115104-28-4
中文名稱
MK-571鈉鹽
英文名稱
(E)-3-[[[3-[2-(7-CHLORO-2-QUINOLINYL)ETHENYL]PHENYL]-[[(3-DIMETHYLAMINO)-3-OXOPROPYL]THIO]METHYL]THIO]-PROPANOIC ACID, SODIUM SALT
CAS
115104-28-4
分子式
C26H27ClN2O3S2
分子量
515.09
MOL 文件
115104-28-4.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:18
115104-28-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
MK-571鈉鹽(E)-3-[[[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基][[3-(二甲基氨基)-3-氧代丙基]硫基]甲基]硫基]-丙酸
英文別名
MK-571CS-2183
Mk 0571
Mk 0679
L-660711
MK-571 NA
MK-571, NA SALT
MK-571 SODIUM SALT
L 660711, SODIUM SALT
(3-(3-(2-(7-Chloro-2-quinolinyl)ethenyl)phenyl)((3-dimethylamino-3-oxopropyl)thio)methyl)thiopropanoic acid
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)65-70°C
沸點(diǎn)712.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.327±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于DMSO（高達(dá)50mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)4.27±0.10(Predicted)
形態(tài)灰白色固體。
顏色黃色
穩(wěn)定性自購(gòu)買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 2 個(gè)月。
常見問(wèn)題列表
生物活性
MK571 (L660711) 是一種具有口服活性的、選擇性半胱氨酰白三烯受體CysLT1的拮抗劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| CysLT1 | |
| MRP1 | |
| MRP4 | |
| cMOAT |
體外研究
L-660,711(MK-571)在豚鼠肺中抑制[3H]LTD4的結(jié)合，Ki值為0.22±0.15 nM (n=35)，在人類肺部抑制[3H]LTD4的結(jié)合，Ki值為2.1±1.8 nM (n=29)。L660,711對(duì)[3H]LTC4的結(jié)合活性較低或沒(méi)有活性，在豚鼠肺部IC50為23±11 μM (n=16)、在人類肺部中IC50為32 μM (n=1)。
體內(nèi)研究
健康年輕人對(duì)MK-571耐受良好。在口服后，MK-571被迅速吸收。在給藥后1.1-1.5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值。