1271738-59-0
中文名稱
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)
英文名稱
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)
CAS
1271738-59-0
分子式
C18H25N5S2
分子量
375.555
MOL 文件
1271738-59-0.mol
更新日期
2024/12/24 22:34:38
1271738-59-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物MI-3MI-3(MENIN-MLL INHIBITOR 3)
4-[4-(4,5-二氫-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-異丙基噻吩并[2,3-D]嘧啶
英文別名
MI-3CS-1809
5-dihydro-5
Menin-MLL inhibitor 3
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) USP/EP/BP
5-dimethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-(1-methylethyl)
4-[4-(4,5-Dihydro-5,5-dimethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-(1-methylethyl)thieno[2,3-d]pyrimidine
Thieno[2,3-d]pyriMidine, 4-[4-(4,5-dihydro-5,5-diMethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-(1-Methylethyl)-
4-[4-(4,5-Dihydro-5,5-dimethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-(1-methylethyl)thieno[2,3-d]pyrimidine MI-3
所屬類別
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制劑物理化學性質(zhì)
沸點527.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 8.33 mg/mL (22.18 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)9.59±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
用途
MI-3 (Menin-MLL抑制劑)可抑制白血病中MLL融合蛋白的致癌活性。生物活性
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一種強效的menin-MLL相互作用抑制劑，IC50為 648 nM。體外研究
在HEK293細胞中，MI-3接近蛋白質(zhì)靶點，并有效抑制menin-MLL-AF9相互作用。MI-3通過下調(diào)MLL融合蛋白致癌活性所需的靶點基因的表達，有效阻斷MLL融合蛋白介導(dǎo)的白血病轉(zhuǎn)化。在攜帶不同MLL易位的人MLL白血病細胞系，MI-3有效阻斷細胞分化，并誘導(dǎo)細胞凋亡。靶點
IC50: 648 nM (menin-MLL); Kd: 201 nM (menin-MLL)