152121-47-6
中文名稱
4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亞磺?；交?-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
英文名稱
SB 203580
CAS
152121-47-6
分子式
C21H16FN3OS
MDL 編號(hào)
MFCD00922198
分子量
377.43
MOL 文件
152121-47-6.mol
更新日期
2025/01/07 01:10:57
152121-47-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
SB-203580抑制劑4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亞磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
4-(4-(4-氟苯基)-2-(4-(甲基亞磺酰)苯基)-1H-咪唑-5-基)吡啶
4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺?；?苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶
4-(4-(4-氟苯基)-2-(4-(甲基苯亞磺?；?-苯基)-1H-咪唑基-5-基)吡啶
英文別名
SB 203580 所屬類別
生物化工：p38 MAPK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)144-146
沸點(diǎn)615.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.4
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMSO: 50 mg/mL
溶解度在DMSO中的溶解度為50 毫克/毫升
酸度系數(shù)(pKa)9.60±0.10(Predicted)
形態(tài)solid
顏色white to off-white
穩(wěn)定性-200℃
InChIKeyCDMGBJANTYXAIV-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)152121-47-6(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
SB203580 (RWJ 64809, PB 203580) 是一種p38 MAPK抑制劑，在THP-1細(xì)胞中IC50為0.3-0.5 μM，對(duì)SAPK3(106T)和SAPK4(106T)選擇性低10倍，且阻斷PKB磷酸化，IC50為3-5 μM。SB203580 可誘導(dǎo)線粒體自噬和細(xì)胞自噬。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
p38 MAPK
(THP-1 cells) | 0.3 μM-0.5 μM |
|
PKB
(THP-1 cells) | 3 μM-5 μM |
體外研究
SB203580作用于人類T細(xì)胞,鼠CT6 T細(xì)胞, 或BAF F7 B細(xì)胞，抑制IL-2誘導(dǎo)的增殖，IC50為3-5 μM。SB203580也抑制IL-2誘導(dǎo)的p70S6K激活, IC50 > 10 μM。SB203580也抑制PDK1活性，IC50為3-10 μM，這種抑制存在劑量依賴性。SB203580抑制MAPKAPK2中p38-MAPK的刺激，IC50 為0.07 μM, 然而抑制完整SAPK/JNK活性時(shí)，IC50為3-10 μM。SB203580 高濃度時(shí)激活ERK通路,隨后增強(qiáng)NF-κB轉(zhuǎn)錄活性。SB203580作用于人類肝癌細(xì)胞(HCC)，誘導(dǎo)自體吞噬。
體內(nèi)研究
SB203580作用于缺血性損傷，保護(hù)豬的心肌層。 SB203580有效保護(hù)攜帶系統(tǒng)性紅斑狼瘡的MRL/lpr鼠和治療疾病。