848318-25-2
中文名稱
SSR128129E
英文名稱
FGFR inhibitor
CAS
848318-25-2
分子式
C18H15N2NaO4
分子量
346.312
MOL 文件
848318-25-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
848318-25-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物SSR128129ESSR128129E SODIUM SALT
2-氨基-5-[(1-甲氧基-2-甲基吲哚嗪-3-基)羰基]苯甲酸鈉
英文別名
CS-1148SSR128129E
848318-25-2
SSR
SSR-128129E
SSR128129E sodium salt
SSR128129E (SSR 128129E
SSR128129E
SSR 128129E
SSR-128129E.
Sodium 2-amino-5-(1-methoxy-2-methylindolizine-3-carbonyl)benzoate
Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate
Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate SSR128129E
所屬類別
生物化工：FGFR 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>230°C (dec.)
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色黃色
常見問題列表
生物活性
SSR128129E是口服效果較好的變構(gòu)FGFR抑制劑，IC50為1.9μM，對別的關(guān)聯(lián)RTKs無效果。體外研究
由于變構(gòu)機(jī)制，SSR128129E在細(xì)胞實驗中表現(xiàn)出更強(qiáng)的活性。SSR128129E劑量依賴性的抑制FGF2-誘導(dǎo)的EC增殖和遷移，IC50分別為31nM和15.2nM。作為多靶點FGFR抑制劑，SSR128129E抑制了FGFR1-4介導(dǎo)的反應(yīng)，從而導(dǎo)致在多種細(xì)胞系中增殖和/或遷移被阻斷，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。體內(nèi)研究
在患有關(guān)節(jié)炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎癥和骨吸收，同時緩解了臨床癥狀。在各種小鼠腫瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同時抑制了原發(fā)性腫瘤的增殖和轉(zhuǎn)移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2頑固型腫瘤模型和敏感株的增殖，同時提高抗VEGFR2的抗腫瘤活性。 SSR128129E也能夠在靜脈移植或者在缺失載脂蛋白E的小鼠模型中抑制動脈硬化。靶點
| Target | Value |
| FGFR1 | 1.9 μM |
體外研究
由于變構(gòu)機(jī)制，SSR128129E在細(xì)胞實驗中表現(xiàn)出更強(qiáng)的活性。SSR128129E劑量依賴性的抑制FGF2-誘導(dǎo)的EC增殖和遷移，IC50分別為31nM和15.2nM。作為多靶點FGFR抑制劑，SSR128129E抑制了FGFR1-4介導(dǎo)的反應(yīng)，從而導(dǎo)致在多種細(xì)胞系中增殖和/或遷移被阻斷，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。
體內(nèi)研究
在患有關(guān)節(jié)炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎癥和骨吸收，同時緩解了臨床癥狀。在各種小鼠腫瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同時抑制了原發(fā)性腫瘤的增殖和轉(zhuǎn)移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2頑固型腫瘤模型和敏感株的增殖，同時提高抗VEGFR2的抗腫瘤活性。
SSR128129E也能夠在靜脈移植或者在缺失載脂蛋白E的小鼠模型中抑制動脈硬化。