 |
常見問題列表
Target | Value |
JAK2 (V617F)
() | |
EGFR
(Cell-free assay) | 0.1 μM |
AG-490抑制EGF依賴的HER 14細(xì)胞增殖,IC50為3.5 μM。 與特異性作用于前B細(xì)胞急性白血?。ˋLL)細(xì)胞抑制組成型激活的JAK2 相一致,5 μM AG-490通過誘導(dǎo)程序性細(xì)胞死亡,幾乎完全抑制所有ALL 細(xì)胞生長(zhǎng),而對(duì)正常造血功能不會(huì)造成有害影響。AG-490不會(huì)抑制Lck, Lyn, Btk, Syk, 和 Src激活。AG-490 (60-100 μM) 抑制Stat3通過抑制JAK3和 STAT5a/b.的活性,AG-490有效抑制IL-2調(diào)節(jié)的人 T 細(xì)胞生長(zhǎng), IC50 為 25 μM。 雖然5 μM AG-490 單獨(dú)給藥處理對(duì)FDrv210H細(xì)胞增殖沒有效果,但是AG-490可以協(xié)同 STI571而增強(qiáng) STI571抑制p210AG-490 作用于MOPC, MPC11, 和S194細(xì)胞 ,顯著抑制Stat3 組成型激活,導(dǎo)致顯著的細(xì)胞凋亡,這種作用存在劑量依賴性。 AG-490 (100 μM) 抑制Akt磷酸化, 抑制核因子-κB激活, 且激活GSK-3β,導(dǎo)致c-Myc降低。AG-490 (50 μM)可以誘導(dǎo)表達(dá)Bcr-Abl 突變型T315I 和E255K 的抗Imatinib的BaF3細(xì)胞凋亡。 30 μM AG-490 不僅抑制Epo誘導(dǎo)的野生型JAK2磷酸化,也抑制 組成型的JAK2 V617F突變型磷酸化。AG-490作用于BaF3細(xì)胞,有效抑制JAK 2 V617F 突變誘導(dǎo)的細(xì)胞因子非依賴的細(xì)胞生長(zhǎng)。