14252-80-3
中文名稱
鹽酸布比卡因
英文名稱
Bupivacaine hydrochloride
CAS
14252-80-3
分子式
C18H31ClN2O2
MDL 編號(hào)
MFCD00941462
分子量
342.9
MOL 文件
14252-80-3.mol
更新日期
2025/01/10 09:17:16
14252-80-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-丁基-2-[N-(2,6-二甲基苯胺甲?；?]哌啶鹽酸鹽鹽酸布比卡因
布比卡因鹽酸鹽
英文別名
BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE(+,-)-1-butyl-2’,6’-pipecoloxylididemonohydrochloride,monohydrate
1-butyl-2’,6’-pipecoloxylididehydrochloride(+-)
2-piperidinecarboxamide,1-butyl-n-(2,6-dimethylphenyl)-monohydrochloride,m
ah-2250
marcainehydrochloride
dl-1-n-Butylpiperidine-2-carboxylic Acid 2,6-Dimethylanilide Hydrochloride
Sensorcaine
BUPIVACAINEHYDROCHLORIDE,MONOHYDRATE,USP
1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamide hydrochloride
(1)-1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide hydrochloride
所屬類別
原料藥：局部麻醉劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)249-2510C
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度易溶于水，易溶于醇。
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫14252-80-3(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H330-H300-H310
危險(xiǎn)品標(biāo)志T+
危險(xiǎn)類別碼26/27/28
安全說明22-36/37/39-45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany3
RTECS號(hào)TK6125000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼2933399090
毒性LD50 in mice (mg/kg): 7.8 i.v., 82 s.c. (Henn, Brattsand)
14252-80-3(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫房通風(fēng)低溫干燥; 與食品原料類分開存放毒性分級(jí)
高毒急性毒性
靜脈-大鼠 LD50: 6 毫克/公斤; 靜脈-小鼠 LD50: 6.4 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
熱分解排出有毒氮氧化物和氯化氫煙霧類別
有毒物質(zhì)滅火劑
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211滅火劑常見問題列表
概述
鹽酸布比卡因是酰胺型局部麻醉藥，一般用于神經(jīng)阻滯麻醉、局部浸潤麻醉和硬膜外麻醉。其作用機(jī)制與酰胺型局麻藥相似，即藥物先與血漿蛋白結(jié)合，經(jīng)肝臟代謝，再經(jīng)腎臟從小便排出。特點(diǎn)
其特點(diǎn)是：(1)麻醉力較強(qiáng)(約為卡波卡因的4倍)；(2)持續(xù)時(shí)間較長(一般達(dá)5小時(shí)左右，最長可達(dá)10小時(shí)以上)；(3)對(duì)呼吸系統(tǒng)和循環(huán)系統(tǒng)影響較少；(4)孕婦使用本品不易擴(kuò)散而影響胎兒。在國外本品已是一種比較成熟的產(chǎn)品(已收入1973年版英國藥典)，關(guān)于其合成的文獻(xiàn)報(bào)道也比較豐富，在國內(nèi)的許多文獻(xiàn)報(bào)道中也詳細(xì)的介紹了其的合成路線。本發(fā)明主要涉及到其最后一步烴化反應(yīng)和成鹽的反應(yīng)，據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道的烴化反應(yīng)大部分是在溶劑DMF中進(jìn)行，反應(yīng)完成后加入到冰水中，得到布比卡因堿，成鹽反應(yīng)都是將布比卡因堿溶于異丙醇中，然后通氯化氫氣體，過濾得到鹽酸布比卡因?；蛘咴贒MF中反應(yīng)完畢直接加稀鹽酸，降溫結(jié)晶得到鹽酸布比卡因?，F(xiàn)有的文獻(xiàn)報(bào)道的制備方法的缺點(diǎn)是DMF使用量大，回收困難，造成生產(chǎn)成本偏高。藥理作用
鹽酸布比卡因?yàn)轷０奉愰L效局麻藥，其麻醉時(shí)間比鹽酸利多卡因長2～3倍，彌散度與鹽酸利多卡因相仿。對(duì)循環(huán)和呼吸的影響較小，對(duì)組織無刺激性，不產(chǎn)生高鐵血紅蛋白血癥，常用量對(duì)心血管功能無影響，用量大時(shí)可致血壓下降，心率減慢。無明顯的快速耐受性。