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133550-30-8

中文名稱 酪氨酸磷酸化抑制劑AG 490
英文名稱 AG 490
CAS 133550-30-8
分子式 C17H14N2O3
分子量 294.3
MOL 文件 133550-30-8.mol
更新日期 2024/12/12 10:41:33
133550-30-8 結(jié)構(gòu)式 133550-30-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物AG-490
酪磷蛋白 AG 490
酪氨酸激酶抑制劑AG 490
AG-490, 一種EGFR抑制劑
(E)-N-芐基-2-氰基-3-(3,4-二羥苯基)丙烯酰胺
英文別名
AG 490
Zinc02557947
TYRPHOSTIN B42
TYRPHOSTIN AG 490
TYROPHOSTIN AG490
bis-tyrphostin B42
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG 490 (Tyrphostin AG 490)
Tyrphostin AG 490 AG 490
AG 490(Tyrphostin AG 490,Tyrphostin B42)
所屬類別
生物化工:酪氨酸類衍生物

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)215°C(lit.)
沸點(diǎn)615.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.337
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度ethanol: 5 mg/mL
溶解度乙醇:5 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)8.75±0.10(Predicted)
形態(tài)solid
顏色yellow
穩(wěn)定性自購(gòu)買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO、DMF 或乙醇中的溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 1 個(gè)月。
InChIKeyTUCIOBMMDDOEMM-ZSOIEALJSA-N

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS06,GHS09
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H400
防范說明P273-P301+P310
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi,N,T
危險(xiǎn)類別碼36/37/38-50-25
安全說明26-36-61-45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all
WGK Germany1
WGK Germany1
RTECS號(hào)UC6316197
危險(xiǎn)等級(jí)6.1
包裝類別III
海關(guān)編碼29269090
酪氨酸磷酸化抑制劑AG 490價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08S1143酪氨酸磷酸化抑制劑AG 490
AG-490 (Tyrphostin B42)
133550-30-810mg647.01元
2024/11/08S1143酪氨酸磷酸化抑制劑AG 490
AG-490 (Tyrphostin B42)
133550-30-810mM(1mL in DMSO)790元
2024/11/08S1143酪氨酸磷酸化抑制劑AG 490
AG-490 (Tyrphostin B42)
133550-30-825mg819.84元

常見問題列表

生物活性
AG-490 (Tyrphostin B42, Zinc02557947) 是一種EGFR抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2選擇性高135倍,對(duì)JAK2也有抑制作用,對(duì)Lck,Lyn,Btk,Syk和Src沒有抑制活性。
靶點(diǎn)
TargetValue
JAK2 (V617F)
()
EGFR
(Cell-free assay)
0.1 μM
體外研究

AG-490抑制EGF依賴的HER 14細(xì)胞增殖,IC50為3.5 μM。 與特異性作用于前B細(xì)胞急性白血?。ˋLL)細(xì)胞抑制組成型激活的JAK2 相一致,5 μM AG-490通過誘導(dǎo)程序性細(xì)胞死亡,幾乎完全抑制所有ALL 細(xì)胞生長(zhǎng),而對(duì)正常造血功能不會(huì)造成有害影響。AG-490不會(huì)抑制Lck, Lyn, Btk, Syk, 和 Src激活。AG-490 (60-100 μM) 抑制Stat3通過抑制JAK3和 STAT5a/b.的活性,AG-490有效抑制IL-2調(diào)節(jié)的人 T 細(xì)胞生長(zhǎng), IC50 為 25 μM。 雖然5 μM AG-490 單獨(dú)給藥處理對(duì)FDrv210H細(xì)胞增殖沒有效果,但是AG-490可以協(xié)同 STI571而增強(qiáng) STI571抑制p210AG-490 作用于MOPC, MPC11, 和S194細(xì)胞 ,顯著抑制Stat3 組成型激活,導(dǎo)致顯著的細(xì)胞凋亡,這種作用存在劑量依賴性。 AG-490 (100 μM) 抑制Akt磷酸化, 抑制核因子-κB激活, 且激活GSK-3β,導(dǎo)致c-Myc降低。AG-490 (50 μM)可以誘導(dǎo)表達(dá)Bcr-Abl 突變型T315I 和E255K 的抗Imatinib的BaF3細(xì)胞凋亡。 30 μM AG-490 不僅抑制Epo誘導(dǎo)的野生型JAK2磷酸化,也抑制 組成型的JAK2 V617F突變型磷酸化。AG-490作用于BaF3細(xì)胞,有效抑制JAK 2 V617F 突變誘導(dǎo)的細(xì)胞因子非依賴的細(xì)胞生長(zhǎng)。

體內(nèi)研究
AG-490處理,大幅降低 CD45 在體內(nèi),AG-490 處理,引起小鼠骨髓瘤細(xì)胞凋亡,但是不抑制IL-12誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞活化和IFN-γ產(chǎn)量。與在體外抑制 JAK2 V617F 突變活性一致,AG-490每天按0.5 mg處理裸鼠 10天,高效抑制JAK2 V617F突變誘導(dǎo)的腫瘤形成和腫瘤細(xì)胞入侵。
"133550-30-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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