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125-04-2

中文名稱 氫化可的松琥珀酸鈉
英文名稱 Hydrocortisone sodium succinate
CAS 125-04-2
EINECS 編號(hào) 204-725-5
分子式 C46H64Na2O14
MDL 編號(hào) MFCD00069472
分子量 886.97
MOL 文件 125-04-2.mol
更新日期 2024/12/22 16:32:13
125-04-2 結(jié)構(gòu)式 125-04-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
氫化可的松琥珀酸鈉
氫可琥鈉
皮質(zhì)醇
英文別名
11b,17a,21-trihydroxy-4-pregnene-3,20-dione 21-hemisuccinate sodium salt
11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-4-PREGNENE-3,20-DIONE 21-HEMISUCCINATE SODIUM-POTASSIUM SALT
11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-4-PREGNENE-3,20-DIONE 21-HEMISUCCINATE SODIUM SALT
4-PREGNEN-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE 21-HEMISUCCINATE SODIUM SALT
4-PREGNEN-11BETA,17ALPHA,21-TRIOL-3,20-DIONE 21-HEMISUCCINATE SODIUM
CORTISOL 21-HEMISUCCINATE SOD
CORTISOL 21-HEMISUCCINATE SODIUM-POTASSIUM SALT
CORTISOL 21-HEMISUCCINATE SODIUM SALT
HYDROCORTISONE 21-HEMISUCCINATE SODIUM
HYDROCORTISONE 21-HEMISUCCINATE SODIUM SALT
HYDROCORTISONE HEMISUCCINATE SODIUM SALT
HYDROCORTISONE-HYDROGEN SUCCINATE SODIUM SALT
HYDROCORTISONE SODIUM SUCCINATE
a-hydrocort
buccalsone
corlan
cortisol,21-(hydrogensuccinate),monosodiumsalt
cortisol,succinate,sodiumsalt
cortisol21-sodiumsuccinate
cortisolhemisuccinatesodiumsalt
所屬類別
原料藥:腎上腺皮質(zhì)激素類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀氫化可的松琥珀酸鈉(125-04-2)為白色或近白色結(jié)晶性粉末;無臭、無味,有吸濕性。易溶于水和乙醇,不溶于三氯甲烷,水溶液不穩(wěn)定。
熔點(diǎn)169.0-171.2°
儲(chǔ)存條件−20°C
溶解度H2O: 50 mg/mL
形態(tài)powder
顏色白色至灰白色
InChIKeyHHZQLQREDATOBM-CODXZCKSSA-M
CAS 數(shù)據(jù)庫125-04-2(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H361d
防范說明P201-P308+P313
WGK Germany3
RTECS號(hào)GM9015000

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
用作醫(yī)藥中間體

常見問題列表

簡介

氫化可的松琥珀酸鈉,化學(xué)名為:11β,17-二羥基-21-(3-羧基-1-羥丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮,-鈉鹽。目前,傳統(tǒng)的氫化可的松琥珀酸酯成鹽生產(chǎn)工藝是以中間體氫化可的松琥珀酸酯及氫氧化鈉為原料,以丙酮為溶劑進(jìn)行化學(xué)反應(yīng),在高溫狀態(tài)下回流,反應(yīng)完畢后分餾以去除丙酮,再放入適量的磷酸鹽緩沖溶液調(diào)試PH值,過濾得到氫化可的松琥珀酸鈉。

背景

氣管炎、哮喘是一組對(duì)人類健康危害大,且發(fā)病率高的呼吸道頑癥,它可以影響到所有年齡段的人群,近年來其發(fā)病率呈上升趨勢。氫化可的松琥珀酸鈉屬于糖皮質(zhì)激素類藥品具有很強(qiáng)的抗炎作用,主要用于急性腎上腺皮質(zhì)功能不全和哮喘急性狀態(tài)及休克等疾病,特別適合重癥病人使用。以往臨床上使用的氫化可的松為醇性制劑,患者會(huì)出現(xiàn)顏面潮紅、興奮煩躁、心律增快、血管局部刺激癥狀等副作用,現(xiàn)在氫化可的松琥珀酸鈉為水溶性速溶型制劑,故吸收快、作用迅速,由于氫化可的松琥珀酸鈉價(jià)格低廉,更加適合臨床上應(yīng)用。氫化可的松琥珀酸鈉,化學(xué)名為:11β,17-二羥基-21-(3-羧基-1-羥丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮,-鈉鹽。

應(yīng)用
中華醫(yī)學(xué)會(huì)呼吸病學(xué)分會(huì)哮喘學(xué)組2008年出臺(tái)的《支氣管哮喘防治指南(支氣管哮喘的定義、診斷、治療和管理方案)》中,明確嚴(yán)重急性哮喘發(fā)作時(shí)應(yīng)經(jīng)靜脈及時(shí)給予氫化可的松琥珀酸鈉400~1000mg/d。2008年,中華醫(yī)學(xué)會(huì)兒科學(xué)分會(huì)呼吸學(xué)組也出臺(tái)了《兒童支氣管哮喘診斷與防治指南》,強(qiáng)調(diào)全身應(yīng)用糖皮質(zhì)激素是治療兒童重癥哮喘發(fā)作的首選方法,重癥患兒可靜脈注射氫化可的松琥珀酸鈉5~10mg/(kg•次),根據(jù)病情可間隔4~8h重復(fù)使用,一般2~5d內(nèi)停藥。衛(wèi)生部在2011年2月26日公布的《糖皮質(zhì)激素類藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》中,推薦嚴(yán)重急性哮喘發(fā)作時(shí)應(yīng)靜脈及時(shí)給予氫化可的松琥珀酸鈉200~1000mg/d。由于地塞米松半衰期長、起效時(shí)間慢以及對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)(HPA)軸抑制作用較強(qiáng)等缺點(diǎn),上述3個(gè)指南文件中均不推薦使用地塞米松。
應(yīng)用
氫化可的松琥珀酸鈉屬于糖皮質(zhì)激素類藥品具有很強(qiáng)的抗炎作用,主要用于急性腎上腺皮質(zhì)功能不全和哮喘急性狀態(tài)及休克等疾病,特別適合重癥病人使用。
藥理作用
本品是氫化可的松的鹽類化合物,與氫化可的松相比,水溶性好,不必以乙醇助溶,可大劑量給藥及局部注射。具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等作用。
制備

一種氫化可的松琥珀酸鈉的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:

(1)在極性溶劑中,將氫化可的松琥珀酸酯與緩沖溶液在0-80℃下反應(yīng)1-4小時(shí),控制PH5-8,反應(yīng)完畢后,將反應(yīng)液靜置1~4h,使反應(yīng)液溫度達(dá)到40℃以下;

(2)在攪拌下,將堿性溶液緩慢加入到上述反應(yīng)液中,直到PH值達(dá)到7.5-11.0,過濾得到白色或類白色的氫化可的松琥珀酸鈉。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

"125-04-2" 相關(guān)產(chǎn)品信息
13609-67-1 50-23-7 2375-03-3 150-90-3 127-09-3 15307-79-6 50-03-3 144-55-8 532-32-1 1310-73-2 7647-14-5 6000-74-4 50-22-6 64-85-7 152-58-9 57-83-0 502-85-2 56-47-3