153851-71-9
中文名稱
6,7-二氫-6-巰基-5H-吡唑[1,2-a][1,2,4]三唑內(nèi)氯化物
英文名稱
BIAPENEM SIDE CHAIN
CAS
153851-71-9
分子式
C5H8ClN3S
MDL 編號(hào)
MFCD08062366
分子量
177.66
MOL 文件
153851-71-9.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:52
153851-71-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
6,7-二氫-6-巰基-5H-吡唑[1,2-a][1,2,4]三唑內(nèi)鎓氯化物比阿培南側(cè)鏈
氯化(6,7-二氫-6-巰基-5H-吡唑并[1,2-A][1,2,4]三唑)
比阿培南側(cè)鏈 97+%(HPLC)
6,7-二氫-6-巰基-5H-吡唑[1,2-A][1,2,4]三氮唑-4-嗡,/A>
6,7-二氫-6-巰基-5H-吡唑[1,2-A][1,2,4]三唑內(nèi)氯化物
6,7-二氫-6-巰基-5H-吡唑[1,2-A][1,2,4]三氮唑-4-嗡,氯化物
英文別名
5H-PYRAZOLO[1,2-A][1,2,4]TRIAZOL-4-IUM, 6,7-DIHYDRO-6-MERCAPTO-, CHLORIDE6,7-dihydro-6-mercapto-5h-pyrazolo[1,2-a][1,2,4]triazol-4-ium chloride
6,7-DIHYDRO-6-MERCAPTO-5H-PYRAZOLO(1,2-A) (1,2,4)-TRIAZOLIUM CHLORIDE
Side chain for Biapenem
SIDE CHAIN FOR BIAPENEM 97+%（HPLC）
5H-Pyrazolo[1,2-a][1,2,4]triazol-4-ium,6,7-dihydr
6,7-dihydro-6-mercapto-5H-pyrazolo[1,2-a][1,2,4]triazolium chloride (the sidechain of biapenem)
BIAPENEM SIDE CHAIN
6,7-DIHYDRO-6-MERCAPTO-5H-PYRAZOLO[1,2-ALPHA][1,2,4]TRIAZOLIUMCHLORIDE
5H-Pyrazolo[1,2-a][1,2,4] triazol-4-ium, 6,7-dihydro-6-mercapto-, chlo
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)127-128 °C (decomp)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于DMSO（少量加熱）、甲醇（輕微）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色蠟狀
CAS 數(shù)據(jù)庫153851-71-9(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
概述
比阿培南側(cè)鏈屬于醫(yī)藥制藥原料，可用于生產(chǎn)比阿培南抗生素藥品。比阿培南（Biapenem,LJC 10627）是由日本Lederle公司和美國(guó)氰氨公司于1989年開發(fā)的注射用碳青霉素烯類抗生素，目前已在日本完成Ⅲ期臨床研究，等待批準(zhǔn)上市。本品最顯著的特點(diǎn)是在2-位S上具有雙環(huán)三唑的1β-甲基碳青霉烯。構(gòu)效關(guān)系研究表明，其側(cè)鏈季銨陽離子中心的存在是影響外膜滲透性的關(guān)鍵，使得比阿培南抑制綠膿桿菌和厭氧菌的活性為亞胺培南（Imipenem）2～4倍，抑制耐藥綠膿桿菌活性為美羅培南（Meropenem）4～8倍，對(duì)不動(dòng)桿菌、厭氧菌等比頭孢他定有效。參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
項(xiàng)目 標(biāo)準(zhǔn)外觀:白色至微黃色結(jié)晶性粉末
含量測(cè)定:98%
比旋度:-26.0°至-36.0°
酸堿度:ph值應(yīng)為4.5～6.0
單一雜質(zhì):<1.0%
雜質(zhì)總量:<3.0%
四氫呋喃與丙酮:四氫呋喃小于0.072%，丙酮小于0.5%
干燥失重:不高于1.0%
熾灼殘?jiān)?不得過0.2%
重金屬:不得過20ppm
中國(guó)培南類藥物現(xiàn)狀
培南類藥物是迄今為止抗菌譜最廣、抗菌活性較強(qiáng)的抗生素，因此扮演著抗臨床重癥感染最后一道防線的重要角色。近幾年，由于耐藥菌問題的嚴(yán)峻，使得該類藥物在全球及國(guó)內(nèi)的使用量迅速增長(zhǎng)，全球已上市了亞胺培南-西司他丁、帕尼培南-倍他米隆、美羅培南、比阿培南(比阿培南側(cè)鏈)、厄他培南和多尼培南這6個(gè)品種。然而，培南類在臨床上是作為二線用藥，政府對(duì)抗生素合理應(yīng)用的指導(dǎo)原則和昂貴的價(jià)格也極大地限制了培南類使用數(shù)量上的擴(kuò)張，這些因素都決定了該類藥在短期內(nèi)仍然是一類高附加值、小規(guī)模的“貴族”品種。2008年中國(guó)市場(chǎng)培南類終端銷售規(guī)模為18.9億元(折合2.78億美元)，占全球該類藥近30億美元總銷售額的9%；銷售數(shù)量達(dá)1243萬支左右；消耗原料5～6噸/年，其中國(guó)產(chǎn)原料為1.9噸(其中美羅培南為1.8噸，亞胺培南為0.14噸)，占36%。
在原料出口市場(chǎng)，2008年中國(guó)培南主要三大產(chǎn)品——美羅培南、亞胺培南和中間體4-AA，其原料出口量分別為6噸、1.3噸、40噸，估算占全球通用名藥物市場(chǎng)原料需求量的60%以上。
2009年以來，國(guó)際市場(chǎng)需求繼續(xù)增長(zhǎng)，我國(guó)培南類原料及中間體的技術(shù)成本逐漸具備優(yōu)勢(shì)，特別是美羅培南在國(guó)際市場(chǎng)占有了較大的份額，具備了一定的價(jià)格話語權(quán)。2009全年美羅培南和4-AA預(yù)計(jì)出口量將分別達(dá)到8噸和50噸，增長(zhǎng)率在30%左右。培南類藥物將繼續(xù)按照自己的“節(jié)奏”快速且平穩(wěn)增長(zhǎng)。